用正交设计筛选甲蘸咪唑微丸的处方及工艺

采用正交设计对制备甲苯咪唑微丸的处方及工艺进行优选。结果表明：以ＰＥＧ６０００为载体、甲苯咪唑与载体按１：７（重量比）投料并以乙酸－乙醇（１：１,体积比）为溶剂法制成的固体分散体再滚制的微丸,可显著提高药物的溶解度和溶出度;Ｘ射线衍射图谱显示：甲苯咪唑是以分子形式分散在载体的分子骨架中。     

甘草萜醇类共轭烯衍生物的合成及抗氧化活性

为优化甘草次酸(Ib)的抗氧化活性，对其化学结构进行修饰，通过还原和脱水反应制备了2个甘草萜醇类共轭烯衍生物。各化合物的抗氧化活性由肝微粒体中的细胞色素P450/NADPH氧化系统做体外抗氧化实验模型进行测定。微粒体中的自由基诱发情况由探针DCFH-DA的氧化程度进行检测，维生素E作为阳性对照物。初步的活性测定结果显示，甘草萜醇类两种同环和异环双烯衍生物——18β-olean-11,13(18)-diene-3β,30-diol (IV)和18β-olean-9(11),12-diene-3β,30-diol(V)显示出较强的抗氧化活性，以1.0 mg·mL^-1的浓度，分别抑制自由基活性为45%和41%。相同条件下，先导物Ib和维生素E分别抑制31%和32%的自由基活性。此结果显示，对先导物Ib的C11位羰基的脱去和C30位羧基进行还原修饰，可显著提高其抗氧化活性。     

HPLC法建立新疆雪莲指纹图谱研究

目的：对7种不同产地的新疆雪莲药材进行指纹谱比较研究。方法：以乌鲁木齐南山产新疆雪莲药材为分析对象，选择适宜的色谱条件，建立了7个不同产地的新疆雪莲药材样品的指纹图谱。结果：方法学考察表明，本研究建立的分析方法有比较好的重现性；不同产地的新疆雪莲药材共有峰相对保留时间基本一致，但其相对面积存在一定的差异。结论：指纹谱分析方法可简便、快速的鉴别和区分不同产地的新疆雪莲药材。     

酶、酶抑制剂与抗肿瘤药物的研究进展

目的 介绍酶抑制剂与抗肿瘤药物的研究进展。方法 以国内外大量的研究文献为基础，进行分析整理和归纳。结果 体内及癌细胞中的许多酶是抗肿瘤药物作用的靶点。结论 酶抑制剂的开发研制在肿瘤防治方面具有广阔的前景。     

Excel 2002在中药指纹谱相似度计算中的应用

利用Microsoft OfficeXP办公软件系列中的EXCEL2002组件较强的图表，函数和数据处理等功能，实现了对中药指纹谱的谱峰匹配和相似度计算。该法操作便利，便于推广应用。     

交联固化对明胶微球质量的影响

明胶微球以其原料易得、工艺简单、可生物降解、低毒等特点被广泛应用于抗肿瘤及其他药物研究中〔1〕。明胶微球主要缺点是在水性环境中溶解较快,采用交联固化手段可延缓药物的释放〔2〕。本文就交联固化对微球质量的影响作一综述。 1 交联固化时间 一般认为,增加交联固化时间能增加微球的交联度。实验表明〔3〕,随着交联固化时间的增加(10min～7d),氨茶碱实际载药量与其理论值的比率减小,微球产率由31.5%降至3.30%。交联固化时间对盐酸氯压定的载药量、产率无明显影响,可能是由于药物的理化性质不同,微球与交联剂亲合能力不同。     

清热解毒颗粒剂稳定性研究

目的：以黄苓甙含量的变化及颗粒表面颜色的变化为指标,采用双波长等吸收法测定黄苓甙含量,漫反射光谱法测定颜色变化,对清热解毒颗粒剂的制剂稳定性进行了考察。方法：①对颗粒进行了模拟夏季环境试验及光照试验。②考察了湿度对制剂稳定性的影响。③采用多元线性模型法预测颗粒剂的有效期,并以经典恒温法为对照。④采用正交试验法考察湿度及温度对颗粒剂稳定性的影响。结果：①分别在高湿度强光照射条件下颗粒剂含量未发生明显变化。②环境湿度愈高,含量下降及颜色变化愈明显,且湿度对颜色变化的影响更大。③颗粒剂的有效期为2．87年。④温度与湿度对含量下降均有显著影响。结论：尝试用双指标来评价中药颗粒剂的稳定性,加速试验表明该颗粒剂稳定性较好,可初步认为符合中药稳定性要求。     

甲苯咪唑—β—环糊精包合物质量标准的研究

目的：建立甲苯咪唑－β环糊精包合物的质量控制方法。方法：用紫外分光光度法、薄层层析法和X－射线衍射法对包合物进行定性、定量分析。结果：采用紫外分光光度法对包含物中的甲苯咪唑进行含量测定,5批样品的含量在10.26％－10.77％,平均含量为10.44％,回收率为102.70％,RSD为1.91％;甲苯咪唑可用薄层色谱法进行定性鉴别,X－射线衍射结果说明包合物以非晶体状态存在。结论：含量测定方法和薄层色谱法结果可靠,其中含量测定方法灵敏度高,重现性好,可作为该制剂的质量控制标准。     

阿苯达唑脂质体口服液质量控制中薄层层析条件的筛选与应用

目的：筛选确定阿苯达唑脂质体口服液质量控制中的阿苯达唑,磷脂的薄层层析色谱（TLC）优化条件。方法：采用正交试验设计,碘池显色,计算分离度,根据直观分析和方差统计分析。确定TLC条件。结果：分别确定了TLC分离阿苯达唑脂质体中阿苯唑脂质体中阿苯达唑及分解产物、磷脂及分解产物的优化条件。结论：此法应用于阿苯达唑脂质体的稳定性和质量考察中,直接点样分离,操作简便,分离效果满意,结果直观可靠。     

聚乳酸、聚乳酸乙醇酸共聚物微球的制备及影响其质量因素的研究进展

本文了近年来以聚乳酸、聚乳酸乙醇酸共聚物为载体的微球的研究进展,并介绍此类微球的制备方法及影响其质量的主要因素.研究表明,载体和药物的性质及微球的制备工艺等对微球的质量和体外释放等均有重要的影响.