α—肾上腺素能阻滞剂在老年病人中的使用进展（Ⅰ）

在老年人高血压的发展过程中,有多种生理因素的参与。α_1—肾上腺素能阻滞剂通过降低总的外周阻力而产生降压作用。哌唑嗪、特拉唑嗪和喹嗯唑嗪对降低老年人的血压同样有效。α_1—肾上腺素能阻滞剂亦可安全地应用于糖尿病、哮喘和高血脂症。     

新型血管扩张剂——多噻唑嗪的临床应用

周围性α受体阻滞剂已广泛应用于临床。非选择性α受体阻滞剂酚妥拉明具有明显的扩张血管作用,但由于同时阻滞了α_1和α_2两种受体,去甲肾上腺素释放增加,故使心率增快和扩血管作用减弱。近年来,出现了哌唑嗪(Prazosin)、曲马唑嗪(Trimazosin)     

不同肾上腺素能受体阻滞剂对改善压力负荷大鼠左室重塑的作用

目的　比较卡维地洛、美托洛尔和特拉唑嗪对压力超负荷性左室心肌胶原结合蛋白(collagen bindingprotein ,Colligin)和肌球蛋白同工酶 (α/ β MHC)表达的影响 ,探讨卡维地洛改善左室重塑的新机制。方法　将腹主动脉缩窄术后 4周的雄性Wistar大鼠随机分为腹主动脉缩窄术、卡维地洛、美托洛尔、特拉唑嗪 4组 (n =8)。治疗 12周后 ,观察各组大鼠各项指标的变化。结果　术后 16周大鼠左室明显肥厚 ,α/ β MHCmRNA的比值下降 ,ColliginmRNA表达及Ⅰ /Ⅲ型胶原和Colligin蛋白含量增加 (P <0 0 5 ) ;药物治疗 12周后 ,卡维地洛能够明显改善左室肥厚 ,美托洛尔次之 ,而特拉唑嗪作用不明显 ;卡维地洛组大鼠左室心肌Ⅰ /Ⅲ型胶原和Colligin蛋白的表达下降 ,α/ β MHCmRNA表达比值增加 ,ColliginmRNA表达下调 (P <0 0 5 ) ,但美托洛尔组和特拉唑嗪组无此变化 (P >0 0 5 )。结论　卡维地洛与美托洛尔均能明显改善左室肥厚 ,而非选择性 β肾上腺素能受体阻滞剂卡维地洛更能下调心室细胞外基质蛋白和逆转肌球蛋白同工酶转换 ,其作用机制有待进一步确定。     

α- 受体阻滞剂治疗高血压合并前列腺增生的临床观察

目的:用α-受体阻滞剂治疗高血压合并前列腺增生的病人,观察这类药物对前列腺有无有益的作用.方法:58例病人用α-受体阻滞剂,包括哌唑嗪27例,特拉唑嗪31例,随访3个月、6个月,观察血压、去甲肾上腺素(NE)、肾素(E)及前列腺大小,比较治疗前后变化.结果:治疗后血压明显下降(P<0.001),去甲肾上腺素、肾素无变化(P>0.05),前列腺体积也有缩小,(6个月P<0.05).结论:α-受体阻滞剂有降压及缩小前列腺的作用,适合于高血压并前列腺增生的病人.     

哌唑嗪作为起始降压治疗的疗效

哌唑嗪选择性地阻断突触后α_1-肾上腺素能受体,通过减少周围血管阻力而降低血压。其它α-阻滞剂如酚妥拉明和苯氧苄胺则同时阻断α_1和α_2(突触前受体),升高血浆去甲肾上腺素浓度,增加肾素释放,引起心动过速,从而阻碍了其在临床上用于治疗高血压。直接作用的血管扩张剂如肼苯哒嗪、敏乐啶、氯苯甲噻二嗪与硝普钠也有这些反应,虽然其程度较轻。哌唑嗪相对地没有这些影响,而且,由于其作用不经过中枢神经系统,所以罕见嗜睡、抑郁与幻觉。     

选择性α1—肾上腺素能受体拮抗剂—与抗高血压治疗有关的药物

本文在复习α_1—肾上腺素能受体拮抗剂药理学的基础上,提出其在高血压病中的应用,并着重介绍了哌唑嗪和其他选择性的α_1—肾上腺素能拮抗剂。     

血管扩张剂在高血压中的应用现状

许多研究证明,血管扩张剂能减低周围血管阻力,减轻心脏的负荷,改善心脏的工作,取得良好的血流动力学效益。因而在治疗高血压中有一定的地位。然而,血管扩张剂种类不少,它们的作用机理颇有差别:有的直接松驰血管平滑肌,如硝普钢、硝酸酯、肼苯哒嗪、降压嗪、长压定;有的阻滞α-肾上腺素能受体,如哌唑嗪和三甲氧唑嗪,     

特拉唑嗪对充血性心力衰竭的急性血液动力学效应

观察10例充血性心力衰竭(CHF)患者口服特拉唑嗪4mg的急性血液动力学效应。服药后30分钟,周围动脉血压(BP)、平均右房压(MRAP)、平均肺动脉压(MPAP)、肺毛细血管楔压(PCWP)即明显降低,心脏指数(CI)明显增加,此作用维持15 h以上。服药后心率无明显改变。患者自觉症状亦明显好转。这证明特拉唑嗪可用于CHF的治疗。     

α-肾上腺素能受体阻滞剂哌唑嗪治疗高血压和心力衰竭及其潜在的新用途

哌唑嗪为拮抗α-肾上腺素能受体的口服血管扩张剂,1976年起用于治疗高血压.不久,有报道提示,哌唑嗪对充血性心力衰竭的治疗有所裨益.近5年来,对哌唑嗪作了深入细致的研究,有关的一些基本理论和临床问题已有了相当多的资料,这对于了解和合理使用哌唑嗪起有重要的影响.作用机理哌唑嗪在高血压和充血性心力衰竭患者中的血流动力学效应是由于其周围血管的扩张作用.哌唑嗪在血管系统的作用,开始时是对α-肾上腺素能受体远端血管平滑肌的     

口服血管扩张剂—哌唑嗪治疗严重充血性心衰

自首次报告口服哌唑嗪(Prazosin.简写PZ)治疗慢性、严重、血压正常的充血性心衰(CHF),降低了极度增加的心室后负荷的临床效应及其药理特殊性以来,作为血管扩张剂在全身使用,已有大量文献介绍和评论。在改善左心室功能方面,已证实口服哌唑嗪(喹唑酮的衍生物、具有选择性阻滞α_1-肾上腺素能受体的作用)。有硝普钠样、显著降低已升高了的前负荷、减轻呼吸困难、增加心排出量、改善心功能等联合作用,单剂口服PZ其动静脉扩张作用可维持6小时。长期口服PZ的顽固性心衰患者,通过双盲及开放试验的大量报告,其疗效也得到证实。但是,以后报导服PZ后,迅速发生血液动力学作用的亚急性衰减,以致在使用PZ于严重CHF患者发生极大混     

α_1~-和α_2~-肾上腺素能受体在生长激素和催乳素对胰岛素-低血糖的反应中的作用

巳知胰岛素引起的低血糖可刺激生长激素(GH)、催乳素(PRL)、促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质醇释放,有人用非选择性α-肾上腺素能抑制剂证明了在反行应中α-肾上腺素能机制参与反应。此文报道了在胰岛素引起的低血糖状态下研究非选择性α-肾上腺素能拮抗剂酚妥拉明。选择性α_2~-拮抗剂育亨宾和选择性α_1~-拮抗剂哌唑嗪的作用,以确定α_1~-和α_2~-肾上腺素能受体在调节下丘脑-垂体GH、PRL以及皮质醇分泌反应中的作用。试验分为两组: 1.11个受试者晚间禁食次日晨8时开始试验,静脉注射胰岛素0.1U/kg体重,然后立即开始静脉输注含酚妥拉明或育亨宾的盐水5m1/分(内含酚妥拉明或育亨宾0.5mg),持续60分钟,共给药     

α1受体阻断剂对慢性心力衰竭大鼠心肌转化生长因子β1表达的影响

目的评价α1受体阻断剂(特拉唑嗪)对慢性心力衰竭(CHF)大鼠心肌转化生长因子β1(TGF-β1)表达水平的影响。方法选30只雄性Wistar大鼠,随机分为正常对照组(n=6)和模型组(n=24)。模型组应用阿霉素腹腔注射的方法制作CHF模型,并随机分成特拉唑嗪组(n=12)和安慰剂组(n=12)。特拉唑嗪组在造模第5周接受特拉唑嗪灌胃治疗,0.4mg·kg-1.d-1,安慰剂组用淀粉代替特拉唑嗪,疗程6w;第10周末处死所有大鼠。RT-PCR和免疫组化染色方法评价各组大鼠左室心肌TGF-β1表达水平。结果安慰剂组大鼠心肌TGF-β1mRNA和蛋白表达水平比对照组明显升高(P<0.01);特拉唑嗪组心肌TGF-β1mRNA和蛋白表达水平较对照组升高值明显低于安慰剂组(P<0.05)。结论CHF大鼠心肌TGF-β1表达水平明显升高;特拉唑嗪治疗能够阻止CHF大鼠心肌TGF-β1升高,有助于改善CHF大鼠心肌重构。     

哌唑嗪在慢性顽固性充血性心力衰竭之治疗应用

哌唑嗪为一新型口服血管扩张剂,系喹唑啉之衍生物,由于其产生突触后α受体阻滞而具有强力周围血管松弛作用。本文报告哌唑嗪用于治疗严重慢性心力衰竭病人,对地高辛、利尿剂和硝酸盐类治疗无效者,从其对心脏循环系统的作用和血液动力学效应的结果评定哌唑嗪之临床效应。 1、立即血液动力学和循环作用:用Sw an—Ganz热稀释导管测量心功能,经Te-     

α_1-受体阻滞剂在高血压病治疗中的应用

α１－受体阻滞剂在高血压病治疗中的应用滨州医学院附属医院（２５６６０３）王临海张文博众所周知，α１－受体阻滞剂降压效果可靠，毒副作用少，有利于脂质代谢，其临床应用越来越受到重视，已被列为治疗高血压的一线药物。常用的药物有哌唑嗪、特拉唑嗪等。１α１－受...     

α—受体阻滞剂治疗高血压合并前列腺增生的临床观察

目的：用α－受体阻滞剂治疗高血压合并前列腺增生的病人,观察这类药物对前列腺有无有益的作用。方法：５８例病人用α－受体阻滞剂,包括哌唑嗪２７例,特拉唑嗪３１例,随访３个月、６个月,观察血压、去甲肾上腺素（ＮＥ）、肾素（Ｅ）及前列腺大小,比较治疗前后变化。结果：治疗后血压明显下降（Ｐ〈０．００１）,去甲肾上腺素、肾素无变化（Ｐ〉０．０５）,前列腺体积也有缩小,（６个月Ｐ〈０．０５）。结论：α－受体阻滞剂有降压及缩小前列腺的作用,适合于高血压并前列腺增生的病人。     

Labetalol的药理学及其在高血压治疗中的应用

药理学 Labetalol是一种水杨酰胺衍化物,是一种对α-和β-肾上腺素能受体均有作用的特异性竞争拮抗剂,其结构如下: α-和β-受体的阻滞:在体外、离体动物组织和整体动物,Labetalol是α-受体的竞争性拮抗剂,也是β-受体的非选择性拮抗剂。它对β-受体无内源性激动(拟交感)活性。Labetalol在大于阻滞肾上腺素能受体所需的剂量,对心肌具有某些直接抑制作用,但在治疗高血压所用的剂量,这种作用似无临床意义。因此在β-受体,Labetalol的作用类似心得安,但比心得安小。在猫脾脏,Labetalol是一突触后α-受体拮抗剂,因而其对α-受体的作用可能与哌唑嗪类似。离体组织研究表明,Labetalol对β-受体的作     

特拉唑嗪治疗原发性高血压的疗效观察

特拉唑嗪为选择性α1受体阻滞剂 ,能降低外周血管阻力 ,并具有松弛膀胱和前列腺平滑肌的作用 ,临床通过采用 2 4h动态血压监测来分析特拉唑嗪的降压效果 ,现总结报道如下。1　资料与方法1.1　病例选择　按WHO标准选择原发性高血压病人 3 6例 ,其中高血压病Ⅰ级 12例 ,Ⅱ级 2 4例 ,男性 2 5例 (其中合并前列腺增生 10例 ) ,女性 11例 ,年龄 5 0岁～ 71岁 (平均 65 .4岁 ) ,病程 1年～ 2 5年。1.2　疗效标准　按卫生部制订的心血管系统药物临床研究指导原则评定[1] 。显效 :舒张压下降≥ 10mmHg(1mmHg =0 .13 3kPa) ,并降至正常或下降≥ 2 …     

选择性α_1肾上腺素能受体阻滞剂—哌唑嗪

选择性α_1肾上腺素能受体阻滞剂哌唑嗪(Pr-azosin)于1976年问世。最初,主要作为原发性高血压的第二线治疗药物,后来,有些作者认为,它也可作第一线治疗药物。降压作用明显,而不发生耐药性。近来,临床上又用哌唑嗪治疗冠状动脉痉挛和心力衰竭等。本文就此作一简要论述。     

特拉唑嗪治疗高血压病临床疗效观察

目的评价α１受体阻滞剂特拉唑嗪的降压作用。方法特拉唑嗪剂量第一周为每天１ｍｇ，以后每周增加２ｍｇ，共计５周为一疗程。结果６２例患者完成治疗，降压总有效率为８３．３％．无明显副作用。     

哌唑嗪长期治疗慢性顽固性充血性心力衰竭

近10年来,许多学者对哌唑嗪(Prazosin)长期治疗慢性顽固性心衰进行了广泛深入的研究,观察到较为满意的临床与血液动力学效果,现简要介绍如下.作用机理选择性抑制α_1肾上腺受体30年前,Ahl-quist 即提出α与β肾上腺受体,至1974年后又了解到α受体有突触前及突触后两种,前者为α_2受体,后者称α_1受体.α_1受体主要位于血管壁的平滑肌内,是引起血管平滑肌收缩的主要介导者;而α_2受体则与突触前释放去甲肾上腺素(去甲肾)有关,