用正交设计筛选甲苯咪唑微丸的处方及工艺

采用正交设计对制备甲苯咪唑微丸的处方及工艺进行优选。结果表明：以ＰＥＧ６０００ 为载体、甲苯咪唑与载体按１∶７（重量比）投料并以乙酸－乙醇（１∶１,体积比）为溶剂、用溶剂法制成的固体分散体再滚制的微丸,可显著提高药物的溶解度和溶出度;Ｘ射线衍射图谱显示：甲苯咪唑是以分子形式分散在载体的分子骨架中     

均匀设计筛选甲苯咪唑微丸的处方工艺

目的：为提高难溶性药物甲苯咪唑的溶解度和溶出度，研究一种将甲苯咪唑与载体制成固体分散体并滚成微丸后制成的新制剂。方法：采用均匀设计对制备微丸的处方工艺进行优选。结果：以PEG6000为载体，甲苯咪唑与载体按1：9（重量比）投料并以乙酸-乙醇（3：1，体积比）为溶剂，用溶剂法制成固体分散体后再滚制成微丸。结论：按优选处方工艺制备的微丸可显著提高药物的溶解度和溶出度。     

口服甲苯咪唑微丸的药物动力学及生物利用度

目的：比较５ 只家兔单剂量口服甲苯咪唑微丸及片剂后的药动学与生物利用度。方法：采用ＲＰＨＰＬＣ 法测定血药浓度,３Ｐ８７ 程序计算药动学参数。结果：微丸的Ｃｍａｘ、Ｔ１／２ 、ＡＵＣ分别为６４３．４９ ｎｇ·ｍｌ－ １ 、１ ．０５ ｈ、８ １７０ ．９４ ｈ·ｎｇ·ｍｌ－１ 。结论：微丸与片剂的ＡＵＣ有统计学显著性差异（ Ｐ＜０ ．０５）,相对生物利用度为５２８ ．６０ ％ 。     

正交设计研制甲苯咪唑—β—环糊精包合物

目的：制备甲苯咪唑-β-环糊精包含物,以提高甲苯咪唑的溶解度。方法：用正交设计方法优化出甲苯咪唑-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果：最佳包合条件：甲苯咪唑：β-环糊精（重量比）为0.52:4.0;包含时间为6h;包合温度为60℃。     

O/W型甲苯咪唑口服乳剂兔体内药物动力学研究

对甲苯咪唑口服乳剂在免体内的药物动力学进行研究。方法：以阿苯咪唑为内标,采用反相高效液相色谱法测定血中的甲苯咪唑浓度。流动相为：甲醇-0．01mol·L－1硫酸接缓冲浪（58：42）;流速：1ml·min-1;检测器波长：247nm。结果：标准曲线为：C（μg·ml-1）=0．6026Ai/As－0.6597（r＝0、9929）;线性范围为4.996～999．2ng·ml-1,平均回收率为（97．8±5．4）％,RSD＝5．52％。方法的精密度和重现性符合生物样品测定要求。甲苯咪唑乳剂在兔体内的AUC比片剂高出四倍还多,其它药物动力学参数如Cmax,Kat1/2（Ka）,Cls,Vd等均与片剂间差异有显著性（P＜0.05）。结论：甲苯咪唑乳剂与片剂相比,吸收快,Cmax和AUC均高,为临床应用提供参考。     

HPLC法测定复方甲苯咪唑片中甲苯咪唑和盐酸左旋咪唑的含量

目的：建立高效液相色谱法同时测定复方甲苯咪唑片中甲苯咪唑和盐酸左旋咪唑的含量。方法：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相为0．05mol·L-1磷酸二氢钾溶液-甲醇（40：60）,流速为1．0mL·min-1,检测渡长为230nm。结果：甲苯咪唑和盐酸左旋咪唑的线性范围分别为42．24—168．96mg·L-1（r=0．9998）和10．56～42．24mg·L-1（r=0．9996）。结论：本文建立的高效液相法结果准确可靠,可作为复方甲苯咪唑片中甲苯咪唑和盐酸左旋咪唑的含量测定方法。     

溴吡斯的明缓释微丸的制备及处方优化

目的：制备溴吡斯的明缓释微丸,并对处方进行优化。方法：采用流化床包衣技术,分别以不同黏度的乙基纤维素为包衣材料制备缓释微丸,以体外释放度为指标,采用均匀设计优化处方。结果：当PEG为12.8%,邻苯二甲酸二乙酯（DEP）为22.7%,增重为21.6%时,微丸的累积释放度与参比释放曲线相比相似因子（f₂）为86.5,释放曲线符合一级动力学方程。结论：采用流化床包衣技术制备的缓释微丸累积释放度达到释放要求。     

双嘧达莫缓释微丸的研制及其体外释放特性

目的：制备双嘧达莫pH非依赖型缓释微丸，使药物释放不受胃肠道pH值变化及个体差异的影响。方法：采用固体分散技术，将药物与联合载体（Eudragit L、EC和PEG 6000）的混和有机液喷包于微晶纤维素（MCC）空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构，以正交设计进行处方优化，考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。结果：缓释微丸的体外药物释放呈pH非依赖型释放特征，符合一级动力学方程。结论：具有溶解度pH依赖性的药物，以固体分散技术处理，通过不同性质载体的调节作用，可以制成pH非领带型的缓释制剂。     

甲苯咪唑水包油型口服乳剂的药物释放

目的：对水包油（Ｏ／Ｗ）型甲苯咪唑乳剂的体外释药行为进行研究。方法：采用动态透析法。结果：甲苯咪唑的溶解度及其从油相扩散至水相的过程是药物释放的限速步骤。结论：与片剂相比,乳剂和混悬剂中甲苯咪唑的释放表现出明显的缓释作用     

咪唑类驱虫药迟发性脑病202例的暴露情况分析

回顾分析２０２例驱虫药引起迟发性脑病的暴露情况：（１）药品种类：均为咪唑类其中四咪唑７３例，左旋咪唑１１９例、甲苯咪唑６例和丙硫咪唑４例；有片剂，丸剂，粉剂，搽布剂，宝塔糖等不同剂型。（２）药品来源：购自药房或药店的占２２％。普治领发的占２．５％，游医的”高价药“占７５．５％。（３）产地厂家：部分药品的厂家已有１６个，产地分散，批号不一。     

O/W型甲苯咪唑混悬乳剂稳定性考察

以均匀设计法筛选检查甲苯咪唑降解产物的薄层色谱法,结果选择氯访-甲醇-甲酸（90：8：2）为展开系统;采用离心试验、留样观察法,光加速,热加速及温加过试验考察甲苯咪唑乳剂的物理、化学稳定性,结果表明该乳剂唯不耐60℃以上高温,室温下有效期为4.22年。     

2,6—二氯甲苯的合成

２，６－二氯甲苯（１）是合成双氯苯唑青霉素及８－甲基喹啉酮酸类杀菌剂的重要原料，１的合成方法有４种：（１）以甲苯为原料经氯化分离制得［１，２］。（２）以对甲苯磺酰氯为原料，经催化氯化再硫酸高温脱磺而得［３］。（３）以邻或对硝基甲苯为原料经氯化、还原、...     

复方甲苯咪唑片的RP—HPLC含量测定法

建立复方甲苯咪唑片的ＲＰ－ＨＰＬＣ含量测定方法。方法采用ＲＰ－Ｃ８（２２０ｍｍ＊２．１ｍｍ）５μｍ不锈钢柱，以甲醇－０．５％醋酸铵作流动相，ＰＨ＝５．００，检测波长２２０ｎｍ。结果甲苯咪唑和盐酸左旋唑平均回收率分别为９９．２１％和９９．７１％，ＲＳＤ〈１．２％。     

甲苯咪唑引起脱髓鞘脑病2例

甲苯咪唑引起脱髓鞘脑病２例侯书波杨丽丽（山东省文登中心医院文登２６４４００）例１，患者女，２５岁。因双眼视物不清６ｄ，右下肢无力、言语不清２ｄ，在出现精神异常６ｈ后入院。患者半个月前曾服用甲苯咪唑２片（１００ｍｇ）。此前数周无呼吸道感染、口唇疱疹和服...     

离心造粒法制备贯叶连翘提取物微丸

目的：采用离心造粒法制备贯叶连翘提取物微丸。方法：以目标微丸收率、休止角、脆碎度等为指标考察影响微丸成型过程的处方因素和工艺因素。结果：成丸的优化处方和主要工艺参数为：贯叶连翘提取物与微晶纤维素（MCC）比例为1：1,黏合剂为75％的乙醇;主机旋转变频为35Hz（约为250r·min^-1）,风机变频为12Hz,喷枪压力为0．05Mpa,喷浆蠕动泵转速为10—12r·min^-1（约为70～85ml·min^-1）,供粉速度调至最大（约16g·min^-1）。结论：在优化奈件下采用离心造粒法可制得表面光滑、圆整度较高的贯叶连翘提取物微丸,粒径在18～24目范围内的微丸收率达80％以上;以槲皮素为指标成分,30min累积溶出度大于90％．     

新药信息

该药由沈阳新城子制药厂、沈阳药学院联合研制开发的一种驱虫新药。现在,该药已由新城子制药厂大批量生产供应市场。复方甲苯咪唑丸的主要成份是盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑。药理研究证明,甲苯咪唑对蛔虫、钩虫、鞭虫、蜂虫和园线虫感染均有良好的疗效,它能抑制虫卵发育以及直接抑     

缓释微丸及血浆中酮洛芬的HPLC测定

采用国产ＯＤＳ柱，用０．０５ｍｏｌ／ＬＫＨ＿２ＰＯ＿４－甲醇（４５：５５）为流动相，以波长２６０ｎｍ检测缓释微丸中的酮洛芬（１）含量。采用无水乙醇一次萃取血浆样品中的１，以ｐＨ８．０的磷酸盐缓冲液溶解残渣后测定，平均回收率为９１．４％。     

葛根芩连微丸含量测定方法的改进

对中国药典（１９９５年版一部）中葛根芩连微丸的含量测定方法进行了改进，将展开剂由正丁醇－冰醋酸－水（７：１：２）改为苯－醋酸乙酯－甲醇－异丙醇－浓氨溶液（１２：６：３：３：１）。结果表明，改进方法更准确、快捷。     

复方甲苯咪唑与驱蛔灵治疗肠道蛔虫症160例对比分析

１９９６～１９９８年我院对部队新入伍战士及驻地居民来就诊的１６０例蛔虫感染病列,分别采用复方甲苯咪唑和驱蛔灵治疗作比较。现报道如下：１　资料１１　病列选择　选择由农村新入伍的１８～２０岁战士１００例,驻地居民６０例,其中５～１０岁儿童３０例,其他年龄段３０例。男性１２６例,女性３４例。粪检蛔虫卵阳性或１周内大便中排出蛔虫者,同时血象、肝功能及心肺、肾检查正常者。所有病例均有多次脐周阵痛病史。病例分组：第１组复方甲苯咪唑组１００例;第２组驱蛔灵组６０例。１２　药物用法　第１组服用复方甲苯咪唑２…     

三种咪唑类药物的致突变试验

<正> 盐酸左旋咪唑(levamisole hydrochloride),甲苯咪唑(mebendazole),氟苯咪唑(flubendazole)均为抗肠道蠕虫类药物,其中盐酸左旋咪唑,甲苯咪唑在临床上运用广而久,而氟苯咪唑则为一种新型的抗蠕虫类药物,临床疗效显著。作者利用微核试验和染色体畸变试验,对这3种咪唑类药物的致突变性进行研究分析。