布洛芬聚乳酸微球的合成和体外释放

用开环聚合法制备生物可降解材料聚乳酸，选用9400、15000、21000等3种不同分子量的外消旋聚乳酸作为药物的载体，制成布洛芬微球，测定其粒径和体外释放速度。结果显示，药物在一定时间内能够平稳释放，聚乳酸分子量越大，药物的释放越缓慢。表明布洛芬聚乳酸微球能够作为一种缓释制剂，释放性能与微球的分子量有关。     

聚乳酸酮洛芬微球的制备及其体外释放度

制备了生物可降解的材料聚乳酸,用粘度法测定其分子量,并选用Ａ、Ｂ、Ｃ三种不同分子量的聚乳酸为药物的载体,制备了酮洛芬微球（ＡＳ,ＢＳ,ＣＳ）,测定其粒径和体外溶出速率。结果表明催化剂四苯基锡用量增加,所得的聚乳酸分子量增加,而制备酮洛芬微球的聚乳酸分子量越大,其微球粒径越大,溶出速率越小。     

依托泊苷聚乳酸微球的制备

目的::用生物可降解材料聚乳酸制备依托泊苷微球,并对其体外释药特性进行研究.方法:采用乳化-溶剂扩散法制备依托泊苷聚乳酸微球,通过正交试验确定最佳处方工艺;采用紫外分光光度法测定微球载药量、包封率和体外药物释放,利用光学显微镜观察微球形态和粒径分布.结果:所得微球外观圆整,平均粒径为12.87 μm,载药量为14.79...     

环丙沙星聚乳酸微球制备工艺的研究

目的:通过正交设计试验筛选出制备环丙沙星聚乳酸微球的最佳工艺.方法:用正交试验设计优化环丙沙星聚乳酸微球制备工艺,用电子显微镜观察微球表面形态,差示扫描热分析确证含药微球的形成,及对微球的平均粒径、粒度分布、载药量、包封率、工艺重现性进行了研究.结果:环丙沙星聚乳酸微球的形态圆整,且药物确已被包裹在微球中,微球的平均粒径为280.80±0.15μm,粒径在250～390μm左右的占总数的90%以上,载药量为(34.1±0.51)%,包封率为(68.5±0.58)%,最佳工艺条件重现性良好.结论:本研究获得了制备环丙沙星聚乳酸微球的较满意的工艺.     

阿奇霉素聚乳酸微球的制备及其体外释药特性的研究

以聚乳酸为载体材料制备阿奇霉素微球(AZM MS)并考察其体外释药特性。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备AZM MS,并对其形态、粒径、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行研究。结果：微球外观形态为类球形实体,粒径分布较均匀,平均粒径dav=(20.8±0.5)?μm,三批载药微球的包封率为(68.3±1.28)%;体外释药符合Higuchi方程,差示扫描热分析证明微球的形成。结论：本实验筛选的最佳处方工艺可制备性质优良的阿奇霉素肺靶向聚乳酸微球。     

可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球的研制

目的制备用于肝动脉栓塞的可显影碘化油-氟尿嘧啶(iodized oil-5-fluorouracil,iodized oil-5-Fu)聚乳酸(polylactide acid,PLA)微球。方法选择具有良好生物相容性及生物可降解性的聚乳酸为载体,加入阳性造影剂碘化油,采用复乳法制备可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球。以外观、粒径、载药量、包封率为考察指标,采用正交设计确定可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球的制备工艺。结果显微镜下微球球形圆整,粒径分布均匀,扫描电镜下微球表面有孔,平均粒径约100μm;载药量(10.78%±0.14%),包封率(63.34%±0.545%),微球显影效果好。结论以可生物降解的PLA材料可制备显影效果好的氟尿嘧啶微球,并且微球具有一定的缓释作用。     

动脉栓塞顺铂聚乳酸微球的研制

用乳化溶剂挥散法制备了聚乳酸微球，考察了不同因素对微球粒径大小的影响，通过正交试验，筛选了微球粒径在４０～１２０ μｍ 之间的最佳制备工艺条件，并制备了顺铂聚乳酸微球。另外对微球的悬浮性、溶胀性和体外消化等进行了研究。     

破伤风类毒素聚乳酸微球的制备工艺研究

目的：研究破伤风类毒素聚乳酸微球（ＴＴ－ＭＳ的制备工艺及理化性质。方法：水／油水复乳溶剂挥发达制备微球,并测定粒径及包封率。结果：可制备包封率达９０％以上的微球,改变工艺条件,可在３０～３００μｍ范围内控制微球的粒径。结论;研究了微球制德工艺的影响因素,成功地制备了轩微球。     

伊维菌素聚乳酸微球的制备

目的:研制伊维菌素聚乳酸微球.方法:初步实验考察不同分子量聚乳酸、乳化剂和油相介质对微球成球性的影响,比较溶剂挥发法与溶剂萃取挥发法以及温度对微球性质的影响,以微球粒径为考察指标采用四因素三水平正交设计筛选处方,SAS统计分析得出最优化处方工艺.结果:制备得的微球外观光滑圆整,体积平均粒径为7.962±0.18 μm,载药量16.8%±0.5%,包封率(82.4±1.7)%.结论:本实验研制得的伊维菌素聚乳酸微球成球性佳,粒径均匀,重现性好.     

提高牛血清白蛋白聚乳酸聚乙醇酸微球包封率的处方筛选

目的单因素考察蛋白药物聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球包封率的不同影响因素,研究其影响机制,最后得到包封率较高的微球。方法利用海藻酸钠和CaCl2形成海藻酸钙多聚物凝胶的原理,以PLGA为药物载体,牛血清白蛋白(BSA)为模型蛋白,采用复乳化-溶剂挥发法制备微球。分别考察有机相中PLGA质量浓度、初乳匀浆时间及转速、固化时间、内水相中海藻酸钠质量浓度、外水相2体积、外水相2中CaCl2质量浓度对微球包封率的影响。结果有机相中PLGA质量浓度、初乳匀浆时间及转速、外水相2的体积、外水相2中CaCl2质量浓度对微球包封率的影响有统计学意义,而固化时间、内水相中海藻酸钠质量浓度对包封率的影响无统计学意义。选择各优选条件制备得到的微球包封率为(90.78±0.06)%。结论本研究显著提高了微球的包封率,且微球理化性质良好。     

破伤风类毒素聚乳酸微球的制备工艺研究

研究破伤风类毒素聚乳酸微球 (TT MS)的制备工艺及理化性质。方法 :水 /油水复乳溶剂挥发法制备微球 ,并测定粒径及包封率。结果 :可制备包封率达 90 %以上的微球 ,改变工艺条件 ,可在 30～ 30 0 μm范围内控制微球的粒径。结论 :研究了微球制备工艺的影响因素 ,成功地制备了疫苗微球。     

聚乳酸及乳酸／羟基乙酸共聚物微球研究进展

本文综述了小分子药物、多肽和蛋白质生物大分子药物及疫苗的聚乳酸及乳酸／羟基乙酸共聚物微球研究进展，介绍了溶剂挥发法、喷雾干燥法等制备微球的方法。     

局部用环孢素聚乳酸微球的制备

目的:采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备环孢素聚乳酸微球,并对微球性状进行考察。方法:通过正交设计试验筛选其最佳制备工艺,用扫描电镜观察微球表面形态。采用激光粒径分析仪对微球的平均粒径分布检测,并通过高效液相色谱对微球的载药量、包封率、体外释药性能进行了研究。结果:应用通过正交设计筛选后的制备工艺,所得到环孢素聚乳酸微球的形态圆整,平均粒径为18.234μm,粒径在9.525~32.400μm的占总数的80%以上。包封率为(86.12±0.77)%,载药量为(34.51±0.63)%。环孢素-聚乳酸微球的体外释药情况为30 d,累积释药量为40.8%,在释放前期释放速率较快,5 d后释放变得平稳。结论:可获得较满意的环孢素聚乳酸微球制备工艺,且微球具有明显的缓释性能。     

抗癌栓塞剂聚乳酸微球的制备工艺研究

采用乳化溶剂挥散法制备动脉栓塞性聚乳酸微球,考察了不同因素对微球粒径大小的影响,在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选微球粒径在４０ ～１０５ μｍ 之间的最佳制备工艺条件。     

聚乳酸微球的体外降解

目的:研究聚乳酸微球降解的规律及机制.方法:用5种方法研究聚乳酸微球降解过程:扫描电子显微镜观察微球表面形态;测定失重;凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子质量;测定pH;紫外分光光度法测定乳酸含量.结果:聚乳酸的降解过程有两个阶段,初期主要发生聚合物分子链断裂,后期主要发生聚合物片段溶蚀.其降解速度随平均相对分子质量增加而减慢.结论:聚乳酸是可生物降解材料,降解有规律,是优良的药物控释材料.     

布比卡因聚乳酸缓释微球的制备及体外释药研究

目的:制备布比卡因聚乳酸缓释微球,并对其体外释药特性进行考察.方法:以聚乳酸为载体,采用W/O/W乳剂-扩散溶剂挥发法制备布比卡因聚乳酸缓释微球,考察了微球的粉粒学特征,并进行了体外溶出研究.结果:差热分析表明,布比卡因在载体中以分子状态存在,与聚乳酸形成了包嵌的微球体;其体外释药曲线可用Higuchi方程拟合,t1/2=22.76 h.结论:布比卡因聚乳酸缓释微球体外具有缓释作用.     

肺靶向红霉素聚乳酸微球的研究

目的　用生物可降解材料聚乳酸 (PDLLA)制备肺靶向红霉素缓释微球 (ERY PDLLA MS)。方法　用正交设计优化微球制备工艺 ,用扫描电子显微镜观察微球表面形态 ,差示扫描热分析确证含药微球的形成。并对所制备的红霉素微球的粒径及其分布、载药量、包封率、工艺重现性、体外释药、稳定性及在体内各组织的分布进行了研究。结果　微球形态圆整 ,且药物确已被包裹在微球中 ,而非机械混合。微球的平均粒径为 11.18μm ,粒径在 5～ 2 0 μm占总数的 94 %以上 ,载药量为 2 4 .16 % ,包封率为 6 3.5 4 % ,最佳工艺条件重现性良好 ,微球在 4℃及 2 5℃放置三个月各方面性质稳定 ,体外释药符合Higuchi方程Q =2 8.0 6 7+3.85 15t1/ 2 (r=0 .9834) ,动物体内实验表明 ,红霉素微球混悬剂较普通注射剂更聚集在肺组织。结论　微球制备工艺稳定 ,具有明显的缓释作用和肺靶向性     

阿霉素聚乳酸微球制备工艺研究

目的 探讨乳化溶剂挥发法制备阿霉素聚乳酸微球的最佳工艺。方法 在单因素考察的基础上,选定4个因素进行正交试验设计优选制备工艺。结果 效应曲线图直观分析和方差分析结果,均显示反应温度、搅拌速度是影响制备工艺的主要因素。结论 反应温度25℃、搅拌速度650r/min、搅拌时间60min、聚乳酸与明胶浓度比5：1为本实验的最佳工艺。     

盐酸青藤碱-聚乳酸/羟基乙酸共聚物缓释微球制备工艺的研究

目的 制备盐酸青藤碱(SM)-PLGA缓释微球.方法 以PLGA为骨架材料,采用油包油乳化-溶剂挥发法制备盐酸青藤碱-PLGA缓释微球,以粒径、载药量为评价指标经正交试验筛选最优工艺;应用显微镜、扫描电镜、差示扫描量热分析等手段对微球进行表征,用高效液相色谱法测定微球载药量.结果 正交试验最优工艺条件:Span80的质量分数为1％、溶剂挥发时间为6h、PLGA摩尔质量为20 000 g/mol、SM与PLGA质量比为1∶5、转速为700r/min、PLGA质量浓度为80 mg/mL;按最优工艺制备所得微球圆整,平均粒径为7.90 μm,载药量为4.54％.结论 采用油包油乳化-溶剂挥发法制备盐酸青藤碱-聚乳酸/羟基乙酸共聚物微球有较高载药量,具有较大的应用前景.     

多孔利福平/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及其性质研究

目的：制备多孔利福平/聚乳酸-羟基乙酸共聚物( PLGA)微球,并考察其理化特性和体外释放行为。方法以PLGA为载体,NH4 HCO3为致孔剂,改良乳化溶剂扩散法制备多孔利福平微球,扫描电镜观察微球的形态,测定微球的空气动力学直径,HPLC法测定微球的载药量和包封率,并考察微球的体外释放行为。结果多孔利福平/PLGA微球为多孔状,粒径和孔道大小随NH4 HCO3的量的增加而相应增大,空气动力学直径在1~5μm范围内,载药量和包封率分别约为5%和60%,体外累积释放率24 h可达60%左右。结论多孔微球具有适宜的吸入特性,或可成为递送利福平的新载体。