硅化微晶纤维素粉体流动性评价

评价硅化微晶纤维素与其同源微晶纤维-微粉硅胶二元混合物的流动性能差异,考察硅化后造成流动性改变的原因,并初步研究其在直接压片工艺中对制剂特性的影响。以粉体流动性不同评价方法考察硅化微晶纤维素与其同源微晶纤维素-微粉硅胶二元混合物的休止角、豪森比、川北方程参数等指标,通过扫描电子显微镜和X线光电子能谱等方法分析引起流动性差异的原因,并选择模型药物考察两种粉体对片剂含量均匀度的影响。硅化微晶纤维素的流动性要略优于相应的物理混合物。硅化微晶纤维素的流动性能优化机制与其相应的物理混合物存在差异,相同条件下,硅化微晶纤维素能更好地控制低剂量药物的含量均匀度。结果表明,硅化微晶纤维素是一种优良的预混辅料,对促进和提高固体制剂工业水平有重要意义。     

多糖类材料在基因递释系统中的应用

基因治疗需要将外源正常基因导入靶细胞,以纠正或补偿因基因缺陷和异常引起的疾病,以达到治疗目的。为了增加外源性基因的转染效率,必须借助适宜的载体,现常用的载体分为病毒载体(如腺病毒载体)与非病毒载体。与病毒载体相比,非病毒载体如多糖类载体具有来源广泛,安全性高,无毒,生物相容性好,高度可修饰性等特点,具有广泛的应用前景。文章就多糖类材料在基因递释系统中的应用进行了综述。     

精制的聚丙烯酸树脂Ⅳ号用于盐酸小檗碱掩味微丸的制备及评价

目的 本文以盐酸小檗碱为模型药物,研究精制后聚丙烯酸树脂IV号作为包衣材料的掩味能力。方法 建立了盐酸小襞碱紫外分光光度法含量测定方法学,并以蔗糖微丸为丸心,采用流化床沸腾上药制备了盐酸小襞碱微丸。分别采用精制前的聚丙烯酸树脂IV号、精制后的聚丙烯酸树脂IV号,以及市售尤特奇? EPO作为包衣材料,制备了不同包衣增重的盐酸小襞碱掩味微丸,并对其口感和水中释放度进行测定。结果 成功建立盐酸小襞碱紫外分光光度法含量测定方法学;制备了盐酸小襞碱普通微丸,含量均一度和上药量符合要求。不同包衣材料制备了不同包衣增重的盐酸小襞碱掩味微丸,经聚丙烯酸树脂IV号包衣后,微丸的苦味被显著掩盖,同时对微丸在水中溶出度的测定结果显示,随着包衣增重的不断变大,微丸的溶出量显著下降;对于精制后的聚丙烯酸树脂Ⅳ,包衣增重达到4.0%时才能充分起到掩盖苦味的作用;而对于尤特奇?EPO,3.0%的包衣增重即可达到相同要求。结论 在相同的包衣增重下,尤特奇?EPO的掩味能力明显优于精制前后的聚丙烯酸树脂Ⅳ,而精制后的聚丙烯酸树脂Ⅳ的掩味能力较精制前有所提高。     

Box-Behnken法优化阿奇霉素滴眼液处方及制备工艺的考察

目的:含透明质酸钠(SH)的阿奇霉素(AZI)滴眼液最优处方的筛选及制备工艺的考察。方法:采用Box-Behnken设计,以滴眼液p H、透明质酸钠的相对分子质量和透明质酸钠的质量浓度为因素,以药物在泪液中的动力学行为作为评价指标,考察各因素的影响,确定最合理的处方。进一步制备了阿奇霉素滴眼液,根据《中国药典》要求考察滴眼液的渗透压,黏度及表面张力。结果:阿奇霉素滴眼液的最优处方为溶液p H 5.5,透明质酸钠相对分子质量150万,透明质酸钠质量浓度为0.6 g·(100 m L)-1。为保证滴眼液的无菌要求,制剂不耐受高压蒸汽灭菌,需无菌操作。结论:采用Box-Behnken设计筛选处方是可行的,依据最优处方制备的阿奇霉素滴眼液能有效延长药物结膜滞留时间,同时满足药典对滴眼液渗透压及黏度的要求。     

非明胶软胶囊研究进展

本文综述了可以替代明胶的亲水性高分子胶体材料,包括变性淀粉、结冷胶、卡拉胶、黄原胶、甘露聚糖胶.介绍了其在非明胶软胶囊中的应用以及国内外在这一领域的研究进展.     

双氯芬酸羟乙基吡咯烷盐巴布剂制备及其体外透皮研究

目的 制备双氯芬酸羟乙基吡咯烷盐巴布剂,进行含量测定,并考察不同种类促渗剂对其体外透皮行为的影响.方法 以水溶性高分子材料基质,制备巴布剂,高效液相色谱法测定含量;添加不同种类、不同浓度促渗剂后采用改良的Franz扩散池法进行透皮实验.结果 巴布剂含量测定结果均在90%~110%范围内,符合制剂要求.不同种类促渗剂均能促进药物的经皮渗透,其中1%氮酮的促渗效果最显著,经皮渗透速率为18.98μg·cm-2·h-1,增渗倍数为2.38.结论 巴布剂制备工艺简单,成型性良好,1%氮酮具有良好的促渗效果,适宜作为促渗剂.     

γ-聚谷氨酸-柠檬酸-顺铂复合物中顺铂含量测定方法的建立

目的建立γ-聚谷氨酸-柠檬酸-顺铂复合物中顺铂含量测定的方法。方法采用高效液相色谱法测定γ-聚谷氨酸-柠檬酸-顺铂复合物中顺铂含量,色谱柱为C18柱(4.6 mm×300 mm,5μm),流动相为含150mmol·L-1氯化钠的磷酸盐缓冲溶液(pH 7.4),流速为0.65 mL·min-1,检测波长为210 nm。结果顺铂质量浓度在4²00μg·mL-1范围内,其色谱峰面积与质量浓度的线性关系良好(r=0.999 7)。顺铂含量测定的加样回收率平均值为99.78%,RSD小于2%。测得γ-聚谷氨酸-柠檬酸-顺铂复合物中顺铂含量约为26%200μg·mL-1范围内,其色谱峰面积与质量浓度的线性关系良好(r=0.999 7)。顺铂含量测定的加样回收率平均值为99.78%,RSD小于2%。测得γ-聚谷氨酸-柠檬酸-顺铂复合物中顺铂含量约为26%²8%。结论该法灵敏度高、专属性强、可用于γ-聚谷氨酸-柠檬酸-顺铂复合物中顺铂的含量测定。     

右旋糖酐-药物结合物在抗肿瘤药物给药系统中的应用

右旋糖酐在临床上用作血浆体积扩张剂已有50多年的历史，近年来用作大分子载体的研究报道不断出现，将合适的药物与右旋糖酐形成大分子结合物后，能起到延长药效、减少毒性、增强靶向性及降低免疫原性等作用，已知可载运的有抗肿瘤药、抗生素、抗炎药、蛋白质类药物等，其中在抗肿瘤药方面的研究前景尤为可观。本文综述了抗肿瘤药的大分子结合物近年来的发展情况，并重点介绍了目前研究较多的水溶性大分子载体右旋糖酐用于抗肿瘤药物方面的设计思路、研究现状、存在问题及发展方向等。     

替硝唑溶液稳定性的研究

研究了替硝唑溶液的对光、水解稳定性，考察了ｐＨ值对替硝唑溶液稳定性的影响，结果表明：降解产物中含有２－甲基－５－硝基咪唑；替硝唑光解一级速率常数为６．０１７×１０＾３ｄ＾－１，ｔ０．９＝１７．４５ｄ；替硝唑在ｐＨ值４．００￣５．５０范围内最稳定；研究了ｐＨ５．２５条件下替硝唑在４０℃，５０℃，６０℃，７０℃，８０℃下的稳定性，经计算得２５℃下ｔ０．９＝８９０ ｄ＝２．４４ｙ。     

海藻酸微球及骨架片中苯基偶氮苯的释放特性

目的：研究海藻酸微球及由海藻酸微球、果胶、HPMC组成的骨架片中苯基偶氮苯的释放特性。方法：海藻酸微球通过喷雾-凝聚法制得，苯基偶氮苯(PAA)作为疏水性模型药物通过吸附法被微球载运。制备了由海藻酸微球、果胶、HPMC组成的骨架片。测定了海藻酸微球及骨架片中苯基偶氮苯的释放。为进一步探讨药物释放机制，进行了骨架片的溶胀实验。结果：微球中PAA的释放依赖于释放介质，其中在水中释放不完全，在人工胃肠液中呈延缓到肠内释放的特性。在骨架片中也观察在人工胃肠液中的延缓释放行为。果胶酶有一定的加速骨架片释放的的作用。释放度和溶胀实验数据均证明骨架片为溶胀控制。结论：海藻酸微球可以作为一种疏水性药物的延缓释放载药系统。