蛙类皮肤及其分泌物中生物活性肽的研究进展

蛙类的皮肤及其分泌物中包含了种类繁多、功能复杂的生理活性物质。此文综述了蛙类皮肤及其分泌物中生物活性多肽的最新研究进展,重点介绍了多肽的种类以及它们的结构与功能,并展望了蛙类活性肽在食品保鲜与防腐和临床上的应用前景。     

成都郊区雄蛙及雄蟾蜍对不同国际单位绒毛膜促性腺激素反应的测定(摘要)

小便妊娠试验对于早孕,葡萄胎,恶卜及绒癌的诊断,治疗疗效和预后观察,以及随诊等均有较大的价值,特别在目前其他检查方法如羊红血球凝结抑制试验,放射免疫测定等尚未普及,因此妊娠生物试验(雄蛙及雄蟾蜍)仍有很大的价值。为了观察成都地区雄蛙及雄蟾蜍对绒毛促性腺激素(以下简称H.C.G)的敏感度,     

尼可刹米对离体蟾蜍心室肌收缩性及电活动的影响

目的:观察尼可刹米对蟾蜍心室肌收缩性及电活动的影响.方法:成年健康蟾蜍20只,体质量80～100g,雌雄不限,机分成对照组和尼可刹米组,每组10只.制备改良蛙心灌流动物模型,同步描记离体心脏收缩曲线和心室肌电活动.对照组蛙心插管内加入正常任氏液,记录60 min内蛙心的跳动和电活动;尼可刹米组在蛙心插管内依次加入含0、0.25、0.5、1、2 mg/L尼可刹米的任氏液,记录不同浓度的尼可刹米对蟾蜍心室肌收缩幅度和电活动的影响.结果:尼可刹米在0.5～2 mg/L范围内可以增加蟾蜍心室肌收缩幅度和放电幅度.结论:尼可刹米可增加蟾蜍心室肌收缩性和电活动.     

哈士蟆的传说

在我国辽东林区生长着一种珍贵的蛙类，在当地被叫做哈士蟆。哈士蟆形如青蛙，长约6-7厘米，两栖动物，大致半年水中、半年陆栖，其习性与青蛙、蟾蜍不同。青蛙、蟾蜍大都单独入土冬眠，哈士蟆都是几十只乃至上百只聚集在有长流水的石洞、石缝或石崖下、树根底进行5个多月的冬眠。哈士蟆耐寒冷，冬眠较其他蛙类晚，春天上岸又比其他蛙类早。     

多肽类似物—类肽和假肽的研究进展

多肽合成类似物－类肽和假肽是对生物多肽进行结构修饰，以便增强对酶稳定性，提高生物利用度及生物活性，延长作用时间。本文主要综述近年来类肽和假肽在蛋白酶抑制剂和某些天然生物多肽的激动剂／拮抗剂方面的研究进展。     

阿片肽类:四肽酰胺类蛙皮啡肽(Dermorphin)的构-效关系

从几种南美蛙皮所提取的蛙皮啡肽(Dermor-phin,H-酪-D-丙-苯丙-甘-酪-脯-丝-NH_2)显示高效的吗啡样活性。其构-效关系表明,N-端四肽-H-酪-D-丙-苯丙-甘-NH_2(1)是活性所需的最小片段,而(1)在体内外试验中比蛙皮啡肽活性低和作用时间短,这可能由于被羧肽酶迅速酶解所致。为了获得更稳定而强效的衍生物,作者合成16个C端带有不同酰胺的四肽,希望在末端胺酰部分用大体积的疏水基团取代后有利于透过血脑屏障而增强镇痛活性。     

天然活性多肽抗肿瘤活性及作用机制研究进展

癌症是一种严重威胁人类健康的主要疾病之一,目前肿瘤治疗主要以放疗和化疗为主,但其毒副作用较大、耐药性强。抗肿瘤多肽主要分为天然多肽、人工修饰多肽及人工合成多肽。天然活性肽是生物体内长期适应环境而积累的活性物质,因分子量小、副作用少、活性高、来源广泛而受到关注。目前发现很多天然活性肽能够作用于肿瘤细胞、肿瘤血管内皮细胞和免疫细胞,通过多种机制发挥较好的抗肿瘤作用,因此具有很好的研发前景。本文结合国内外相关研究,从活性肽的来源、作用机制、研发现状几个方面进行综述,以期为天然活性肽的抗肿瘤研发提供新的思路。     

具有生理活性的多肽药物——最近动向

最近从动物体内和各种微生物中不断发现对特定细胞和某种酶具有很强的生理活性的多肽,这些多肽和过去已知的多肽类激素一起通称为生理活性多肽。这一领域范围极广。本文只涉及起源于动物的多肽,并从药用角度出发讨论它们最近的发展和今后动向。序言所谓生理活性物质是指极少的量即能对生物引起很大的生理变化的药物。这类药物一般都含有多肽,有使平滑肌收缩、血压变化、神经兴奋或抑制、其他生理活性物质的     

蛋白质多肽类药物药代动力学及分析方法的研究进展

蛋白质多肽类药物,因生理活性强、疗效高而日益受到重视。为了正确评价蛋白质多肽类药物的疗效及安全性,必须研究其在动物和人体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。蛋白多肽类药物在实现商品化过程中,受到诸多因素的制约,而药物动力学的研究面临更严重的挑战。与小分子药物相比,蛋白多肽类药物具有相对分子质量大、不易透过生物膜、易在体内酶解、降解代谢途径多样等特点,因而在生物体内的药代动力学机制有其特殊性和复杂性。而且生物体内有大量相似物质的干扰,且该类药用量很小,大大增加了检测难度。笔者就对该类药物药代动力学特点及分析…     

海葵Radianthus macrodactylus：皮群海葵毒素的一种新来源

海葵是季胺盐(四乙胺、黄海葵素)、生物胺(组胺、5—HT、多巴胺)、多肽(神经毒素、心脏毒素、蛋白酶抑制剂)以及蛋白质(细胞毒素、酶)等生物活性物质的丰富来源。在过去10年中,有关多肽神经毒素选择性地作用于兴奋膜的钠通道的课题一直为研究者所关注。 近几年,作者致力于研究海葵Radianthus macrodactylus产生的同源性神     

云南小狭口蛙促胰岛素释放肽的分离纯化与结构鉴定

通过葡聚糖Sephadex G-50凝胶过滤和反相高效液相析(RP-HPLC)等手段,对云南小狭口蛙(Callueslla yunnanensis Boulenger)皮肤分泌液进行分离纯化,得到了有促胰岛素释放活性的多肽分离峰.运用质谱仪测定该促胰岛素释放肽的相对分子质量为1 768.08,一级结构鉴定测得其氨基酸基...     

海葵Radianthus macrodactylus：皮群海葵毒素的一种新来源

海葵是季胺盐(四乙胺、黄海葵素)、生物胺(组胺、5—HT、多巴胺)、多肽(神经毒素、心脏毒素、蛋白酶抑制剂)以及蛋白质(细胞毒素、酶)等生物活性物质的丰富来源。     

谈蛋白多肽类药物聚乙二醇化修饰的研究进展

对于蛋白多肽类药物来说,在其上导入聚乙二醇基团是一种改良相关生物、物理化学性质的重要方式。目前比较热门的研究方向大多集中在相关药代动力学、生物学活性影响等方面。     

蛙心灌流实验中值得注意的几个问题

通过分析和对比不同浓度的乙酰胆碱 (Ach)对离体灌流蛙心收缩活动的影响 ,旨在探讨蟾蜍心脏的自律性高低及兴奋传导次序与灌流液中 Ca2 +的关系 ,并提出蛙心灌流实验中值得注意的几个问题。     

微乳在多肽、蛋白质类药物口服给药中的应用

随着生物技术的飞速发展,多肽、蛋白质类等生物技术药用活性大分子物质在临床上的应用越来越广泛。由于本身结构特点原因,此类药物通常生物半衰期短,生物利用度较低,不易通过生物屏障,且稳定性差,易被胃肠道中的蛋白质水解酶降解,其给药途径通常为静脉或肌内注射,基本剂型是冻干粉注射剂[1],但频繁的注射给药,患者依从性较差,导致疗效下降甚至治疗中断。寻求多肽、蛋白质类药物     

重组蛋白多肽药物生物等效性研究的必要性、可行性和方法学

首先简单综述了国外对重组蛋白或多肽生物等效性研究的概况和实例。重点讨论了药品生产厂家和管理当局对药物开发不同阶段生物等效性评价必要性的认识,介绍了生物等效性评价的方法和结果。然后详细介绍了本实验室进行重组蛋白或多肽药物生物等效性研究的经验、方法和结果。最后强调了生物等效性研究对于化学药物和生物制品的同等重要性。重组蛋白或多肽药物浓度测定常用方法是酶联免疫吸附测定（ELISA）,必要时也可用生物检定法测定活性浓度。     

治疗食管癌的pH敏感多肽水凝胶的设计与研究

目的：寻求靶向与缓释能力强且安全高效的阿霉素（DOX）载体以提高食管癌治疗效果。方法：设计序列为FOVVVEF（苯丙氨酸-鸟氨酸-缬氨酸-缬氨酸-缬氨酸-谷氨酸-苯丙氨酸）的多肽；调整多肽浓度、DOX浓度以及pH验证该多肽的成胶能力；通过透射电子显微镜（TEM）、圆二色谱、流变学检测、药物释放以及体外细胞实验考察水凝胶的微观形态、二级结构、机械强度、pH敏感性、生物相容性以及体外抗肿瘤活性。结果：通过固相多肽合成法合成的多肽纯度 ＞ 95%，其质谱测得的分子量与理论值相符。该多肽能够在多肽浓度为20 mg·mL-1、DOX浓度为2 mg·mL-1、pH为7.4时形成稳定的载药水凝胶，其构象以β-折叠为主同时具有良好的机械性能，在pH 5.8时由于质子化程度增强，二级结构瓦解，药物释放增加。结论：该pH敏感性的多肽水凝胶同时具备良好的生物相容性与优异的体外抗肿瘤活性。     

蛋白多肽类药物体内动力学分析方法的研究新进展

蛋白多肽类药物由于其在生物体内含量低、半衰期短和易受内源性物质干扰等特点而使其体内动力学的研究面临很多挑战。生物样品分析方法是进行药物体内动力学研究的基础。综述了研究蛋白多肽类药物体内动力学的常规分析方法:免疫学分析法、同位素标记示踪法、生物检定法和理化分析技术。展望了荧光标记近红外检测技术在蛋白多肽类药物体内动力学无损实时在位分析上的应用前景。     

APUD细胞系

一、概念:APUD细胞是25年前研究脑垂体激素过程中产生的一个新概念。自1966年Pearse及1970年Dawson提出这一细胞系以来,近年对它的重要性已越来越引起注意。 APUD细胞是指含胺和/或能摄取胺前身物,并能进行脱羧反应(Amine Content and/or Amine precursor uptake and decar-boxylation)的一组细胞。这些细胞广泛地分布于颈、躯干及大部分前肠、中肠及其衍生的内胚层组织中,如整个胃肠道、脑垂体、甲状腺、支气管、胰岛及前列腺等等。它们产生的一些特异性多肽及胺类物质,有部份已明确就是激素,目前已知的激素有ACTH、MSH(促黑色素细胞激素)、生长激素、胰岛素、高血糖素、胃泌素、缩胆囊索—促胰酶素、黄蛙素(Caeru-lin)、胰泌素、抑胃肽、胃动素,肠血管活性肽,降钙素等。这些激素的生理及药理作用有     

抗肿瘤多肽药物的作用机制及研究进展

肿瘤是世界医学的难题,寻找高效、低毒、易得的抗肿瘤药物迫在眉睫。在众多种类的抗肿瘤药物中,小分子多肽类药物以其分子量小、靶向性强、活性高、毒性弱、易于穿膜吸收等特点在抗肿瘤的实验研究及临床应用中得到广泛关注。小分子多肽具有抗肿瘤机制的多样性和合成的准确性及便利性,其不同功能片段可被融合使用,以增强其作用的靶向性、高效性。本文从多肽药物的不同抗肿瘤机制入手,分别对促凋亡多肽、免疫疗法多肽以及融合多肽抗肿瘤作用机制和活性研究做了简要概述,为多肽靶向、高效抗肿瘤研究提供新的思路。