L—门冬酰胺酶前体脂质体对小鼠毒性及对实验性肿瘤作用

目的：研究L－门冬酰胺酶（L－Asparaginase,L-A)前体脂质体（Proliposome,PL)[L-APL]iv对小鼠的毒性及对荷瘤小鼠的抗肿瘤活性。方法：以小鼠的急性毒性和外周血中白细胞数及血小板数为指标观察药物对小鼠的毒性及以荷瘤小鼠的瘤重和生命延和工率观察药物的抗肿瘤活性;结果：L－APL iV对小鼠的急性毒性与L－A相比明显降低,L－APL对正常小鼠外周血中白细胞数,血小板数无明显影响,而相同剂量L－A对小鼠外周血中白细胞数,血小板数明显降低。与对照组相比,L－APL和L－Aip可明显延长腹水型小鼠移瘤L1210,P388的存活天数,与同剂量L－A相比,L－APL高剂量有明显延长腹水型小鼠移植瘤的存活天数作用。L－APL及L－A ip对小鼠移植瘤Heps,EC实体型的肿瘤生长具有明显的抑制作用,两者抑瘤作用相近。结论：L－APL对小鼠的毒性明显小于相同剂量的L－A,L－APL不仅保持了L－A的抗肿瘤活性,而且有明显的增效作用。     

双氯酚酸钠米索前列醇片的抗炎作用研究

双氯酚酸钠米索前列醇片（ＤＳＭＴ）（２０,１０ｍｇ／ｋｇ）连续２ｄ灌胃给药可显著地抑制二甲苯所致鼠耳肿胀（Ｐ〈０．０１,Ｐ〈０．０５）;ＤＳＭＴ（１５,７．５ｍｇ／ｋｇ）灌胃给药均可非常显著抑制角叉菜胶至炎后３ｈ内大鼠足肿胀;ＤＳＭＴ高、低剂量组（１５,７．５ｍｇ／ｋｇ）灌胃给药７ｄdisplay structure     

VEGF通路和Notch通路在肿瘤血管生成中的相互作用及靶向药物的研发

综述VEGF通路和Notch通路在肿瘤血管生成中的作用,重点阐述两者的相互作用在肿瘤血管形成中的意义,并概述以这两条信号通路为靶点的抗肿瘤药物研发现状。     

去氧鬼臼毒素-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及抗肿瘤作用

用正交试验优选磺丁基醚-β-环糊精对去氧鬼臼毒素的包合效果,差示扫描量热法和X射线衍射法确证包合物的形成。经包合,使去氧鬼臼毒素在水中的溶解度从约0.5 mg/L提高至约5 g/L。该包合物体外、体内活性试验证实,去氧鬼臼毒素对多种肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。     

与肿瘤的抗血管生成治疗相关的生物标志物

抗血管生成药物的抗肿瘤机制与化疗药物不同,细胞毒药物的生物标志物对抗血管生成药物来说未必适用,因此寻找和选择有关的生物标志物对于抗血管生成治疗来说十分必要。目前一些与血管生成相关的蛋白质、内皮细胞、微血管密度等已在抗肿瘤血管生成的研究中越来越受到重视。本文将围绕以上这些与抗血管生成治疗相关的生物标志物的检测手段,以及它们在剂量指示、早期临床受益、耐药性出现和二线治疗选择等方面的应用进行综述。     

阔叶五层龙的化学成分研究

目的 对阔叶五层龙所含化学成分进行研究。方法 应用液-液萃取及多种柱层析方法进行化学成分的分离、纯化,并利用多种光谱技术进行结构的分析鉴定。结果 从阔叶五层龙植物中分离得到9个化合物：2-hydroxyfriedelan-3-one (1),软木三萜酮 (2), lup-20(29)-en-3, 21-dione (3),D-friedoolean-14-en-3-one (4),3-(3″,4″-dihydroxy-trans-cinnamoyloxy)-D- friedoolean-14-en-28-oic acid (5), 3, 22-dioxo-29-normoretane (6), 羽扇豆醇 (7), β-谷甾醇 (8), β-胡萝卜苷(9)。结论 该9个化合物均为首次从阔叶五层龙中分离得到。     

新型三唑类化合物Ⅱ_3的抗炎作用及其机制

目的:探讨二芳基取代-1,2,4-三唑类化合物Ⅱ3的抗炎作用及其机制.方法:通过二甲苯诱导小鼠耳肿胀,醋酸致毛细血管通透性,角又菜胶致大鼠足跖肿胀模型来研究化合物Ⅱ3的抗炎作用;小鼠巨噬细胞培养初步探讨化合物Ⅱ的抗炎机制.结果:化合物Ⅱ3显著抑制耳肿胀,醋酸对毛细血管的通透性以及减轻不同时间点大鼠足跖肿胀度,抑制炎性组织中PGE2的生成,增强巨噬细胞吞噬中性红的能力,抑制巨噬细胞羟自由基(·OH)的分泌,降低总NOS及iNOS以及增强过氧化氢酶(CAT)的活力.结论:化合物Ⅱ3具有明显的抗炎作用,并且其作用机制可能与抑制PGE2的生成,增强巨噬细胞的吞噬功能和抑制羟自由基的分泌、降低总NOS和iNOS及增强CAT的活力有关.     

人肝细胞癌中环氧化酶2的表达及其意义

原发性肝癌是临床上最常见的恶性肿瘤之一,起病隐匿,发展迅速.环氧化酶COX-2是花生四烯酸合成前列腺素的限速酶.COX-2在肝癌中高表达,在肝癌的发生、发展、侵袭和转移过程中发挥重要的作用.本文就COX-2在人肝细胞癌中的表达以及COX-2抑制剂的抗肿瘤作用作一综述.     

干扰素λ的药理学及临床应用研究进展

干扰素λ（IFN-λ）为一类新发现的Ⅲ型干扰素,隶属于Ⅱ型细胞因子家族,其异二聚体功能性受体复合物IL-28Rα/IL-10Rβ具有组织学分布特异性。IFN-λ主要通过JAK-STAT途径发挥其药理学活性,包括抗病毒、抗增殖及免疫调节作用。在Ⅰ期及Ⅱ期临床试验中IFN-λ产生的不良反应较IFN-α为少,因此在治疗肝炎及特异性抗肿瘤方面可能具有良好的应用前景。本文主要针对近年来IFN-λ的药理学活性及临床应用进行总结。     

利用分子印迹技术从中药粗提物中定向分离胡黄连苷Ⅱ的研究

胡黄连苷Ⅱ为神经保护的中药活性成分,但其传统的分离工艺较复杂,效率较低,溶剂用量大,环境不友好,而分子印迹技术是一门分子识别技术,其制备的分子印迹聚合物因具有特异性结合位点而对目标分子有较高的选择吸附性,能够克服传统分离技术的以上缺点。该研究以胡黄连苷Ⅱ为模板,采用沉淀聚合法制备了胡黄连苷Ⅱ的分子印迹聚合物,并对其性能进行了研究。结果表明合成的聚合物微球不仅表面光滑,大小均匀,而且Scatchard分析得出胡黄连苷Ⅱ分子印迹聚合物的最大表观结合位点数Q_max 3.02 mg·g^-1,远远高于其空白印迹聚合物。充分证明利用沉淀聚合法可以合成形貌和靶向吸附能力均较好的黄连苷Ⅱ分子印迹聚合物,可用于从中药粗提物中靶向分离胡黄连苷Ⅱ及其结构类似物,有利于减少中药提取分离过程中有机溶剂的使用,环境友好,且操作简便,为中药胡黄连苷Ⅱ的高效分离提供了新的方法。