PLGA纳米粒抗肿瘤药物载体的研究进展

目的：阐述近年来PLGA 纳米粒作为抗肿瘤药物载体的研究进展。方法归纳国内外最新的文献报道,对PLGA纳米粒作为抗肿瘤药物载体在主动与被动靶向方面的应用研究进展进行综述。结果由于纳米材料可以增强抗肿瘤药物的靶向作用,而PLGA是经FDA认证的具有生物降解性及生物相容性的功能高分子有机聚合物,已经被广泛地应用于抗肿瘤药物的载体研究。结论 PLGA纳米粒作为抗肿瘤药物载体具有广阔的应用前景。     

聚天冬酰胺及其衍生物在药物释放中的应用

综述了可生物降解的高分子材料聚天各酰胺及其衍生物作为载体在药物控制释放中的应用。     

pH敏感型ZIF-90-FA纳米递药系统的制备与初步评价

目的 在构建沸石咪唑酯骨架材料(zeolitic imidazolate framework, ZIF)-90纳米载体的基础上，修饰叶酸(folic acid, FA),并对其作为药物载体的可行性进行了初步评价。方法 制备ZIF-90-FA纳米载体，通过透射电子显微镜、比表面及孔径分析仪和动态光散射仪对纳米载体进行表征；以盐酸阿霉素(doxorubicin hydrochloride, DOX)为模型药物构建DOX@ZIF-90-FA纳米药物递送系统，对其体外释放行为进行考察；通过溶血实验和细胞毒性实验初步评价载体的生物学性质；通过药效学研究对载药系统的体外抗肿瘤效果进行初步探究。结果 ZIF-90-FA具有较高的药物负载能力(22.72%),构建的DOX@ZIF-90-FA载药体系具有pH敏感性释放行为，在磷酸盐缓冲液(pH 5.0)中累积释放量为65.57%,在磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中累积释放量为21.50%。ZIF-90-FA纳米载体的溶血率和细胞毒性均较低，且DOX@ZIF-90-FA具有较好的体外抗肿瘤活性。结论 ZIF-90-FA纳米载体的高负载能力、低毒性及良好的生...     

聚苹果酸在药物载体研究中的应用进展

聚苹果酸是一类具备生物可降解性,生物可吸收性及相容性的高分子,可作为生物医用材料广泛应用于药物释放系统和组织工程等领域。聚苹果酸作为药物载体可以控制药物释放,延长药物作用时间,降低药物的毒副作用,还可以加强制剂的靶向给药能力。此文对聚苹果酸的靶向给药机理,药物与载体的结合方式,载体药物的相容性以及释药分布等进行了综述,评价了该载体应用中存在的不足,展望了其应用前景。     

高分子偶联抗肿瘤药物的研究进展

高分子偶联药物是现代抗肿瘤药物研究的重要方向之一,现就高分子偶联药物的设计原则以及高分子偶联抗肿瘤药物的现状进行综述.     

抗肿瘤治疗的实验方法

由于抗肿瘤药物服药后缺乏肿瘤特异性,而且毒性很大,因而近十年来为寻找选择性的定位抗肿瘤药物的途径展开大量的研究。本文报道能使药物浓集于肿瘤部位,因而毒性减小和疗效增加的二种主要方法。提高抗肿瘤药物治疗指数最有希望的方法是将药物置于高分子载体中,此载体在理论上能高度专一地定位于肿瘤部位。从而增加药物的治疗指数。最近在药物定位中已探讨出二种高分子载体,即脂质体和磁性白蛋白微球。脂质体(Liposomes) 干燥的磷脂用水溶液水化后即自然形成脂     

靶向抗肿瘤抗生素聚合物Zinostatin Stimalamer

对癌症特别是转移性癌的化学治疗十分复杂,因为细胞毒性药物不仅杀伤肿瘤细胞,而且也影响正常细胞。克服此难题的一种方法是使用高分子药物。通常设计高分子药物传递系统来改进抗肿瘤药物的药代动力学性质,控制药物的释放和使用可溶性载体使药物抵达器官或肿瘤的药靶。一种把抗癌药直接送到肿瘤部位的方法是经动脉注射脂溶性药物的油剂,这种给药方法的特点是(1)有明显的肿瘤选择性的药靶;(2)药物在药靶滞留时间长,不需经常给药;(3)选择有各种不同药物性质的脂肪酸作为抗癌药的载体;(4)在多数医院可实施的动脉内给药方法。     

克服肿瘤多药耐药的药物共递送纳米载体的设计及研究新方向

多药耐药（multidrug resistance，MDR）是肿瘤治疗成功的主要障碍，药物共递送纳米载体因其肿瘤靶向、控制释放、一致的药动学曲线而被认为是克服MDR的有效策略。本综述总结了当前克服MDR的药物共递送纳米载体的设计思路，并分析了具有前景的研究方向，包括精确药物负载纳米载体、呈时序释放的纳米载体和对肿瘤微环境设计纳米载体，这些新兴策略为临床肿瘤治疗提供了新颖且更好的定制组合方案。     

氟尿嘧啶新型给药系统研究进展

摘要 介绍抗肿瘤药物氟尿嘧啶缓/控释给药系统的研究进展。其药物载体主要有天然高分子如壳聚糖和清蛋白等,以及合成高分子如脂肪族聚酯类和聚氰基丙烯酸酯等。阐明不同载体所制备制剂的特点,存在的问题。缓/控释给药系统是抗肿瘤药物理想的给药体系,广泛应用于临床,但该类剂型尚有许多问题有待解决。     

PAMAM作为抗肿瘤药物载体研究进展

树枝状大分子是一类新型的高分子材料,具有高度枝化、结构可控、单分散等特点,其中聚酰胺-胺型大分子(Poly-amidoamine,PAMAM)由于能提高药物的水溶性、靶向性和生物利用度,已在抗肿瘤药物载体领域有着广泛的应用。本文将就PAMAM作为一种新型的抗肿瘤药物载体的研究进展进行综述。     

肿瘤靶向治疗药物载体的研究进展

传统抗肿瘤药物最大的治疗缺陷是药物作用多是非选择性的,在杀伤癌细胞的同时,对正常组织产生较强的毒副作用。因此针对癌组织的肿瘤靶向治疗成为国内外研究的热点,目前采用靶向性强的药物载体来提高抗肿瘤药物的有效利用率取得了不错的研究进展。本文就靶向制剂设计模式、靶向治疗药物载体系统、靶向药物载体的研究现状进行了的综述。     

Fe基金属-有机框架在抗肿瘤药物递送方面的研究进展

Fe基金属-有机框架(metal-organic frameworks, MOFs)是一类由Fe离子或Fe团簇,通过配位键与有机配体结合而成的聚合物晶体,主要可通过溶剂热合成法、超声合成法、微波合成法、干凝胶转化法等进行制备,兼具无机纳米载体载药能力强和有机纳米载体安全性高的特点,并具有良好的肿瘤靶向性和辅助诱导肿瘤铁死亡的能力,在抗肿瘤药物递送方面拥有极高的潜力。近年来, Fe基MOFs还被研发出成像、磁热、光热、光动及药物响应释放等多种功能,可在递送抗肿瘤药物的同时辅助疾病诊断和监控药物分布,联合热疗、光疗等产生协同抗肿瘤效果,并控制药物的精准释放。本文对Fe基MOFs的合成方法、特点以及功能和类型等方面的研究进展进行了综述,为Fe基MOFs在抗肿瘤药物递送方面进一步应用提供依据。     

白芨多糖在药剂领域的应用

寻找理想的新型药物递送载体材料一直是药学领域的研究热点。白芨多糖是一种新型的天然高分子材料,作为制剂材料在药剂领域有着广泛的应用前景。本文对近十余年来国内外以白芨多糖及白芨多糖衍生物为制剂材料、药物载体,尤其是作为血管栓塞材料、基因载体和聚合物胶束材料在抗肿瘤药物递送领域的文章进行综述,以期为白芨多糖相关领域的科研工作者提供参考。     

药物控释制剂载体的研究进展

目的药物控释制剂载体是随着药物学、生物材料科学和临床医学的发展而新兴的给药技术。药物控制释放体系在机体内显示出被动靶向、缓释的优点。药物缓释载体材料起着关键作用。笔者重点对几类药物控释载体材料的应用及发展进行综述。方法查阅国内外相关文献并进行分析、归纳。结果了解适合不同药物的药物载体材料,有助于达到理想的药物控制释放效果。结论药物控释制剂具有很广阔的应用前景,目前药物载体的研究还主要是基于材料学的角度,应当加强其药剂学、药动学方面的研究。     

还原响应型透明质酸/聚己内酯纳米粒子的制备及其体外抗肺癌效应研究

目的： 构建一种具有良好生物安全性、肿瘤主动靶向性及能实现药物快速释放的药物纳米载体。方法： 通过点击化学反应制备由二硫键连接的两亲性透明质酸/聚己内酯接枝聚合物;采用动态光散射、透射电镜对聚合物的自组装行为进行研究;通过体外药物释放实验探究药物载体还原响应控制释放特性;通过流式细胞术、激光共聚焦显微镜等技术对A549细胞内吞噬载药纳米粒子的机制进行研究;结果： 所制备的含二硫键的接枝聚合物可自组装形成粒径大约为75 nm的球形纳米粒子;该纳米粒子在质量浓度为200 μg·mL^-1时仍具有较好的生物安全性;当纳米粒子包载阿霉素后其粒径增大至128 nm,且药物在还原性条件下可实现快速释放;载药后的纳米粒子经透明质酸/CD44受体间的相互作用快速进入肿瘤细胞内,并能显著抑制肿瘤细胞生长。结论： 本研究合成的含二硫键的透明质酸/聚己内酯接枝聚合物具有良好生物相容性、肿瘤靶向性及药物控制释放特性,作为抗肿瘤药物载体具有一定优势。     

聚酯类医用可生物降解高分子材料

聚酯类高分子材料是一类无毒、具有良好生物相容性和血液相容性的生物降解材料，近来广泛应用于现代医学中，如医用处科手术缝合线、植入内固定器材、药物控制释放等。其中应用最广的是聚丙交酯（PLA）、聚乙交酯（PGA）、聚己内酯（S－PCLP）及它们的共聚物。聚丙交酯又称聚乳酸，其外消旋型（PDLA）为无定形高分子，强度低，降解速度快，主要应用于药物控制释放体系的载体及辅料；其L-构型（PLLA）为半结晶形高分子，机械强度大，降解速度低，并由于其降解产物L-乳酸可被人体完全代谢而更具有应用潜力，主要应用于强度要求较高的…     

智能响应型介孔二氧化硅抗肿瘤纳米递药系统的设计策略与研究应用

恶性肿瘤是危害人类健康的重大疾病,由于其微环境复杂多变,导致大多数抗肿瘤药物不能精准地到达病灶组织并可控释放。智能响应型纳米载体已成为抗肿瘤递药系统研究领域的热点。介孔二氧化硅作为一种优良的纳米材料,具有无毒、稳定、孔容孔径可调及表面易于功能化修饰等优势,凭借其对机体肿瘤微环境或生理变化的感知响应、实现递药系统在病灶组织定位释药或控制释药,使其成为智能响应型递药系统的理想载体。本文基于介孔二氧化硅的智能响应型递药系统的设计策略及研究应用展开综述,以期为抗肿瘤药物纳米制剂的研发提供参考。     

5-氟尿嘧啶聚乳酸微球的药代动力学研究

微球是近年来发展的新型缓释制剂,系将药物分散或包埋于高分子材料中而形成的球状实体,通过缓慢释放药物入血持续对病灶发生作用而达到高效低毒的效果。抗肿瘤药物因全身毒性大,稳定性差及生物半衰     

5-氟尿嘧啶-聚α,β(2-羟乙基)-DL-天冬酰胺的合成及体内释放的研究

以5-氟尿嘧啶为模型药物,将药物以共价键的形式键合于生物降解型高分子材料聚-α,β(2-羟乙基)-DL-天冬酰胺上制成高分子载体药物,药物接入率达37.1%(w/w)。用红外和差热分析法对载体药物进行了表征。以纯种大白兔为实验动物,把载体药物制成混悬型和棒状型两种剂型,进行药物体内释放实验。结果表明:以棒状型药物给药在一定程度上可以降低释药初期的“爆释”现象,为进一步临床应用提供了重要依据。     

手性介孔二氧化硅载体对地西泮溶出行为的改善

目的建立接枝L-酒石酸的手性介孔二氧化硅的药物释放系统,提升地西泮的体外溶出度,考察手性介孔硅对地西泮的体外释放特点。方法将L-酒石酸接枝硅烷偶联剂制备手性共结构导向剂,以共缩聚法制备手性介孔硅载体。将疏水性药物地西泮载入载体孔道构建药物释放系统,利用不同pH值的释放介质中的体外溶出测试评估载体对药物释放的调控能力。结果载体内部的介观孔道促使药物晶体发生无定型化转变,药物体外释放的速度和程度较原料药均得到显著提升,30 min内释放量提升4.6～6.4倍,24 h内释放量提升1.39～1.78倍,药物从载体中的释放速度随着载体比例的增加而变快。结论手性介孔硅具有良好的药物装载结合和控制释放能力,可以有效提高地西泮的体外溶出,将进一步提高药物的生物利用度,有利于其临床应用。