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目的 制备新型右旋糖酐微凝胶偶联羟基喜树碱(HCPT)结合物,研究其体外释放及体内抗肿瘤活性。方法 以大分子右旋糖酐为载体,己二酰肼为交联剂,同步接枝mPEG己二酰肼单腙、偶联羟基喜树碱丁二酸单酯,制备出以酰腙结构为连接键的纳米凝胶偶联HCPT。结果 载药凝胶形成了内疏水外亲水的胶束结构,粒径约为100 nm,可实现对肿瘤组织的被动靶向;载药量达5.63%,药物释放符合Rc=Atn1/(B+Ctn2)动力学方程,在pH 5.4缓冲溶液中的释放速率比在pH 4.5和pH 7.4缓冲液中的快;相同时间内纳米凝胶偶联药物的在小鼠体内的抑瘤率与羟基喜树碱相比优势不明显,但生存率明显提高。结论 该纳米凝胶偶联物具有pH敏感性,可实验肿瘤组织的被动靶向释药,在小鼠体内毒性降低,呈现显著缓释特性,可望开发成新型高分子前药。 相似文献
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建立了HPLC法测定盐酸罗哌卡因含量及有关物质。采用C8柱,流动相为乙腈-0.015mol/L磷酸二氢钾溶液(25:75),检测波长263nm。在1.28~1280μg/ml范围内线性关系良好,盐酸罗哌卡因和两个有关物质的检测限分别为7.0、6.0和6.0ng。平均回收率为100%,RSD为0.29%。 相似文献
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制剂工程学课程设计模式的实践 总被引:3,自引:0,他引:3
根据制药工程专业的培养目标,结合我校制药工程专业教师所具有的实际设计经历与在研项目,对制剂工程学课程设计模式进行了探索和实践,通过对课程设计大纲的制定、设计题目的采集、计算机辅助设计的指导和借助实验研究获取设计参数,使我校制药工程专业课程设计具有实战性、综合性、研究性和电脑化等四大特色。学生深刻领会到符合GMP要求的制药车间工程设计基本程序、原则和方法,树立正确的设计理念,取得了满意的教学效果,在此基础上提出加强制药工程专业课程设计的必要性和迫切性。 相似文献
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目的探讨盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放。方法采用干法直接压片法,以羟丙甲纤维素为主要骨架材料,以十八醇和碳酸氢钠作助漂剂制备盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片。对影响释药的因素如骨架材料、碳酸氢钠含量、释放介质等进行考察,并在此基础上采用正交试验设计筛选出最优处方。结果片剂具有良好的漂浮特性,药物释放时间可达6 h以上。最优处方:每片含盐酸二甲双胍60 mg,HPMC 108 mg,十八醇10 mg,NaHCO35.2 mg,乙基纤维素14 mg,聚乙二醇(PEG6000)0.1mg。结论药物通过扩散和凝胶骨架溶蚀共同作用释放,释药曲线较好地符合单指数加Higuchi平方根律方程。 相似文献