Separation of chlorobenzyltetrahydroberberine enantiomers by capillary electrophoresis and their chiral pharmacokinetic studies in rabbits

In the pharmaceutical industry, aPPnailnately 40%Of Pharmaceutical compounds are chilal, while oaly about12 % of the formulations used are one enantiomeric formof the ~endc miXture Ij. Different enantiomers oftenhave different biological and pharmacological properties.The safety and efficacy of chiral drug Products requiressuitable stereoselective analyhcal methods for the separation Of enantiomers. Capillmp electIDPhoresis (CE) was afavorable melhod in this field, compared with high perf…     

国产和进口格列齐特体外溶出度测定及其药动学特性比较

正常人体内药物动力学测定结果,国产格列齐特和进口达美康片的T_(1/2k)分别为10.16和11.41h;T_(max)分别为3.28和8.18h;C_(max)分别为5.58和1.12μg/ml;AUC分别为101.47和30.13μg·h~(-1)·ml~(-1)。若以po国产格列齐特片80mg的生物利用度为100％,则进口达美康相对生物利用度仅为29.7％。     

克拉霉素胶囊和片剂的生物利用度比较

目的:对国产克拉霉素(CLM)胶囊进行相对生物利用度研究,评价其生物等效性.方法:8名健康志愿者随机、交叉单剂量po500mg国产CLM胶囊和进口片剂,采用微生物法测定血样标本,其生物等效性采用三因素方差分析和双单侧t检验.结果:药时曲线符合一室开放模型,国产和进口剂型的药物动力学参数C_(max)、t_(max)、T_(1/2k)、AUC_(0-∝)分别为(2.74±0.59)和(2.76±0.68)μg/ml,(1.46±0.45)和(1.5O±O.47)h,(4.27±0.58)和(4.72±0.82)h,(22.91±4.19)和(24.38±3.80)μg·h/ml.国产制剂的相对生物利用度为(95.18±19.29)%.结论:两种制剂具有生物等效性.     

头孢氨苄缓释片在健康人体内的生物利用度和药物动力学

目的:比较头孢氨苄缓释片和普通胶囊的生物利用度和药物动力学。方法：10例健康志愿者分别单剂量口服500mg头孢氨苄缓释片和普通胶囊，血药浓度测定方法为HPLC法。结果：两种剂型体内过程均符合一室开放模型，缓释片的达峰时间（Tmax）为（2．58±0．59）h，峰浓度（Cmax）为（10．08±1．68）μg／ml．吸收速率常数（Ka）为（0．90±0．53）／h，消除速率常数（Ke）为（0.26±0.02）／g，半衰期（T1／2）为（2.67±0.23）h，清除率（Cl）为（6.93±1.71）L／h，分布容积（Vd）为（26.66±6.72）L，药一时曲线下面积（AUC）为（48.31±9.32）μg·h／ml。两种剂型T一C一Ka、Ke、T1／2和Cl均存在显著性差异（P＜0．01），Vd、AUC无显著性差异（P＞0．05）；缓释片的相对生物利用度为（104．90±8．35）％。结论：缓释片的吸收减慢，Tmax推迟，T1／2延长，可减少服药次数，提高药物治疗的顺应性。     

HPLC柱切换法测定血浆和尿样中头孢克肟浓度

用双泵HPLC柱切换系统直接进样测定血浆和尿样中头孢克肟(cefixime,CFIX)的浓度。血浆和尿样的回收率分别为99.1%和98.6%;最低检测浓度分别为0.05和0.2μg/ml;日内和日间的RSD小于5%;血浆和尿样浓度分别在0.1～3.2和1.0～32μg/ml范围内呈线性相关。此方法集样品净化、富集成分和色谱分析一次连续进行,操作简便、快速,可以进较大的样品量,灵敏度相对明显提高。     

国产罗红霉素胶囊和片剂的药物动力学和生物利用度比较

目的：比较罗红霉素胶囊和片剂的生物利用度和药物动力学。方法：８ 名健康志愿者单剂量口服３００ｍ ｇ 罗红霉素胶囊和片剂,微生物法测定血药浓度。结果：罗红霉素胶囊和片剂的血药浓度－ 时间曲线符合二室模型,Ｃｍ ａｘ 分别为（１０－１４ ±１－６６） 和（１０－０２ ±１－８４）μｇ／ ｍｌ ;Ｔｍ ａｘ 分别为（１－４４ ±０－３２） 和（１－３１ ±０－２６）ｈ ;ＡＵＣ 分别为（７９－８７ ±１６－２２） 和（７３－８６ ±１３－４６）ｈ／（μｇ ·ｍｌ） 。结论：两种制剂药物动力学参数无显著性差异,罗红霉素胶囊和片剂具有生物等效性,胶囊相对于片剂的生物利用度为（１０９ ±１５） ％ 。     

姜黄素降血脂及抗动脉粥样硬化作用的实验研究

目的:观察姜黄素对动物血脂水平及主动脉粥样硬化斑块形成的影响。方法:选用大鼠和家兔进食高脂饮食造成的高脂血症模型,连续监测给药前及给药后大鼠和家兔血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的含量。实验结束时处死家兔,观察主动脉粥样斑块的形成情况。结果:姜黄素组大鼠血清 TC 及 LDL-C 含量的升高程度明显低于模型组(P<0.05,P<0.01)。姜黄素组家兔血清 TC、TG 的含量亦较模型组为低(P<0.05,P<0.01),主动脉粥样斑块的形成程度亦较模型组明显减轻(P<0.01)。结论:姜黄素具有降低高脂血症大鼠血清 TC 及 LDL-C 的作用,对家兔动脉粥样硬化的形成亦有抑制作用。     

国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学及相对生物利用度

目的 :研究国产盐酸西替利嗪片的人体药代动力学和相对生物利用度。 方法 :选择 8名男性健康志愿者 ,采用反相高效液相色谱法 ,以紫外 2 2 9nm为检测波长 ,测定了单剂量 (10 mg)口服国产盐酸西替利嗪片和进口盐酸西替利嗪片在人体内的西替利嗪浓度。 结果 :盐酸西替利嗪的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型 ,国产片和进口片的 cmax分别为(316 .71± 39.6 6 )和 (314.80± 31.79) ng/ ml,tmax分别为 (0 .72± 0 .0 9)和 (0 .72± 0 .0 9) h,t1 /2β分别为 (10 .71± 3.0 6 )和(9.95± 2 .41) h,AU C0～∞ 分别为 (2 72 8.5 2± 35 6 .0 6 )和 (2 75 3.0 1± 36 0 .33) ng· h/ ml。结论 :国产盐酸西替利嗪片剂的相对生物利用度为 (99.5 0± 8.89) % ;选择 cmax和 AU C0～∞ 进行三因素方差分析与双单侧 t检验 ,结果表明国产片和进口片两种制剂具有生物等效性。     

克拉霉素片剂的生物利用度研究

克拉霉素片剂的生物利用度研究宋洪杰沈意翔李萍李珍石晶王卓高申克拉霉素（ＣＬＭ）是一种新的大环内酯类抗生素，化学名称为６－Ｏ－甲基红霉素Ａ，由红霉素分子中６位羟基被甲氧基取代而成。这一结构变化使得ＣＬＭ与红霉素相比，胃酸稳定性增加，口服吸收良好，血浆和...