复方盐酸右旋麻黄碱缓释片生物利用度的研究

应用反相ＨＰＬＣ研究了复方盐酸右旋麻黄碱缓释片在兔体内动力学变化过程，并以自制普通片为对照，实验数据按单室模型采用非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代理。结果表明缓释片维持体内有效血药浓度时间长，其相对生物利用度为１２２．４８％，理论值与实测值基本相符（Ｐ＞０．０５）。     

双氯灭痛缓释片体外溶出度及家兔体内血药浓度测定

测定了双氯灭痛缓释片体外溶出度及家兔体内的血药浓度．其结果表明，双氯灭痛缓释片体外溶出缓慢，１２ｈ溶出度为８６．２３％，可在家兔体内３～１４ｈ保持平稳的血药浓度，克服了普通片血药浓度的峰谷现象．     

双氯灭痛缓释片的初步研制

以壳聚糖作为缓释剂,通过湿颗粒压片法,制备了双氯灭痛缓释片。采用萃取紫外法,测定了家兔单剂量口服片(液)后血清中的双氯灭痛浓度,经计算机嵌合求得药动学参数,结果表明:缓释片的体内过程符合一室模型,并且体内外相关性良好,消除半衰期显著延长。     

单硝酸异山梨酯缓释片的释放度及相对生物利用度

对试制的单硝酸异山梨酯缓释片与德国麦克乐制药公司（ Ｍｅｒｃｋｌｅ Ｇｍｂ Ｈ） 缓释胶囊剂进行体外释放度、体内血浓测定比较;体外含量测定采用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法,体内采用 Ｇ Ｃ 法。体内数据按口服单室模型,经计算机处理求得药动学参数：缓释胶囊： Ｋａ ＝ ０ ．２５０ ｈ － １ , Ｋｅ ＝ ０ ．１３７９ ｈ － １ , Ｔｍ ａｘ ＝ ５ ．３６ ｈ , Ｃｍ ａ ｘ ＝ ３５１ ．９８ ｎｇｍｌ, Ａ Ｕ Ｃ０ →∞ ＝５３８２ ．７９ ｈ·ｎｇｍｌ , Ｆ Ｉ＝ １ ．８６ 。缓释片： Ｋａ ＝ ０ ．２４７９ ｈ － １ , Ｋｅ ＝ ０ ．１４０３ ｈ － １ , Ｔｍ ａｘ ＝ ５ ．３５ ｈ , Ｃｍａ ｘ ＝ ３７７ ．０９ ｎｇｍｌ , Ａ Ｕ Ｃ０ →∞ ＝ ５７２８ ．５１ ｈ·ｎｇｍｌ , Ｆ Ｉ＝ １ ．９７ 。研制的单硝酸异山梨酯缓释片对德国麦克乐制药公司缓释胶囊相对生物利用度为（１０６ ．２８ ±３ ．４３） ％ 。     

头孢氨苄缓释片在健康人体内的生物利用度和药物动力学

目的:比较头孢氨苄缓释片和普通胶囊的生物利用度和药物动力学。方法：10例健康志愿者分别单剂量口服500mg头孢氨苄缓释片和普通胶囊，血药浓度测定方法为HPLC法。结果：两种剂型体内过程均符合一室开放模型，缓释片的达峰时间（Tmax）为（2．58±0．59）h，峰浓度（Cmax）为（10．08±1．68）μg／ml．吸收速率常数（Ka）为（0．90±0．53）／h，消除速率常数（Ke）为（0.26±0.02）／g，半衰期（T1／2）为（2.67±0.23）h，清除率（Cl）为（6.93±1.71）L／h，分布容积（Vd）为（26.66±6.72）L，药一时曲线下面积（AUC）为（48.31±9.32）μg·h／ml。两种剂型T一C一Ka、Ke、T1／2和Cl均存在显著性差异（P＜0．01），Vd、AUC无显著性差异（P＞0．05）；缓释片的相对生物利用度为（104．90±8．35）％。结论：缓释片的吸收减慢，Tmax推迟，T1／2延长，可减少服药次数，提高药物治疗的顺应性。     

阿司匹林缓释片的研制及体内药物动力学研究

本文研究了阿司匹林缓释片(S-RAT)的处方组成、制备工艺、体外溶出速率试验。用紫外分光光度法测定了受试者口服缓释片及普通片(分别以单剂量给药900mg)后的体内血药浓度。数据按单室模型采用TRS-80型电子计算机用非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代处理,求得动力学参数。结果表明缓释片2h达有效浓度,并可维持在30μg/ml以上达10h,缓释片体内外具有相关性。经动物胃肠道刺激性试验证实本品可减少阿司匹林对胃肠道的刺激性。     

盐酸拉贝洛尔缓释片及其药动学研究

研制了盐酸拉贝洛尔缓释片，研究了其人体内药物动力学。缓释片体外可维持释药１２ｈ，释药行为可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来描述，溶出速度常数为４．２６ｍｉｎ￣（－１／２）；其体内药动学过程符合一级吸收单室模型，药动学参数为：Ｋａ＝１．７１ｈ￣（－１），Ｋ＝０．１２４８ｈ￣（－１），Ｃｍａｘ＝６１．９３ｎｇ／ｍｌ，Ｔｍａｘ＝１．８９ｈ，ＡＵＣ￣（０→∞）＝６０３．９ｎｇ·ｈ／ｍｌ。     

盐酸强力霉素缓释片研究

本文对自制的盐酸强力霉素缓释片进行了研究。测定了体外溶出速率,并用荧光法测定了8名健康受试者单剂量(200mg)口服缓释片(4人)和普通片(4人)(200mg)后的体内血药浓度。实验数据按单室模型并采用TRS-80型计算机和非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代处理,求得动力学参数。结果表明:缓释片达峰时间较普通片晚2小时,而体内维特有效血浓时间基本相同。9名健康受试者进行的急性胃刺激试验证实:缓释片可减少药物对胃的刺激。     

盐酸曲马多缓释片的制备及药动学研究

研制了盐酸曲马多缓释片，其体外溶出符合一级动力学过程，释药常数Ｋｒ＝０．１９８ｈ＾－１。盐酸曲马多体内吸收符合一室模型，药动学参数为Ｋａ＝０．５７０２ｈ＾－１，Ｋ＝０．０８５６ｈ＾－１，Ｃｍａｘ＝２１９．５７ｎｇ／ｍｌ、Ｔｍａｘ＝４．６２ｈ，ＡＵＣ０→∞＝３７２１．０９ｎｇ／ｍｌ．ｈ。经双单侧ｔ检测，结果表明普通胶囊与缓释片的Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ具有显著性差异，而ＡＵＣ０→∞无差异，表明两制剂生物等     

阿卡波糖缓释片的制备与释放度测定

目的研制阿卡波糖缓释片，并对其体外释放度进行了考察。方法以羟丙甲基纤维素为骨架材料，以水为粘合剂，采用湿法制粒压片，制备阿卡波糖缓释片，并进行体外释放度试验。结果该缓释片在12h体内平均释放度为96．5％，累计释放度在90％以上，药物的体外释放模式符合Highuchi方程。结论研制的缓释片的缓释效果良好。     

肾病综合征与失代偿期肝硬化患者血清甲状腺激素水平的检测及其临床意义

目的： 观察肾病综合征、失代偿期肝硬化患者血清甲状腺激素水平的变化,阐明血清甲状腺激素水平与血清白蛋白水平之间的关系。方法： 采用电化学发光免疫法测定30例肾病综合征、30例失代偿期肝硬化患者和30例正常对照组研究对象空腹血清中的促甲状腺激素（TSH）、游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)和游离甲状腺素(FT4)水平,分析其血清甲状腺激素水平与血清白蛋白水平之间的相关性。结果：2组患者血清中FT4、FT3水平较正常对照组下降(P<0.01）,而TSH水平较正常对照组升高（P<0.01）。肾病综合征组患者血清FT3、FT4水平与血清白蛋白水平呈正相关关系（r₁=0.493,r₂=0.574,P<0.01）;失代偿期肝硬化组患者血清FT3、FT4水平与血清白蛋白水平亦呈正相关关系（r₁= 0.513,r₂=0.607,P<0.01）。2组患者TSH水平与血清白蛋白水平之间无相关性（r₁=－0.232,r₂=
－0.129,P>0.05）。结论： 肾病综合征、失代偿期肝硬化患者常出现血清FT3、FT4水平的降低,随着血清白蛋白水平的好转,血清FT3、FT4的水平升高。     

多发性硬化患者血清瘦素及性激素水平的变化及意义

目的探讨多发性硬化(MS)患者血清瘦素(leptin)及性激素水平的变化及其临床意义。方法采用放射免疫法对31例活动期MS患者、22例缓解期MS患者和40例健康对照者的血清leptin、性激素水平进行检测。结果活动期MS患者血清leptin、雌激素水平显著高于缓解期MS患者和对照组(P<0.01),而雄激素水平明显降低(P<0.01);经过糖皮质激素治疗后活动期MS患者血清leptin水平、雄激素水平均明显降低(P<0.01),而雌激素水平显著升高(P<0.01)。结论活动期MS患者血清leptin水平、雌激素水平升高,雄激素水平明显降低,且与MS的疗效密切相关。leptin水平升高及性激素水平紊乱可能与MS的活动性相关,降低血清leptin水平可能是激素治疗MS的一个作用机制。     

食管癌患者血清骨桥蛋白水平检测的临床意义

目的通过对食管癌患者血清骨桥蛋白(OPN)水平的检测,探讨OPN在食管癌辅助诊断、转移和预后监测中的作用。方法采用酶联免疫吸附试验检测食管癌患者和健康志愿者血清OPN。结果食管癌患者血清OPN水平明显高于健康志愿者(P<0.05),食管癌患者有远端转移者血清OPN水平显著高于无转移者(P<0.05),食管癌患者术后血清OPN水平显著下降(P<0.05)。结论血清OPN水平是一个较好的评价食管癌发生、发展的指标,血清OPN检测有助于临床对食管癌治疗效果的评判。     

正常妊娠妇女及新生儿脐血瘦素水平测定及其相关意义

目的探讨正常妊娠妇女血清及新生儿脐血瘦索水平及其相关意义。方法采用放射免疫法测定对照组的43例正常未妊娠妇女、观察组的135例妊娠妇女血清瘦素水平及61例新生儿脐血瘦素水平。分别测定两组妇女的身高、体重、血压、新生儿体重、身长．计算BMI．并分析其与瘦素之间的关系。结果（1）两组妇女血清瘦素水平与其BMI呈极显著性正相关．与其收缩压、舒张压和平均动脉压均无显著性相关。（2）随着孕周的增加，正常妊娠妇女血清瘦素水平呈上升趋势。（3）正常妊娠妇女血清瘦素水平与新生儿出生体重、BMI、新生儿脐血瘦素水平无明显相关性。（4）新生儿脐血瘦素水平与新生儿出生体重、BMI呈显著正相关。结论（1）妊娠期瘦素水平均较妊娠前明显升高．且随着孕周的增加，瘦素水平的变化趋势呈逐渐上升的势态，（2）新生儿脐血瘦素水平明显低于母体分娩时水平．它仅反映新生儿体内的脂肪组织含量．而与其母亲的脂肪组织含量或瘦索水平无关。     

血清生存素水平及结缔组织生长因子对慢性乙型肝炎纤维化进展的临床意义

目的分析血清生存素水平及结缔组织生长因子对慢性乙型肝炎纤维化进展的临床意义.方法选择乙型肝炎患者213例,分为慢性乙型肝炎轻度组（A组）64例、中度组（B组）62例、重度组（C组）46例及肝硬化组（D组）41例,分别检测指标生存素、结缔组织生长因子、肝纤维化指标.结果 B组较A组生存素、结缔组织生长因子有差异,差异有统计学意义（P〈0.05）,C组生存素、结缔组织生长因子较A、B组有升高,差异有统计学意义（P〈0.05）,D组生存素、结缔组织生长因子较A、B、C组有升高,差异有统计学意义（P〈0.05）.B组较A组PCIII、CIV、HA、LN有差异,差异有统计学意义（P〈0.05）,C组CIV、HA较A、B组有升高,差异有统计学意义（P〈0.05）,D组CIV、HA、LN较A、B、C组有升高,差异有统计学意义（P〈0.05）.生存素与CIV、HA、LN呈正相关（P〈0.05）,结缔组织生长因子与CIV、HA呈正相关（P〈0.05）.结论生存素水平及结缔组织生长因子在肝纤维化进展方面具有较好的相关性,是反映肝纤维化病变进展的重要指标.     

病毒性肝炎患者IL-10水平检测及意义

采用双抗体夹心ELISA法对57例病毒性肝炎患者的IL－10进行了测定。结果 各组肝炎患者血清IL－10水平变化不同，慢性中－重度组血清IL－10水平显著升高（P＜0.05)；而慢性轻度组血清IL－10水平显著降低（P＜0.05)；其中急性肝炎组和慢性重型组血清IL－10水平变化不大，检测血清IL－10在判断病毒性肝炎患者肝脏损伤程度上有一定的价值，对重型肝炎的预后有判断意义。     

肺癌患者血清及支气管冲洗液中EGF的含量

目的 观察肺癌患者血清及支气管冲洗液中ＥＧＦ的水平。方法 用ＲＩＡ法测定了肺癌（ＬＣ）、良性肺疾病（ＢＰＤ）和正常人（ＮＳ）血清支气管冲洗液（ＢＷＦ）ＥＧＦ水平,并分析了肺癌病人ＢＷＦ与血清中ＥＧＦ的相关性。结果 肺癌患者血清和支气管冲洗液中ＥＧＦ的水平高于正常对照组和良性肺疾病组（Ｉ〈０．０５）。但与肺癌的组织学类型、分期无关;支气管冲洗液与血清ＥＧＦ之间呈正相关（Ｉ＝０．７７,Ｉ〈０．０５）。     

女性生殖器尖锐湿疣患者外周血Th1/Th2水平的研究

目的观察女性生殖器尖锐湿疣（CA）患者外周血Th1/Th2细胞因子水平与其相应的组织内Th1/Th2细胞因子水平的相关性,探讨不同感染阶段外周血Th1/Th2细胞因子的变化。方法选取正常对照组20例,女性生殖器CA初发组37例,复发组25例,组织匀浆标本20例,用ELISA法测定各组血清标本和组织标本的细胞因子IL-2、IL-12、IL-4、IL-10的浓度,分析血清各细胞因子与其相应的组织内细胞因子的相关性,比较正常组与CA初发组和复发组的血清细胞因子水平的变化。结果CA组织内细胞因子IL-2、IL-12、IL-4、IL-10水平与相应的血清细胞因子水平密切相关（P〈0.05）;血清Th1细胞因子水平在CA初发组和复发组明显低于正常对照组,而Th2细胞因子水平明显高于正常对照组。结论CA患者血清Th1/Th2细胞因子水平能反映病灶局部的Th1/Th2细胞因子水平。CA患者血清Th1细胞因子水平明显下降,Th2细胞因子水平相对上升,Th1/Th2比值明显下降,导致Th1/Th2失衡。     

血清IgG水平正常的系统性红斑狼疮临床特点

目的探讨血清免疫球蛋白G（IgG）水平正常的系统性红斑狼疮（SLE）的临床特点,提高对血清免疫球蛋白水平正常的SLE认识。方法回顾性分析259 例初诊SLE患者,比较血清IgG 水平正常组和血清IgG水平升高组的肾外临床表现,狼疮肾炎表现,血沉（ESR）、超敏C 反应蛋白（hs-CRP）、免疫学指标及系统性红斑狼疮疾病活动度（SLEDAI）评分的差别,分析血清IgG 水平与血清补体C3、C4 水平及SLEDAI 积分的相关性,并分析血清IgG水平与尿蛋白、尿IgG水平的相关性。结果①IgG 正常组非感染性发热、脱发、关节炎及贫血的发生率低于IgG 升高组（p <0.05）,而血小板减少的发生率高于IgG 升高组（ p<0.05）;②两组狼疮性肾炎发生率相似,但IgG 正常组的尿蛋白、尿IgG水平高于IgG 升高组（p <0.05）,IgG正常组肾病水平蛋白尿、血尿的发生率高于IgG 升高组（p <0.05）。尿蛋白水平、尿IgG 水平与血清IgG 水平呈负相关性（p <0.05）;③IgG 正常组的ESR、hs-CRP 水平低于IgG 升高组（p <0.01）。IgG 正常组血清IgG、IgA 及IgM 水平低于IgG 升高组（p <0.01）。IgG正常组ANA、dsDNA、sm、AnuA 阳性率低于IgG 升高组（p <0.05）。两组C3 水平、C3 下降发生率比较差异无统计学意义（p >0.05）,两组SLEDAI积分比较差异无统计学意义（p >0.05）。两组血清IgG 水平与C3、C4 水平及SLEDAI 评分无直线相关性（ p>0.05）。结论血清IgG 水平正常的活动性SLE 患者并不少见,其肾脏损害相对明显,而SLE相关的自身抗体阳性率较低。IgG 水平与狼疮疾病活动度不相关。     

病毒性肝炎血清SIgA测定的临床意义

为探讨血清分泌型免疫球蛋白A(SIgA)与病毒性肝炎(肝炎)之间的关系,本文用放射免疫法测定了50例正常人和152例肝炎患者血清SIgA的水平。结果表明,各型肝炎血清SIgA均显著升高,并与谷丙转氨酶(ALT)大致成平行关系,与黄疸指数(Ⅱ)呈显著正相关。初步观察,血清SIgA的测定对肝炎的病情监测及预后判断具有重要临床价值。