(R)-丙叉甘油醛对映选择性合成取代的β-内酰胺(英文) |
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引用本文: | 李恒光,胡键,谢如刚,吴彤,王建伟,雷叶明,胡晓斌.(R)-丙叉甘油醛对映选择性合成取代的β-内酰胺(英文)[J].中国抗生素杂志,1999(5). |
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作者姓名: | 李恒光 胡键 谢如刚 吴彤 王建伟 雷叶明 胡晓斌 |
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作者单位: | 四川抗菌素工业研究所!成都610051(李恒光,吴彤,雷叶明),四川大学化学院!成都610064(胡键,谢如刚,王建伟),华西医科大学药学院!成都610041(胡晓斌) |
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摘 要: | 由(R)-丙叉甘油醛得到的手性亚胺1能与烯酮2 在温和条件下迅速反应。而由混合酸酐或双烯酮代替酰氯,中间体也可能是烯酮或烯醇5。[2+ 2]环加成在手性亚胺和烯酮2或烯醇5之间进行,前者主要生成顺式结构的β-内酰胺,后者为3-乙酰基反式异构体,且均有较高的立体选择性和较高的化学收率。
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关 键 词: | β-内酰胺 立体控制 手性药物 |
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