对氟苯甲醛缩乙醇胺席夫碱抑菌活性研究

研究了新合成的化合物对氟苯甲醛缩乙醇胺席夫碱对枯草杆菌等五种细菌的抑菌作用。抑菌活性实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q67)等5种细菌均有较好的抑菌作用,为寻找具有抑菌、抗癌、抗病毒、杀霉等生物活性的药物提供新途径。     

3,4,5-三甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱合成,表征与抑菌活性研究

合成了3,4,5-三甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征,初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q67)均有较好的抑制作用。     

对氟苯甲醛的合成进展

本文论述了对氟苯甲醛的几种新合成方法，并展望了工业化前景。     

对氟苯甲醛的合成研究

醉介绍了用氯化水解法制取对氟苯甲醛的合成路线。以对氟甲苯为原料，在紫外光的作用下进行侧链氯化转化为a,a－二氯对氟甲苯，经95％乙醇催化水解得到高纯度的对氟苯甲醛，总收率达到86．23％。     

对氟苄胺的合成

以对氟苯甲醛、氨水和氢气为原料,乙醇为溶剂,雷尼镍为催化剂,在H2压力为1.5～2.0MPa的压力下反应合成对氟苄胺。考察了各因素对转化率和收率的影响。得出最佳工艺：n（对氟苯甲醛）：n（NH3）=1.0：2.5;w（对氟苯甲醛）：w（乙醇）=1.0：1.3;反应温度60～65℃;雷尼镍用量为对氟苯甲醛量的5%;反应时间为7～8h。在此工艺条件下,对氟苯甲醛转化为对氟苄胺的选择性可达95.3%,产品收率达85% 以上,精制后产品纯度w（对氟苄胺）＞99%。     

新型三脚架结构席夫碱及其过渡金属配合物的合成与性质

三{2-[(2-甲酰基苯基)氧代]乙基}胺与乙醇胺缩合得到一种新型席夫碱配体,然后与Cd、Mn、Co、Ni、Fe、Cu过渡金属配位得到其配合物,经元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱表征,确定了配体及配合物的组成,并对配体及配合物杀菌活性进行了研究.     

对氟苯甲醛的合成

以氟苯和CO为原料,AlCl3和无水HCl为催化剂,在1 0～3 5MPa的CO压力下反应合成了对氟苯甲醛。考察了各因素对转化率和收率的影响。得出最佳工艺条件为:n(氟苯)/n(AlCl3)=1 0,反应温度70℃,HCl用量为反应物料总质量的1 0%,反应时间为1 5h。在此工艺条件下,氟苯转化为对氟苯甲醛的选择性可达99 1%,产率为95%以上,精制后产品纯度w(对氟苯甲醛)>99%。     

对氟苄胺合成工艺改进

以对氟苯甲醛、氨水和氢气为原料,乙醇为溶剂,雷尼镍为催化剂,在H2压力为1.5~2.0 MPa下反应合成对氟苄胺。考察了各因素对转化率和收率的影响。得出最佳工艺条件为:n(对氟苯甲醛)∶n(NH3)=1.0∶2.5,m(对氟苯甲醛)∶m(乙醇)=1.0∶1.3,反应温度60~65℃,雷尼镍用量为对氟苯甲醛质量的5%,反应时间为7~8h。在该工艺条件下,对氟苯甲醛转化为对氟苄胺的选择性为95.3%,产品收率达85%以上,精制后产品对氟苄胺GC纯度>99%。     

对氟苯甲醛的合成研究

本文介绍了用氯化水解法制取对氟苯甲醛的合成路线。以对氟甲苯为原料,在紫外光的作用下进行侧链氯化转化为a,a-二氯对氟甲苯,经95％乙醇催化水解得到高纯度的对氟苯甲醛,总收率达到86.23％。     

对氟苯甲醛合成方法的研究

介绍了对氟甲苯经侧链卤代反应和水解反应制备对氟苯甲醛的工艺路线,通过深入研究,可使产率达到８２．１％,纯度达到９９．５％。     

Enzymatic synthesis of polyphenols with longer conjugation lengths

Polyphenols containing Schiff base pendent groups, poly(4-[benzylidene-amino]-phenol) (PBP), and poly(4-[(anthracen-9-ylmethylene)-amino]-phenol) (PAP) have been synthesized through the combination of Schiff base reaction and enzymatic polymerization using horseradish peroxidase (HRP) as catalyst. The polymers were characterized by GPC, FTIR, ¹H NMR, and UV spectroscopy. It shows that PBP and PAP are composed of polyphenol main chains bearing Schiff base pendent side groups. The PBP exhibits better solubility than PAP in some common solvents. The PAP has a large red-shift of 86 nm compared with polyphenols, indicating the Schiff base pendent groups remarkably increase the conjugation lengths of polyphenols.     

两种含二茂铁基schiff 碱的合成及其抑菌活性

通过乙酰基二茂铁与两种杂环胺(4-氨基安替比林,2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)缩合合成了两种含二茂铁基的Schiff碱(a、b),产率分别为85.8%和72.6%,并通过IR、1HNMR及元素分析对其结构进行了确证。最后,将合成出的两种Schiff碱分别对3种细菌(金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌)进行了初步抑菌实验,将其结果与非杂环类Schiff碱Fc-C(CH3)NC6H5=(c)的抑菌性能做了比较。结果表明,Schiff碱对上述3种细菌都有抑制作用,且抑菌效果随着Schiff碱浓度的增大而增强。此外,杂环类Schiff碱(a、b)对上述3种细菌的抑菌活性明显优于非杂环类Schiff碱(c)。     

New method in synthesis of nano uranyl(VI) Schiff base complexes: Characterization and electrochemical studies

This study presents a new method in synthesis of nano uranyl Schiff base complexes. In this method slow addition of dilute uranyl(VI) acetate solution to dilute Schiff base solution following the reflux for about 24 h, yields nano uranyl(VI) Schiff base complexes. Characterization of Schiff base ligands and nano uranyl complexes has been done using ¹H NMR, IR, UV–vis spectroscopy, elemental analysis. Schiff base ligands were synthesized by the condensation of one mole 3,4-diaminobenzophenone and two moles salicylaldehyde or substituted salicylaldehyde (3-OMe, 4-OMe, 5-OMe, 5-Br, 5-Cl). The electrochemical properties of the uranyl(IV) complexes were investigated by cyclic voltammetry. A good correlation was observed between the oxidation potentials and the electron withdrawing character of the substituents on the Schiff base ligands, according to the following trend: 5-MeO < H < 5-Br ≈ 5-Cl. Also the effect of the position of the substituted groups of Schiff base on the anodic potentials is as follows: 5-OMe < 3-OMe < 4-OMe.     

不对称席夫碱Cu(Ⅱ)配合物的合成和催化性能研究

用2,4-二羟基苯乙酮、二胺基硫脲与取代水杨醛反应,合成了3种不对称席夫碱配体及其Cu(Ⅱ)配合物,通过元素分析、1HNMR、IR、UV-vis、MS等手段对配体及其配合物进行了组成和结构表征,并研究了不对称席夫化合物对双氧水的催化分解性能。结果表明,合成得到的不对称席夫碱Cu(Ⅱ)配合物对催化H2O2分解具有较好的催化性能。     

三嗪类席夫碱分子钳化合物的合成与表征

以三聚氯氰、二乙胺、香草醛、苯胺、邻甲基苯胺、对溴苯胺和氨基二茂铁为原料,经取代、缩合反应,得到了一类新型的三嗪类钳状席夫碱化合物,并通过IR、1H NMR和元素分析对其结构进行了表征。其紫外研究结果显示,三嗪类席夫碱分子钳化合物T1对Mg2+、Na+有选择性作用;T2对Fe3+有选择性识别作用;T3、T4对Cu2+、Fe3+有选择性作用。     

Antibacterial Role of SO(4), NO(3), C(2)O(4) and CH(3)CO(2) Anions on Cu(II) and Zn(II) Complexes of a Thiadiazole-derived Pyrrolyl Schiff Base

A condensation reaction of 2-amino-1,3,4-thiadiazole with 2-pyrrolecarboxaldehyde to form tridentate NNN donor Schiff base has been performed. The prepared Schiff base was further used for the formation of metal complexes having stoichiometry [M(L)(2)]X(n), where M=Cu(II) or Zn(II), L=N-(2-pyrrolylmethylene)-2-amino-1,3,4-thiadiazole, X=SO(4) (2-), NO(3) (-), C(2)O(4) (2-) or CH(3)CO(2-) and n=1 or 2. The new compounds described here have been characterized by their physical, spectral and analytical data, and have been screened against several bacterial strains such as Escherichia coli, Staphylococcus aureus, and Pseudomonas aeruginosa. The antibacterial potency of the Schiff base increased upon chelation/complexation, having the same metal ion (cation) but different anions opening up a novel approach in finding new ways to fight against antibiotic resistant strains.     

含硫Schiff碱型配体的合成研究—环己酮缩烯丙基氨基硫脲的合成及结构表征

报道一种新型含硫席夫碱的合成，结构表征，并测试了它对某些金属离子的配位性。     

2-氨基苯并咪唑水杨醛席夫碱(SABI)钆(Ⅲ)配合物的合成、表征及抑菌活性的研究

以2-氨基苯并咪唑水杨醛席夫碱(SABI)为配体合成了新型金属钆(Ⅲ)的配合物,并通过元素分析、红外光谱、热重及摩尔电导率对其进行表征,确定配合物的组成为[Gd(HL)2(NO3)].H2O。席夫碱的配位原子是酚羟基的氧原子、席夫碱及咪唑环C=N中的氮原子。同时研究了配体及配合物的抑菌活性。     

吲哚席夫碱类衍生物的合成及其抗HIV-1活性研究

设计、合成吲哚席夫碱类衍生物并研究其抗HIV-1活性。以3-吲哚甲醛衍生物为原料,在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成吲哚席夫碱类化合物,并采用通过 MTT 法测试了目标化合物在MT-4 细胞内的抗 HIV-1病毒株的活性。 合成了32个吲哚席夫碱类衍生物,其结构均通过1H NMR和MS加以确证。初步的生物活性结果测试表明,所合成的吲哚席夫碱类化合物对HIV-1均有优秀的抑制活性,并具有广谱的抗HIV-1活性。其中化合物31 (EC50 = 0.06 mol/L)展现出了最强的抗HIV-1活性,与阳性药物地拉韦啶 (DLV, EC50 = 0.57 mol/L)相当;同时,化合物31具有非常低的毒性,选择指数 (SI)高达2500,明显高于地拉韦啶 (DLV, SI = 1272.9)和依法韦仑 (EFV, SI = 321)。将吲哚和席夫碱两个药效团,能够得到高效、低毒的HIV-1逆转录酶抑制剂,为今后发展新型的HIV-1抑制剂提供了新思路。