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以2,3,4-三甲氧基苯甲醛为原料,经4步反应合成了两个未见文献报道的1,2-苯并-α-吡喃酮类衍生物,其结构经NMR和MS确证。体外抗氧化性能测试结果显示,3-苯乙酰氨基-7,8-二甲氧基-1,2-苯并-α-吡喃酮在高浓度时显示出比对照品和3-氨基-7,8-二甲氧基-1,2-苯并-α-吡喃酮更好的DPPH自由基清除活性,在低浓度时则对羟自由基表现出比对照品及3-氨基-7,8-二甲氧基-1,2-苯并-α-吡喃酮更好的抑制活性,在ABTS自由基清除实验中,低浓度的3-氨基-7,8-二甲氧基-1,2-苯并-α-吡喃酮展现出较对照品更佳的清除活性,两者具有进一步研究的价值。 相似文献
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为发现高效杀虫剂,采用活性药效基团融合策略,以2-氟-3-氨基苯甲酸甲酯和2-三氟甲基苯胺为起始原料,设计、合成了间二酰胺类化合物N-[2-溴-4-(全氟丙烷-2-基)-6-(三氟甲基)苯基]-3-[N-(氰甲基)苯甲酰胺基]-2-氟苯甲酰胺(NC-1),其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证。初步的室内生物活性测试结果表明,化合物NC-1具有优异的杀虫活性,在质量浓度0.05 mg/L下对小菜蛾的致死率为96.67%,在质量浓度0.625 mg/L下对二化螟的致死率为93.33%。化合物NC-1可作为先导化合物或候选杀虫剂进行深入研究与开发。 相似文献
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以水杨醛为起始原料,经Knoevenagel反应得到3-乙酰基香豆素,将其酮羰基与盐酸羟胺反应得到肟,利用肟羟基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的溴代肟醚,再与硝酸银反应得到5个3-乙酰基香豆素肟硝酸酯杂合物。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。用检测灵敏度高的CCK-8法评价了目标化合物对人肝癌HepG2细胞、人前列腺癌22RV1细胞、人胃癌HGC-27细胞及人肺癌A549细胞增殖的影响,结果显示3-乙酰香豆素肟硝氧丁基醚对受试的HepG2、HGC-27癌细胞具有较强的增殖抑制作用。 相似文献
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为开发高效低毒的抗肝癌天然产物衍生物,依据药物拼合原理设计并合成了一系列未见文献报道的熊果酸衍生物。将熊果酸与不同取代的N-苄基吲哚片段通过Claisen-Schmidt缩合反应得到目标化合物,其化学结构均经过核磁氢谱、核磁碳谱以及质谱的联合确证。采用噻唑蓝(MTT)法考察其体外抗肝癌活性,结果表明,2-{[1-(2-氟苄基)-1 H-吲哚基]-3-次甲基}-3-羰基熊果酸(4b)与2-{[1-(3-氟苄基)-1 H-吲哚基]-3-次甲基}-3-羰基熊果酸(4c)对HepG2及BEL-7402两种肝癌细胞株的抑制活性优于熊果酸及阳性对照药氟尿嘧啶,同时对正常肝细胞L02的毒性显著降低。化合物4c的体外抗肝癌活性最为理想(针对HepG2的IC50值为3.22μmol/L,选择性指数为6.89),分子对接实验模拟其作用靶标或为RNA聚合酶Ⅱ,可对其深入研究用以开发高效低毒的抗肝癌药物。 相似文献
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利用三(2-氯乙基)胺[tris(2-chloroethyl)amine]和N-乙基苯并咪唑的亲核反应,成功的合成了新颖的氮杂环卡宾前体tris-[2-(3-alkylmethylbenzimidazolium-1-yl)ethyl]amine trichloride[H3 TIEtNR]-(Cl)3(R-Et)},再进行离子交换得到{tris-[2-(3-alkylmethylbenzimidazolium-1-yl)ethyl]amine trichloride[H3 TIEtNR]-(PF6)3(REt)}。该化合物通过了核磁验证。 相似文献
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为了发现具有生物活性的新型分子结构,以具有除草活性的化合物结构为基础,根据类同合成法,以苯酚和3-氯丙酰氯为原料,通过酰化反应生成3-氯丙酸苯酯,后经环化、施密特重排及取代反应合成了化合物2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-8-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮,总收率为28.2%。化合物的分子结构经核磁共振波谱、质谱、元素分析及X射线单晶衍射进行了表征。 相似文献
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为寻找高生物活性的吡唑酰胺类化合物,设计、合成一系列含硫结构的N-吡啶基吡唑-4-酰胺类衍生物,目标化合物结构经1HNMR、13CNMR和有机元素分析或高分辨质谱确证,并进行了杀虫及杀菌活性测试研究。初步杀虫活性测试结果表明,目标化合物在200mg/L对东方粘虫具有中等杀虫活性。同时,测试了目标化合物在50mg/L对5种病菌的离体抑菌活性,化合物N-[(4-氯-2-甲基-6-甲酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺If和N-[(4-氯-2-甲基-6-环丙基酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺Ig对番茄早疫病菌显示了良好的活性,分别为65.2%和67.1%, 高于对照药百菌清,值得进一步研究。 相似文献
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对一种吲哚化合物的关键中间体———N-(6-氯-4-甲硫基-1-羰基异色烷-5-基)-三氟乙酰胺的合成进行了研究。以2-氯乙醇为原料,经甲硫醇钠的亲核取代和特戊酰氯的酯化反应,生成2-(甲硫基)乙基特戊酸酯,产率92.2%。以3-氨基-4-氯苯甲酸为原料,经酯化反应生成3-氨基-4-氯苯甲酸甲酯,产率80.0%。所得中间体2-(甲硫基)乙基特戊酸酯低温下经磺酰氯氧化,与中间体3-氨基-4-氯苯甲酸甲酯反应,所得产物经重排、水解和酰化反应得到目标化合物,总产率25.8%。 相似文献
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Shaogao Zeng Wenyuan Dou Manna Li Dr. Yang Zhou Jiehuang Guo Nan Zhao Hong Huang Qiaoli Zhou Prof. Wenhui Hu Yanfang Ma Dr. Xin Zhao Prof. Hui Xie 《ChemMedChem》2020,15(16):1608-1617
Long-acting dipeptidyl peptidase IV inhibitors have emerged as promising molecules for interventions for type 2 diabetes. Once weekly dosing brings greater patient compliance and more stable glycemic control. Starting from our previous highly potent compound with a thienoprimidine scaffold, which is unfortunately severely hit by hepatic biotransformation, a lead compound was rapidly generated by drawing on the experience of our previously discovered long-acting compounds with pyrrolopyrimidine scaffold. With the aid of an in silico biotransformation prediction tool, (R)-2-((2-(3-aminopiperidin-1-yl)-4-oxo-6-(pyridin-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-3(4H)-yl)methyl)-4-fluorobenzonitrile was eventually generated and determined to have high potency, a fine pharmacokinetic profile, and a long-acting in vivo efficacy. 相似文献