11个单环β-内酰胺类化合物的合成及其抗菌活性初探

根据单环β—内酰胺类化合物定量构效关系研究的结果提示，以N-苄基-3(S)-邻苯二甲酰亚胺基-4(S)-[4(S)-2，2-二甲基-1，3二氧环戊-4-基]-2-氧吖丁啶为原料，设计合成了11个新的单环β—内酰胺类化合物，其结构经MS、^1H—NMR或IR所确证，并测定了它们的体外抗菌活性，结果表明，它们均有抗菌作用，但抗菌活性低于对照品。     

苯并噁嗪利福霉素衍生物的合成及其抗菌活性初探

目的 设计合成苯并噁嗪利福霉素衍生物，并研究其抗菌活性。方法 以利福霉素S为原料合成目标化合物，并测定其抗菌活性。结果 初步的抗菌活性研究表明：合成的新化合物均有抗菌作用，但其抗菌活性低于对照品。结论 3′-苯并噁嗪酚利福霉素的3′位酚羟基醚化对抗菌活性有影响。     

（R）—丙叉甘油醛对映选择合成取代的β—内酰胺

由（Ｒ）－丙叉甘油醛得到的手性亚胺１能与烯酮２在温和条件下迅速反应。而由混合酸酐或双烯酮代替酰氯。中间体也可能是烯酮或烯醇５。「２＋２」环加成在手性亚胺和烯酮２或烯醇５之间进行,前者主要生成顺式结构的β－内酰胺,后者为３－乙酰基反式异构体,且均有较高的立体选择性和较高的化学收率。     

莫劳提取物抗早孕有效组分主要药效学及安全性初步研究

<正> 引种植物“莫劳”为大戟科紫金牛属(Glochidimramiflorum)。在民间用作女性避孕药,效果好而无毒副作用。在国内外,我们首先研究这种植物提取物的抗生育作用。对这种植物提取物在大、小白鼠和家兔进行抗着床、抗早孕和抗排卵试验,试验结果有显著的抗着床和非常显著的抗旱孕作用。对提取物进一步分离、提纯,得抗早孕有效组分“D—1”。 本文重点报导“D—1”组分在SD大白鼠和新西兰大白兔的抗早孕作用,毒性试验以及雌激素、抗雌激素和孕激素、抗孕激素活性。     

(R)-丙叉甘油醛对映选择性合成取代的β-内酰胺(英文)

由（Ｒ）－丙叉甘油醛得到的手性亚胺１能与烯酮２ 在温和条件下迅速反应。而由混合酸酐或双烯酮代替酰氯,中间体也可能是烯酮或烯醇５。［２＋ ２］环加成在手性亚胺和烯酮２或烯醇５之间进行,前者主要生成顺式结构的β－内酰胺,后者为３－乙酰基反式异构体,且均有较高的立体选择性和较高的化学收率。