百杰依治疗恶性肿瘤化疗后血小板减少初步临床研究

目的 观察百杰依(重组人白介素-11衍生物)治疗恶性肿瘤化疗后血小板减少的临床疗效与毒副作用.方法 采用自身对照,即恶性肿瘤患者化疗后血小板减少至70×109/L以下21例,定期复查血常规使其自然恢复超过90×109/L,作为自身对照周期(第一周期),在下一周期化疗结束后24h开始应用百杰依1.5m g/d皮下注射,连用4～10天,观察血小板变化为治疗周期(第二周期).同一患者前后化疗方案及剂量强度相同.结果 治疗周期(化疗+百杰依)血小板最低值、化疗第15天血小板数值回升幅度均高于对照周期,血小板恢复至≥90×109/L以上的时间少于对照周期,差异有显著性.不良反应以I～I I级乏力、肌肉关节疼痛为主.结论 百杰依对恶性肿瘤化疗所致的血小板下降有确切的治疗作用,毒副作用小,安全性好.     

罗丹明类荧光探针分子在细胞内Cu2+可视化成像检测中的应用

目的:建立一种高效化学发光法,考察以罗丹明衍生物L为探针分子,高选择性实现细胞内Cu2+的可视化成像分析.方法:Hela细胞在37℃1μmol/L CuCl2的磷酸盐缓冲溶液(phosphatebuffered saline,PBS)中培养1 h后;同一温度下,在含有20 μmol/L探针分子L的PBS溶液中培养30m...     

吲哚草酰类鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的：获得高活性且具有抗多药耐药活性的抗肿瘤新化合物。方法：5-甲氧基吲哚与氯代物或酰氯反应得到一位氮取代的5-甲氧基吲哚。将其与草酰氯反应,再以4β-氨基-4’-去甲表鬼臼毒素为原料,经缩合反应得到目标化合物。体外活性采用Hela细胞筛选模型进行评价。结果：通过草酰桥成功将吲哚和去甲表鬼臼毒素拼接,并对吲哚一位进行改造,合成了8个新化合物。结论：合成的8个化合物中部分具有良好的抗肿瘤活性,其中化合物7a、7b的活性优于阳性对照依托伯苷。     

体外青蒿素衍生物抗卡氏肺孢子虫作用的PCR-SSCP分析

目的　研究双氢青蒿素、青蒿琥酯对卡氏肺孢子虫胸腺嘧啶合成酶基因 (TS)、二氢叶酸还原酶基因 (DHFR)的影响。方法　用不同浓度的双氢青蒿素、青蒿琥酯作用于体外培养的卡氏肺孢子虫。用药 7天后收集培养液提取卡氏肺孢子虫DNA ,分别进行PCR扩增 ,将扩增产物作DNA的单链构象多态性分析 (SSCP)。结果　卡氏肺孢子虫TS基因和DHFR基因的扩增产物分别为 40 3和 2 73bp。经青蒿素衍生物作用后TS基因、DHFR基因在溴化乙锭染色上的强度均有明显减少。继续作SSCP分析发现 ,用药组与不用药组对比DHFR基因DNA条带无明显差别 ,而用TS基因DNA条带中有一条带的位置发生改变 ,提示该基因可能出现变异。结论　SSCP分析结果提示青蒿素衍生物对卡氏肺孢子虫的DHFR基因结构无影响 ,而TS基因则可能出现部分变异。提示TS基因可能是该类药物抗卡氏肺孢子虫的机理之一     

吴茱萸碱衍生物纳米粒的多功能性药效学研究

目的：研究吴茱萸碱丁酰基衍生物（evodiamine butyryl derivative,EAB）和吴茱萸碱丁酰基衍生物固体脂质纳米粒（evo－diamine butyryl derivative-loaded lipid nanoparticles,EABLN）在大鼠体内的多功能性药效学行为。方法：采用薄膜超声法制备EABLN,对制剂的外观、粒径、电位和包封率进行检测。将32只SD雄性大鼠随机分为正常组、模型组、EAB治疗组、EABLN治疗组,每天监测大鼠的体质量变化。治疗组先连续口服灌胃给药治疗1周后,再口服灌胃次黄嘌呤并皮下注射氧嗪酸钾后成功造就了大鼠的高尿酸血症模型,检测血清中尿酸（uric acid,UA）、血肌酐（serum creatinine,CR）、尿素氮（usea nitrogen,BUN）、总胆固醇（total cholesterol,TC）、甘油三酯（triglyceride,TG）、低密度脂蛋白（low density lipoprotein,LDL）、高密度脂蛋白（high density lipoprotein,HDL）、谷丙转氨酶（alanine aminotransferase,ALT）、谷草转氨酶（aspartate aminotransferase,AST）水平,并进行心、肝、脾、肺、肾、脑组织病理学检查。结果：电镜结果显示,EABLN制备成功。体质量曲线结果显示不同组别对大鼠体质量影响未见不同,但4个组别在7个时间点上体质量有差异。生化指标结果显示,模型组UA、CR、BUN水平明显高于其他各组,差异有统计学意义（F=20.080,F=8.459,F=7.169;P=0.000,P=0.007,P=0.012）;4组间的血清ALT、AST水平均无统计学差异（F=1.701,F=3.528;P=0.244,P=0.068）。4组间的TC、TG、LDL和HDL水平均无统计学差异（F=3.069,F=0.398,F=0.191,F=3.291;P=0.091,P=0.758,P=0.899,P=0.079）。病理组织学检查表明,模型组的肾单位完整性被严重破坏,而经EABLN治疗后,逆转了高尿酸血症对肾脏的损害,且EABLN不会对心、肝、脾、肺、脑造成病变。结论：EABLN首次被发现能用于治疗高尿酸血症及其所引发的并发症。     

新型吲哚衍生物及其抗病毒活性研究进展

目的综述新型吲哚衍生物及其抗病毒活性的研究进展。方法通过查阅近几年相关文献35篇,对具有抗病毒活性的新型吲哚衍生物进行归纳总结。结果近年来,随着病毒感染性疾病的普遍发生,越来越多的具有抗病毒活性的吲哚衍生物被设计合成;将不同结构的吲哚衍生物分为9大类,并综述其抗病毒活性。结论随着计算机辅助设计等新技术的不断应用,吲哚类衍生物在抗病毒方面的研究取得了惊人的成果,尤其是新型的大环吲哚衍生物的研发具有重要意义和广阔前景。     

酪醇衍生物的合成、抑菌及降血糖活性评价

目的探讨酪醇衍生物的抑菌和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法以酪醇为起始原料设计合成一系列酪醇衍生物,考察化合物的体外抑菌活性以及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果与结论合成了10个目标化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS表征。对20个酪醇衍生物体外抑菌活性研究显示,化合物3i对金黄色葡萄球菌的MIC (minimum inhibitory concentration)和MBC(minimum bactericidal concentration)分别为8和16 mg·L~(-1);对李斯特菌的MIC和MBC分别为8和16 mg·L~(-1);对大肠埃希菌的MIC和MBC分别为32和64 mg·L~(-1);对沙门氏菌的MIC和MBC分别为64和128 mg·L~(-1),接近氯霉素。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性研究显示,化合物3t对α-葡萄糖苷酶抑制活性IC50值为42. 6μmol·L~(-1),强于阳性对照,说明化合物3t具有潜在降血糖活性。     

肺结核服用一线抗结核药导致剥脱性皮炎治疗一例

患者男,62岁,2007年4月开始感觉双下肢发软,尤以右下肢明显,有时感觉心前区憋闷,因曾患有胃炎,长期饮食差,认为系营养不良所致,2007年6月双下肢发软越来越重;胸闷持续时间延长,怀疑心脏病,到县医院就诊,查心电图正常,胃造影正常,拍胸部X线片示右上肺云雾状改变,有条索形成,红细胞沉降率29mm/1h,结核菌素纯蛋白衍生物(PPD)试验1∶10000阳性,平时无咳     

卡马西平对癫痫患儿血清免疫球蛋白的影响

<正>癫痫(epilepsy)是由于多种原因引起的大脑神经元异常过度放电,造成脑功能暂时性的障碍。患病率高达3‰～6‰,大多数起病于儿童[2],卡马西平(carbamazepine)是临床治疗儿童癫痫的一线药物,CBZ为亚氨基二苯乙烯衍生物,能增强细胞膜电位,阻止脑细胞异常电位向周围组织扩散,临床广泛应用于预防和控制癫痫大发作、局限性发