壳聚糖降解衍生物的抗氧化活性及对药物性肝损伤纤维化的预防作用

目的:研究壳聚糖(CTS)降解衍生物的体外抗氧化活性及对药物性肝损伤纤维化的预防作用。方法:采用酸水解法制备不同水解时间(3、6、8、10 h)的CTS降解衍生物CTS-3、CTS-6、CTS-8、CTS-10,测定CTS及其降解衍生物的黏均分子量和脱乙酰度,通过检测其对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和超氧负离子(O_2~-)自由基的体外清除能力评价其抗氧化活性。以CTS-10进行体内肝损伤纤维化的预防实验,将小鼠随机分为正常对照组(水)、模型组(水)和CTS-10高、中、低剂量组(100、50、25 mg/m L),每组8只,每天ig给药0.2 m L,连续24 d后停药;继而连续ig盐酸左氧氟沙星7d建立药物性肝损伤模型(正常对照组除外)。采用Western blot法检测小鼠肝组织中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、转化生长因子β1(TGF-β_1)和饰胶蛋白聚糖(Decorin)蛋白的表达。结果:CTS、CTS-3、CTS-6、CTS-8、CTS-10的黏均分子量分别为21.70×10~4、6.70×10~4、6.30×10~4、5.01×10~4、4.87×10~4,脱乙酰度分别为83.44%、74.62%、67.28%、64.83%、54.23%;对DPPH和O_2~-自由基均有一定的清除能力,其中CTS-10清除能力最强,分别为25.47%和56.31%。与正常对照组比较,模型组小鼠肝组织中TNF-α、TGF-β_1和Decorin蛋白表达均增强(P<0.05);与模型组比较,CTS-10中、高剂量组小鼠肝组织中TNF-α、TGF-β_1和Decorin蛋白表达均减弱(P<0.01)。结论:CTS降解衍生物中CST-10的黏均分子量和脱乙酰度较低,具有较强的体外抗氧化活性,对小鼠药物性肝损伤纤维化有一定的预防作用。     

抗菌活性红霉素衍生物研究进展

目的综述具有抗菌活性红霉素衍生物的研究进展。方法依据国内外近期公开发表的53篇文献,对具有抗菌活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结。结果长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用。20世纪80年代后期问世的第二代大环内酯类抗生素,具有药代动力学性质好、毒性及不良反应小的特点,现已广泛应用于临床。目前,红霉素化学修饰研究的主要目标是研制对大环内酯耐药菌有效的第三代大环内酯类药物。结论利用具有抗菌活性红霉素衍生物研制开发新药,已逐步成为红霉素衍生物研究的重要内容,呈现良好的发展势头。     

上海市居民小麦粉中脱氧雪腐镰刀菌烯醇及其乙酰衍生物的暴露评估

目的了解上海市居民经小麦粉摄入的脱氧雪腐镰刀菌烯醇(DON)及其乙酰衍生物3-乙酰基-脱氧雪腐镰刀菌烯醇(3-Ac-DON)和15-乙酰基-脱氧雪腐镰刀菌烯醇(15-Ac-DON)的暴露总量。方法利用高效液相色谱-串联质谱法对2011~2013年上海市售小麦粉中DON、3-Ac-DON、15-Ac-DON的含量分别进行检测,计算三者的总量。并结合上海市居民小麦粉摄入数据,以该化合物组的暂定每日最大耐受摄入量(PMTDI)1μg/(kg BW·d)为参考,对上海市居民经小麦粉摄入的DON及其乙酰衍生物的暴露总量分别进行点评估和概率评估。结果 (1)点评估显示,对于受到DON及其乙酰衍生物不同水平污染(均数、P50、P75、P90和P95)的小麦粉,人群在小麦粉均数和P50摄入水平时,毒素暴露总量皆低于PMTDI(占其18%~83%),而在小麦粉P95摄入水平时,毒素暴露总量皆高于PMTDI(为其1.08~2.55倍)。(2)概率评估显示,总人群、小麦粉食用人群和<15岁人群通过小麦粉摄入的DON及其乙酰衍生物的暴露总量低于PMTDI概率分别为89.99%、87.00%和76.55%。结论随着小麦粉摄入量的增高,上海市居民的DON及其乙酰衍生物的暴露风险增高;多数人摄入小麦粉是安全的,但有10.01%的人群处于风险状态,其中<15岁人群是DON及其乙酰衍生物暴露的高危人群。     

尤瑞克林联合依达拉奉治疗进展性脑梗死疗效观察

脑梗死是严重威胁老年人健康的一种疾病,其发病机制是由于各种原因导致的脑血管闭塞,并由此产生血管供应区脑功能损害和神经症状的一群综合征[1].而进展性脑梗死是脑梗死的典型起病方式之一,患者的症状在1～3 d甚至1周方达高峰,呈阶梯样加重[2],预后差,致残率高.传统药物的治疗效果往往不能令人满意.近年来我科联合应用尤瑞克林和依达拉奉治疗进展性脑梗死34例,取得了较为理想的疗效,现将其结果总结报道如下.     

阿德福韦酯抗肝纤维化治疗临床观察

目的观察阿德福韦酯抗纤维化治疗的作用。方法对吉林长春一汽总医院感染科2006年以来就诊的60例慢性乙肝患者随机分为阿德福韦酯治疗组和对照组,各30例,进行治疗前后的观察。结果治疗组明显好于对照组(P<0.01)。结论阿德福韦酯在治疗慢性乙型肝炎抗病毒同时,具有很好的抗纤维化作用。     

降解海藻酸钠磺化衍生物选择清除血浆LDL/Fib的性能研究

以海藻酸钠为原料,进行氧化降解,再以氯磺酸为磺化试剂,在适当的条件下进行磺化反应,获得降解海藻酸钠磺化衍生物(degraded sodium alginate sulfate,DSAS)。考察不同磺化条件对硫酸基含量的影响,通过正交实验确立较优磺化反应条件。红外光谱分析表明,该衍生物为酸性粘多糖。以降解海藻酸钠磺化衍生物为净化剂,研究其选择清除血浆低密度脂蛋白(LDL)及纤维蛋白原(Fib)的性能。结果表明,在pH=5.15,净化剂浓度2 500mg/L时,可使血浆总胆固醇下降60%左右,低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白下降80%左右,纤维蛋白原下降接近100%,而对高密度脂蛋白及血浆总蛋白水平无显著变化。     

吗替麦考酚酯治疗狼疮性肾炎疗效观察

系统性红斑狼疮（systemiclupuserythematosus，SLE）是一种临床变化复杂，治疗困难多的系统免疫性疾病，几乎100％累及肾脏，我院自1999～2005年在临床应用吗替麦考酚酯（MMF）治疗狼疮性肾炎，效果较好，报告如下。     

血卟啉衍生物对人食管癌细胞体外光动力疗法效应影响的实验研究

目的：探讨血卟啉衍生物（hematoporphyrin derivative，HPD）孵育浓度和孵育时间对人食管癌细胞Eca-109体外光动力疗法（photodynamic therapy，PDT）效应的影响。方法：以不同浓度HPD孵育Eca-109细胞，并给予不同孵育时间（2、4、12、24h），在30J／cm^2（光源采用DIOMED630PDT系统）饱和光能量密度下行PDT，24h后通过MTT法检测细胞生存率。结果：除孵育时间为2h外，其余3个孵育时间（4、12、24h）不同孵育浓度间的细胞生存率差异有统计学意义（P〈0．05）。对于同一孵育浓度下不同孵育时间的细胞生存率，当孵育浓度〉0．75μg／mL时，差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：特定光源和饱和光能量密度下，HPD的孵育浓度和孵育时间对人食管癌细胞依外PDT教应影响显著．     

诺和锐30皮下注射2次、3次疗效对比分析

目的：比较诺和锐30每日2次和3次皮下注射的疗效和安全性。方法：为期12周的随机、开放式试验,80例2型糖尿病（T 2DM）患者随机分为诺和锐30皮下注射2次、3次治疗组,每日早、晚餐前皮下注射和早、中、晚餐前皮下注射方法,观测两组患者7个时点血糖（三餐前,三餐后2 h,睡前22：00）,糖化血红蛋白（HbA 1c）,低血糖事件及其他不良事件差异。结果：诺和锐30皮下注射3次组7个时点血糖水平明显低于2次组,低血糖发生次数二者相当,严重低血糖次数及其他不良反应事件无显著差异。结论：两组治疗方法均能有效地降低血糖,3次治疗组控制餐后血糖更具优势,HbA 1c更理想。     

氯诺西康过渡全麻苏醒的观察

目的：探讨氯诺西康过渡全麻苏醒的效果。方法：100例下腹部手术患者,随机分两组。全麻术毕分别静注芬太尼和氯诺西康。结果：氯诺西康组患者清醒时间、拔管时间均较芬太尼组时间短。结论：氯诺西康过渡全麻苏醒效果值得研究推广。