特拉唑嗉:一种新的α_1—肾上腺素能拮抗剂

特拉唑嗪(Terazosin)是一种新的选择性α—肾上腺素能阻滞剂,在结构和作用方面类似哌唑嗪。它们在化学上的差异仅在于哌唑嗪呋喃环为饱和状态,但此种结构改变可阐明二者的药代学差别。作用部位和机理特拉唑嗪对高血压患者的血液动力学(血管扩张)效应系由于类似哌唑嗪的选择性α_1—肾上腺素能抑制引起。犬的血液动力学研究显示,静脉给特拉唑嗪由于降低外周血管阻力而     

新型血管扩张剂——多噻唑嗪的临床应用

周围性α受体阻滞剂已广泛应用于临床。非选择性α受体阻滞剂酚妥拉明具有明显的扩张血管作用,但由于同时阻滞了α_1和α_2两种受体,去甲肾上腺素释放增加,故使心率增快和扩血管作用减弱。近年来,出现了哌唑嗪(Prazosin)、曲马唑嗪(Trimazosin)     

α1肾上腺素受体阻滞剂降低大鼠门静脉高压的实验研究

目的观察α1肾上腺素受体(α1AR)阻滞剂能否降低和拮抗α1AR激活导致的大鼠门静脉高压, 为临床治疗门静脉高压提供新思路。方法α1AR激动剂选用去氧肾上腺素, α1AR阻滞剂选用阿呋唑嗪, 采用门静脉穿刺注射给药并测量门静脉压力。将32只雄性Sprague-Dawley大鼠按随机数字表法分为4组。所有大鼠均在给药前测量基础门静脉压力;对照组大鼠按体重经门静脉注射0.9%氯化钠溶液(1 L/g), 门静脉高压模型组大鼠经门静脉注射去氧肾上腺素(1.5 μg/g), 以上两组在给药5和10 min后分别测量门静脉压力;阿呋唑嗪治疗组大鼠经门静脉予去氧肾上腺素(1.5 μg/g)5 min后测压, 再予阿呋唑嗪(0.9 μg/g), 在5 min后再次测压;阿呋唑嗪预防组大鼠经门静脉给予阿呋唑嗪(0.9 μg/g)预处理1 min后测压, 再予去氧肾上腺素(1.5 μg/g), 在1、5和10 min后测压。采用单因素方差分析、Dunnett-t检验进行统计学分析。结果对照组、门静脉高压模型组、阿呋唑嗪治疗组和阿呋唑嗪预防组分别有4、6、8、5只大鼠门静脉穿刺成功。门静脉高压模型组大鼠给药...     

老年病人中α1—肾上腺素能阻滞剂的合理应用

本文介绍了老年人高血压伴充血性心衰、左室肥厚、糖尿病、高脂血症、呼吸道疾病和良性前列腺增生时α_1-肾上腺素能阻滞剂的合理应用。     

哌唑嗪作为起始降压治疗的疗效

哌唑嗪选择性地阻断突触后α_1-肾上腺素能受体,通过减少周围血管阻力而降低血压。其它α-阻滞剂如酚妥拉明和苯氧苄胺则同时阻断α_1和α_2(突触前受体),升高血浆去甲肾上腺素浓度,增加肾素释放,引起心动过速,从而阻碍了其在临床上用于治疗高血压。直接作用的血管扩张剂如肼苯哒嗪、敏乐啶、氯苯甲噻二嗪与硝普钠也有这些反应,虽然其程度较轻。哌唑嗪相对地没有这些影响,而且,由于其作用不经过中枢神经系统,所以罕见嗜睡、抑郁与幻觉。     

吸烟影响α_1受体阻滞剂和Ca~(2+)通道拮抗剂的降压疗效

目的探讨吸烟对α_1受体阻滞剂类药物和 Ca~(2+)通道拮抗剂类药物降压疗效的影响。方法氨氯地平,特拉唑嗪单一或联合用药对入选的355例原发性高血压患者进行四周治疗,并分析吸烟史对不同降压药物降压疗效的影响。结果单用特拉唑嗪在无吸烟史的人群中有效率达到79%,而在有吸烟史的人群中只能达到40%,且不管患者在近一年内是否戒烟,有效率均是40%,远低于非抽烟人群;对于单用氨氯地平的患者,有吸烟史对氨氯地平的降压疗效也有影响的趋势,但差异无统计学意义(P>0.05)。结论吸烟会降低α_1受体阻滞剂特拉唑嗪的降压疗效,但对 Ca~(2+)通道拮抗剂氨氯地平则无影响。     

胰岛素瘤患者对α_2—肾上腺素能阻滞剂Midaglizole的过度的胰岛素分泌反应

Blum报告肾上腺素能β受体阻滞剂能抑制某些胰岛素瘤患者的胰岛素(Ins)释放,但α_2受体阻滞剂对胰岛素瘤的影响尚未研究过。作者研究了选择性α_2-肾上腺素能受体阻断剂Midaglizole对     

良性前列腺增生的药物治疗

目前治疗良性前列腺增生的主要药物为α-肾上腺素能阻滞剂,多数临床研究证实可阻滞α_1与α_2肾上腺素能受体的药物苯氧苄胺可增加尿流率及改善临床症状。约30％的患者可出现由于触突前α_2肾上腺素能受体阻滞引起的副反应,一般认为此类副反应是触突前肾上腺素能神经末端的去甲肾上腺素释放的正常负反馈控制受到干扰,因而导致循环     

选择性α1—肾上腺素能受体拮抗剂—与抗高血压治疗有关的药物

本文在复习α_1—肾上腺素能受体拮抗剂药理学的基础上,提出其在高血压病中的应用,并着重介绍了哌唑嗪和其他选择性的α_1—肾上腺素能拮抗剂。     

新药α_1-受体拮抗剂多噻唑嗪

新药多噻唑嗪是选择性突触后α_1-肾上腺素能受体拮抗剂,具有显著抗高血压作用,作用时间长,每日单次口服即可。并具有降低血脂、消退左室肥厚等许多辅助作用,是比较理想的降压药物。     

抗高血压药物对脂质代谢的影响

利尿剂和肾上腺素能阻滞剂广泛用于高血压病的治疗。最近的研究表明,噻嗪类、氯噻酮对脂质代谢具有不良影响,速尿对胆固醇比值亦有不利影响,而β阴滞剂则能增加甘油三酯或降低HDL,导致不利的胆固醇比值,但α_1肾上腺素能阻滞剂哌唑嗪却对脂质各成分无不良影响。利尿剂:Grimm等最近证明,双氢克尿噻和氯噻酮能增加轻型高血压病患者的血浆甘油三酯及总胆固醇,而且这种影响可以用低饱和脂肪和高多     

肾上腺素能受体阻滞剂对血浆脂蛋白浓度的影响

肾上腺素能受体阻滞剂对血浆脂蛋白的影响已引起重视。其原因为人们了解到儿茶酚胺(CA)在调节脂蛋白代谢和脂类运输方面的生理作用以及脂蛋白代谢与动脉粥样硬化成因和冠心病间的关系。越来越多的证据表明,不同种类的肾上腺素能阻滞剂对脂蛋白的作用不同。本文就业已报道的各类药物对人类血浆脂蛋白浓度的影响及其作用的代谢基础、和临床意义等作一讨论。β阻滞药物β阻滞剂大致上分为二大类。一类为非选择性,对α_1和β_2受体均有阻滞作用;另一类为心脏选择性,即对β_1受体的亲和力胜于     

Urapidil 对COPD和肺动脉高压患者运动时血液动力学及气体交换的影响

Urapidil 是一种新型选择性α_1-肾上腺素能阻滞剂,静脉给药可使慢性肺动脉高压和肺心病患者的肺血管有效的扩张,同时还可降低交感神经中枢的兴奋性而不引起心动过速和气体交换减少,从而使肺动脉舒张时间延长有利于肺动脉压的降低。本文用随机、交叉设计的方法对照观察该药对慢性阻塞性肺病     

喹(口恶)哌嗪的药理和临床研究概况

继哌唑嗪(prazosin)于1976年获准用于高血压治疗之后,几种类似药物相继问世,组成了α_1受体阻滞剂系列,喹噁哌嗪(doxazosin)是其中较新的一种。现将其药理和临床研究概况综述下。药理特性(一)作用机理喹噁哌嗪是一种高度选择性α_1受体阻滞剂,与α_1受体的亲和力比α_2受体大400倍,因而可以竞争性阻滞去甲肾上腺素对突触后α_1受体的兴奋作用而不影响突触前后的α_2受体活     

对重度心衰新的肼苯骈[α]嘧啶系血管扩张剂:E-643的快速疗效

心衰的治疗以往一直是用强心利尿剂,近来重视了血管扩张剂作为重度和难治性心衰的治疗措施之一。最近研究清楚了在交感神经末稍的突触,突触前存在α_2受体,与调节去甲肾上腺素有关,如酚妥拉明和苯氧苄胺等阻滞突触前α_2受体,结果促进去甲肾上腺素的释放;突触后α_1受体阻滞剂则     

α- 受体阻滞剂治疗高血压合并前列腺增生的临床观察

目的:用α-受体阻滞剂治疗高血压合并前列腺增生的病人,观察这类药物对前列腺有无有益的作用.方法:58例病人用α-受体阻滞剂,包括哌唑嗪27例,特拉唑嗪31例,随访3个月、6个月,观察血压、去甲肾上腺素(NE)、肾素(E)及前列腺大小,比较治疗前后变化.结果:治疗后血压明显下降(P<0.001),去甲肾上腺素、肾素无变化(P>0.05),前列腺体积也有缩小,(6个月P<0.05).结论:α-受体阻滞剂有降压及缩小前列腺的作用,适合于高血压并前列腺增生的病人.     

吸烟影响α1受体阻滞剂和Ca2+通道拮抗剂的降压疗效

目的 探讨吸烟对α1受体阻滞剂类药物和Ca2 通道拮抗剂类药物降压疗效的影响.方法 氨氯地平,特拉唑嗪单一或联合用药对入选的355例原发性高血压患者进行四周治疗,并分析吸烟史对不同降压药物降压疗效的影响.结果 单用特拉唑嗪在无吸烟史的人群中有效率达到79%,而在有吸烟史的人群中只能达到40%,且不管患者在近一年内是否戒烟,有效率均是4Q%,远低于非抽烟人群;对于单用氨氯地平的患者,有吸烟史对氨氯地平的降压疗效也有影响的趋势,但差异无统计学意义(P0.05).结论 吸烟会降低α1受体阻滞剂特拉唑嗪的降压疗效,但对Ca2 通道拮抗剂氨氯地平则无影响.     

α—受体阻滞剂治疗高血压合并前列腺增生的临床观察

目的：用α－受体阻滞剂治疗高血压合并前列腺增生的病人,观察这类药物对前列腺有无有益的作用。方法：５８例病人用α－受体阻滞剂,包括哌唑嗪２７例,特拉唑嗪３１例,随访３个月、６个月,观察血压、去甲肾上腺素（ＮＥ）、肾素（Ｅ）及前列腺大小,比较治疗前后变化。结果：治疗后血压明显下降（Ｐ〈０．００１）,去甲肾上腺素、肾素无变化（Ｐ〉０．０５）,前列腺体积也有缩小,（６个月Ｐ〈０．０５）。结论：α－受体阻滞剂有降压及缩小前列腺的作用,适合于高血压并前列腺增生的病人。     

血管扩张性β受体阻滞剂的临床药理

β肾上腺素能受体阻滞剂具有不同的药理性质,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β_1受体阻滞剂及兼有β_2受体部分激动效应的β_2受体阻滞剂(如塞利洛尔)。本文总结了β受体阻滞剂的药理研究,着重介绍对塞利洛尔的研究结果。     

不同肾上腺素能受体阻滞剂对改善压力负荷大鼠左室重塑的作用

目的　比较卡维地洛、美托洛尔和特拉唑嗪对压力超负荷性左室心肌胶原结合蛋白(collagen bindingprotein ,Colligin)和肌球蛋白同工酶 (α/ β MHC)表达的影响 ,探讨卡维地洛改善左室重塑的新机制。方法　将腹主动脉缩窄术后 4周的雄性Wistar大鼠随机分为腹主动脉缩窄术、卡维地洛、美托洛尔、特拉唑嗪 4组 (n =8)。治疗 12周后 ,观察各组大鼠各项指标的变化。结果　术后 16周大鼠左室明显肥厚 ,α/ β MHCmRNA的比值下降 ,ColliginmRNA表达及Ⅰ /Ⅲ型胶原和Colligin蛋白含量增加 (P <0 0 5 ) ;药物治疗 12周后 ,卡维地洛能够明显改善左室肥厚 ,美托洛尔次之 ,而特拉唑嗪作用不明显 ;卡维地洛组大鼠左室心肌Ⅰ /Ⅲ型胶原和Colligin蛋白的表达下降 ,α/ β MHCmRNA表达比值增加 ,ColliginmRNA表达下调 (P <0 0 5 ) ,但美托洛尔组和特拉唑嗪组无此变化 (P >0 0 5 )。结论　卡维地洛与美托洛尔均能明显改善左室肥厚 ,而非选择性 β肾上腺素能受体阻滞剂卡维地洛更能下调心室细胞外基质蛋白和逆转肌球蛋白同工酶转换 ,其作用机制有待进一步确定。