北青龙衣中萘醌类衍生物的细胞毒活性研究

目的研究北青龙衣中萘醌类衍生物的细胞毒活性。方法利用MTT法测定从北青龙衣中分离得到的12个萘醌类衍生物对SMMC7721人肝癌细胞和MCF-7人乳腺癌细胞的细胞毒活性。结果 12个萘醌类衍生物中,4-羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）,1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）和1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-[6＇-O-（3＇＇,4＇＇,5＇＇-三羟基苯甲酰）]吡喃葡萄糖苷（11）对SMMC7721人肝癌细胞显示不同程度的抑制作用,仅11对MCF-7人乳腺癌细胞显示较强的细胞毒作用。结论北青龙衣中萘醌类衍生物在其抗肿瘤活性中可能起重要作用。     

氧氟沙星治疗细菌性角膜炎的疗效观察

细菌性角膜炎是主要的致盲性眼病之一,在发展中国家是导致角膜盲的第一位病因。氧氟沙星是喹诺酮类衍生物,具有抗菌谱广、抗菌力强以及和其他抗生素无交叉耐药性的特点。本研究观察氧氟沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎的疗效,现报告如下。     

尼尔雌醇联合米索前列醇用于绝经取环疗效观察

目的探讨尼尔雌醇联合米索前列醇用于绝经取环的临床效果。方法选取绝经后取环妇女45例为观察组,取环前服尼尔雌醇4mg＋米索前列醇0.6mg;对照组45例,不服药直接取环。结果两组宫颈软化程度、综合反应程度、取环时间及效果分别比较差异均有统计学意义（P〈0.01）。结论尼尔雌醇联合米索前列醇用于绝经后取环手术时间短,成功率高,值得推广。     

卡培他宾对紫杉醇等化疗失败的晚期乳腺癌41例分析

目的评价卡培他宾对紫杉醇化疗失败的晚期乳腺癌近期疗效和不良反应。方法 41例晚期乳腺癌患者,给予卡培他宾治疗。按RECIST标准评价近期疗效,WHO标准评价不良反应。结果 41例患者获得完全缓解1例,部分缓解15例,稳定19例,进展6例,总有效率（完全缓解＋部分缓解）为39.0%。主要不良反应为手足综合征、皮肤色素沉着、骨髓抑制及腹泻等,全组无治疗相关性死亡。结论卡培他宾对紫杉醇化疗失败的晚期乳腺癌,临床缓解率较高,不良反应轻,患者可以耐受。     

低分子肝素钙联合依达拉奉治疗急性脑梗死的临床观察

目的观察低分子肝素钙联合依达拉奉对急性脑梗死的临床疗效。方法将86例急性脑梗死患者随机分为两组,对照组给予血塞通注射液0.5g,胞磷胆碱注射液0.75g,分别加入0.9%氯化钠溶液250ml,静脉滴注,1次/d;肠溶阿斯匹林片0.1g,口服,每晚1次;治疗组在此基础上,加用低分子肝素钙注射液5000U,每12h1次,皮下注射,连用1周;依达拉奉注射液30mg,加入0.9%氯化钠溶液静脉滴注,2次/d,疗程均为14d,治疗前后分别评估其神经功能缺损积分及日常生活能力指数。结果治疗组总有效率明显高于对照组（P〈0.05）,其神经功能缺损积分及日常生活能力指数明显优于对照组（P〈0.01）。结论低分子肝素钙联合依达拉奉对急性脑梗死的临床疗效安全可靠。     

吉西他滨单药治疗老年晚期非小细胞肺癌疗效观察

目的观察吉西他滨单药治疗老年晚期非小细胞肺癌的疗效和不良反应。方法对46例ⅢB～Ⅳ期老年晚期非小细胞肺癌患者采用吉西他滨1000mg/m2,第1、8天,3周重复,2个周期后评价疗效,共4～6周期。结果 44例可评价疗效,总有效率(CR+PR)为25%(11/44),中位生存期6.8个月,1a生存率为27%,不良反应以白细胞和血小板下降为常见,但均可耐受。结论吉西他滨单药治疗老年晚期非小细胞肺癌有较好疗效,可明显改善患者生存质量,延长生存时间,不良反应轻,患者易于耐受。     

17β-雌二醇-3位衍生物抗辐射活性研究

目的 研究新雌激素衍生物17β 雌二醇 3 烯丙基醚（ES 1）、17β 雌二醇 3 异戊烯基醚（ES 2）的抗辐射活性。方法以炔雌二醇和茜草双酯为阳性对照药,小鼠接受铯137（137Cs）γ 射线6.5 Gy一次性全身照射,观察各给药组白细胞数（WBC）、股骨有核细胞计数(BMNC)及DNA含量、脾结节数（CFU S）、脾指数、胸腺指数等相关指标变化。结果与对照组比较,ES 1和ES 2各给药剂量组小鼠在WBC、BMNC及DNA含量、CFU S、脾指数、胸腺指数均明显升高（P＜0.05或P＜0.01）,WBC变化非常明显,ES 1和ES 2两组均差异有极显著性（均P＜0.01）。结论ES 1、ES 2具有明显的抗辐射活性,有可能成为高效、低毒、口服的辐射防护药。     

水溶性大黄素衍生物的合成及抗白血病的初步研究

目的 改善大黄素衍生物的水溶性问题,以期得到一些抗白血病活性较好的大黄素衍生物。方法 以大黄素为原料,经过羟基保护、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)参与的溴代反应、与叔胺成盐反应制得目标化合物。结果与讨论 合成了11个未见文献报道的大黄素衍生物,其结构经IR、¹H-NMR谱和元素分析确证。化合物 3h 、3i 和 3j 对白血病细胞 K562 和 Jurkat 细胞株有较好的活性。     

γ-丁内酯类衍生物的合成及其脂肪酸合成酶抑制活性的研究

目的 以C75为先导化合物,设计、合成γ-丁内酯类衍生物,并研究其脂肪酸合成酶（fatty acid synthase, FAS）的抑制活性,以期发现新颖的FAS抑制剂。方法 以衣康酸酐为起始原料,经酯化、烃代、缩合/环合、水解4步反应合成目标化合物,采用体外方法初步筛选其FAS的抑制作用。结果与结论 合成了11个目标化合物,其结构经核磁和质谱确证;初步活性评价结果显示,含饱和烷烃侧链的化合物具有较好的FAS抑制活性,随侧链烷基的延长,其抑酶活性有增强的趋势。     

新型鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的 设计并合成新型鬼臼毒素类衍生物。方法 5-甲氧基吲哚与氯代物或酰氯反应得到一位氮取代的5-甲氧基吲哚;其与草酰氯反应,再以4-氨基4-脱氧表鬼臼毒素为原料,经缩合反应得到目标化合物。体外活性采用Hela细胞筛选模型进行评价。结果与结论 合成了7个新化合物,其中化合物7a, 7b 的活性优于阳性对照依托泊苷（etoposide）。