硫酸长春新碱脂质体研究进展

硫酸长春新碱是一有效的抗肿瘤药物,但因其严重的神经毒性,使得临床应用受到限制。脂质体作为药物载体可以延长许多药物的循环时间,增加药物在病灶部位的蓄积和滞留时间,提高疗效,降低药物毒性。将硫酸长春新碱制备成脂质体可提高药物治疗指数。本文综述了处方组成、制备方法和工艺等因素对硫酸长春新碱脂质体的体内外稳定性、药代动力学和药效学的影响,以及硫酸长春新碱新型脂质体的研究进展及硫酸长春新碱脂质体的临床研究现状。     

细胞毒类抗肿瘤药物脂质体制剂药理毒理研究与评价

细胞毒类抗肿瘤药物在临床应用中常伴随严重毒性反应和肿瘤治疗的选择性和有效性问题。采用新型药物载体系统可能解决这些问题，其中脂质体载体是一种较为先进、成熟和广泛运用的技术。抗肿瘤药物脂质体制剂理论上可能延长药物与肿瘤细胞作用的时间，并选择性地浓集定位于单核一巨噬细胞丰富的肝、脾等组织中，使这些部位肿瘤组织中的药物浓度高于正常组织，达到有效抑瘤浓度。目前已有一些此类药物被批准上市或进人临床试验。现根据笔者对此类药物的审评体会，简要讨论细胞毒类抗肿瘤药物脂质体制剂非临床研究和评价中的几个值得关注的问题。     

脂质体作为抗肿瘤药物载体的应用研究

目前，应用脂质体作为抗肿瘤药物载体已成为趋势。脂质体可明显提高抗肿瘤药物的靶向性，延长药物的作用时间，降低药物毒性。作者对国内外普通脂质体和修饰脂质体（包括长循环脂质体、免疫脂质体、温度敏感脂质体和pH敏感脂质体）的相关文献进行了综述。结果表明，脂质体是抗肿瘤药物的理想载体，在肿瘤治疗中有着广阔的应用前景。     

脂质体载药系统与抗肿瘤药物

目的:介绍脂质体载药系统在抗肿瘤药物治疗中的应用.方法:采用文献综述方法,主要介绍普通脂质体和一些经过修饰后的脂质体作为药物载体的研究情况.结果:脂质体作为抗肿瘤药物的载体是可行的,可显著降低抗肿瘤药物的毒副作用,增加血药浓度并延长作用时间,还可明显提高抗肿瘤药物作用的靶向性.结论:脂质体是抗肿瘤药物的理想载体,在抗肿瘤治疗中有广泛的应用前景.     

脂质体作为肿瘤化疗药物的载体

引言现代肿瘤化疗对某些转移性恶性肿瘤患者提供了治愈的前景,但是,化疗应用还仅局限于大部分实体瘤。主要问题之一是抗肿瘤药对正常组织的毒性,在某些情况下,可能比作用于肿瘤的毒性还大,且持久。因此针对增加药物的选择性方面,做了许多工作,在这方面已经提出了几种方法,将细胞毒药物选择性地释放于恶性细胞,但还未广泛地被临床所接受。对用脂质体作为细胞毒药物载体的探索为其中之一。脂质体是密封的双层小球,其中可以包     

癌治疗中的试验方法

近十年来,研究靶选择性抗肿瘤剂的方法明显增加。化学治疗剂的各种化学改造(如改变它的分配系数、连接免疫学的配体或改变电荷密度),收效不大。为了增加抗肿瘤药物的效应,可将它们包封在特殊的载体中以改变它们在体内的分布,理论上可使药物在肿瘤部位浓集,使其对肿瘤的毒性增加而对全身毒性减少。     

脂质体作为药物载体研究进展

脂质体是由磷脂分散在水中形成的具有双分子层的直径仅有几十纳米至数微米的超微球状粒子.1965年Bangham等[1]发现脂质体,20世纪70年代Gregoriadis等[2]首先将脂质体作为药物载体应用.由于脂质体具有独特的作用特点,而受到越来越多的关注.靶向性是脂质体作为药物载体的主要目标之一,脂质体是治疗肝寄生虫病、利什曼病等网状内皮系统疾病理想的药物载体,在肿瘤治疗方面,利用脂质体的靶向作用,将脂质体作为抗肿瘤药物的有效载体而得到广泛应用.另外,药物被包埋在脂质体中缓慢释放,在血循环中脂质体药物要比游离药物有更长的滞留时间,因而延长了药物的作用时间,起到长效作用[3].药物由于有脂质体包封将提高被包封药物的稳定性,还能保护定向至某些需治疗的靶器官或组织中释放,使这些靶器官或组织药物浓度提高,提高了药物的疗效,以此同时,另外一些器官或组织药物浓度分布很少,避免药物对这些器官或组织的影响,从而降低了药物的毒性[4].近年来脂质体用作基因转移的有效载体[5,6],较病毒类载体有更大的优势,受到广泛的关注.     

蒽环类抗肿瘤抗生素研究进展

蒽环类抗生素是一类非常有效且常用的抗肿瘤药物，应用转铁蛋白受体单抗(TFR—M)为载体的免疫导向化疗能把化学抗肿瘤药物专一地导人体内残留的肿瘤细胞处，提高了肿瘤灶局部的化疗药物浓度，是一种疗效好、毒性低的抗肿瘤疗法；将脂质体技术应用于肿瘤化疗能减小毒性、延长寿命，多柔比星隐形脂质体给药组的瘤重抑制率比普通脂质体高；另外对那些要求靶向肿瘤细胞并在肿瘤细胞释放药物的微小粒子，将多柔比星与乳酸-乙醇酸共聚物(D，L—lactic—co—glycolic acid，PLGA)键合的方法是潜在的、有益的方法。     

靶向抗肿瘤抗生素聚合物Zinostatin Stimalamer

对癌症特别是转移性癌的化学治疗十分复杂,因为细胞毒性药物不仅杀伤肿瘤细胞,而且也影响正常细胞。克服此难题的一种方法是使用高分子药物。通常设计高分子药物传递系统来改进抗肿瘤药物的药代动力学性质,控制药物的释放和使用可溶性载体使药物抵达器官或肿瘤的药靶。一种把抗癌药直接送到肿瘤部位的方法是经动脉注射脂溶性药物的油剂,这种给药方法的特点是(1)有明显的肿瘤选择性的药靶;(2)药物在药靶滞留时间长,不需经常给药;(3)选择有各种不同药物性质的脂肪酸作为抗癌药的载体;(4)在多数医院可实施的动脉内给药方法。     

以壳聚糖为载体的抗肿瘤药制剂研制进展

肿瘤化疗中如何减轻药物的毒副作用是治疗者关注的焦点。壳聚糖以其良好的生物相容性、体内可降解性以及与肿瘤组织的亲和性,成为抗肿瘤药物新制剂的优异辅料。以壳聚糖为载体将抗肿瘤药制备成缓释微球、纳米粒、凝胶和埋植药膜等,可降低药物的血浆峰浓度而提高肿瘤组织局部浓度,起到缓释、靶向和定位作用,从而减轻化疗药物的毒性,提高治疗指数。本文综述近年这方面的研究进展。     

抗肿瘤热敏靶向脂质体的研究进展

脂质体具有靶向传递药物进入肿瘤部位的优势,被广泛用于肿瘤的临床治疗,但是靶向传递并不能保证药物在肿瘤部位被生物利用。为了解决此问题,热敏靶向脂质体(TTL)已经成为目前的研究热点。TTL既能提高药物在肿瘤部位的浓度,又能在加热条件下触发释放所载药物,从而显著改善所载药物的抗肿瘤效果。本文主要综述了近年来该领域的研究进展。     

高分子抗肿瘤药物的研究

高分子抗肿瘤药物可以对药物的治疗剂量进行有效控制或控制药物在体内病灶部位选择性释放，能够加药物的有效利用率、降低药物的毒副作用，减小给药频率。近年来生物降解型高分子载体对药物的控制释放以及靶向性高分子已经成为其中的研究重点。本文从自身具有抗肿瘤活性高人子和高分子载体抗肿瘤药物两方面对高分子抗肿瘤药物的研究进行了较为全面的论述。     

脂质体药物释放系统的最新进展

近年来脂质体药物释放系统技术已步入成熟期，目前有几种脂质体药物已处於临床后期考核或已进入市场。许多临床前和临床研究表明，药物（如抗肿瘤药）经脂质体包裹后毒性减弱，但效力仍保持甚至提高。其部分原因是由于改变了药物动力学，使药物在病灶部位（如肿瘤）累积，减少了在敏感组织的分布。正在研制的融合性脂质体系统具有胞内释放药物的能力，预期可提高治疗效果。脂质体设计方面的进展使其在释放新的生物技术产品（如重组蛋     

脂质体药物释放系统的最新进展

近年来脂质体药物释放系统技术已步入成熟期,目前有几种脂质体药物已处於临床后期考核或已进入市场。许多临床前和临床研究表明,药物(如抗肿瘤药)经脂质体包裹后毒性减弱,但效力仍保持甚至提高。其部分原因是由于改变了药物动力学,使药物在病灶部位(如肿瘤)累积,减少了在敏感组织的分布。正在研制的融合性脂质体系统具有胞内释放药物的能力,预期可提高治疗效果。脂质体设计方面的进展使其在释放新的生物技术产品(如重组蛋白、反义寡核苷酸和克隆基因)方面有了新的应用。     

抗肿瘤药物靶向载体系统的研究与开发

综述肿瘤靶向给药的基础和抗肿瘤药物靶向载体系统的发展。分类介绍普通被动靶向载药系统（如微乳、传统脂质体、聚合物纳米粒、固体脂质纳米粒、纳米脂质载体、药-脂结合物纳米粒等）、表面修饰的被动靶向载药系统及主动靶向载药系统（如免疫脂质体、免疫聚合物纳米粒及受体-配体介导靶向纳米载体）的研究与开发。在传统药物制剂的基础上，发展抗肿瘤药物的新型靶向载体系统，改善药物在体内的代谢动力学特性，增加药物定向富集到肿瘤部位甚至肿瘤细胞内，提高疗效，降低毒副作用，是近年来备受关注的课题。     

用含黄芩属、甘草属等植物提取物的制品增强化疗药物的抗肿瘤疗效

本品由黄芩属、甘草属、枣属和芍药属植物提取物、一个载体以及化疗药物组成,能显著增强化疗药物的抗肿瘤活性,抑制肿瘤生长,改善化疗患者的生存质量,提高癌症的治疗效果,调节血液和免疫活性。本品还可用于提高药物在治疗病毒感染和肿瘤方面的治疗指数,降低药物的毒性,如骨髓抑制、免疫力抑制反应、腹泻、外周神经病、恶心或呕吐、发烧、肝功能失调和心脏毒性。用含黄芩属、甘草属等植物提取物的制品增强化疗药物的抗肿瘤疗效     

肿瘤靶向药物载体系统研究的新进展

目前,恶性肿瘤已经成为威胁人类健康的主要疾病,作为3个主要治疗手段之一的化疗日益凸显了其对肿瘤治疗作用中的局限性,尤其是在肿瘤定位、肿瘤转移和治疗药物的不良反应也限制了其在临床的应用,特别是其治疗作用中对正常细胞的杀伤性作用与不良反应并存的药物特性,使临床医师在使用这类药物时不得不在治疗作用与不良反应之间反复权衡.肿瘤靶向药物为开发高效低毒高富集的抗肿瘤药物提供了临床思路,开发抗肿瘤药物的新型靶向载体系统、寻找新靶点、改善药物在体内的代谢动力特性、增加药物在肿瘤部位的富集、减少靶向药物对正常细胞的杀伤、降低不良反应,是近年来抗肿瘤药物的研究特点[1].但在实际应用中,由于药物本身或者其药物载体的原因导致其仍然有很高的不良反应发生率.研究表明,改进这类药物的载体,可能是降低此类不良反应的重要途径.目前药理学上对载体的研究大致包括大分子载体系统、微粒载体系统、磁性药物制剂系统及多重靶向制剂等.     

热敏脂质体的研究进展

综述以二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）等为主要膜材的常规热敏脂质体以及磁性热敏脂质体、长循环热敏脂质体、多聚物热敏脂质体、热敏免疫脂质体的研究进展。以热敏脂质体为载体包埋化疗药物,可结合热疗的优势和靶向给药的特点,提高治疗靶向性,降低全身毒性,增强抗肿瘤疗效。     

脂质体透皮吸收的研究进展

脂质体是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微形球状体。脂质体具有两重特性———亲水性和疏水性 ,因而能较好地包裹亲水性物质和亲脂性物质。水溶性物质包封于脂质体的水性腔隙内 ,脂溶性或兼性物质则结合在脂质双分子层间或脂质体亲脂基团部分。脂质体的形状、大小和层数取决于脂质的成分和脂质体的制备方法 ,并直接影响着药物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性作用。自２０世纪７０年代Ｇｒｅｇｏｒｉａｄｉｓ首次提出用脂质体作为 β-半乳糖苷酶载体治疗糖原累积疾病以来 ,脂质体作为一种新型的药物载体得到了迅速发展 ,在…     

长循环脂质体在抗肿瘤药物中的应用进展

长循环脂质体可改善抗肿瘤药物的不良反应,增加靶向性,延长血循环时间,增强抗癌疗效。综述长循环脂质体在各种抗肿瘤药物中的应用和新型长循环脂质体的概况,并对长循环脂质体治疗肿瘤的前景进行展望。