盐酸曲马多多层控释骨架片的体外释药规律

以羟丙基甲基纤维素为主要骨架材料 ,将高水溶性药物盐酸曲马多制成多层控释骨架片 ,研究了影响多层骨架片体外释药速率的因素。结果表明 ,通过改变盐酸曲马多多层骨架片各层组成 ,可以灵活地改变其释药速率。多层骨架片系统可以避免初始的突释现象 ,而且其体外释药规律可以接近零级。因此 ,多层骨架片系统是制备高水溶性药物控释制剂的有效方法     

乌拉地尔HPMC骨架片的研制及释放度的考察

以HPMC为骨架材料 ,采用湿法制粒 ,制备了乌拉地尔缓释片。以体外释放度试验研究了缓释片的释药机理及影响因素。结果表明 :乌拉地尔HPMC骨架片的释放符合Higuchi方程 ,其释药速度受到许多因素的影响 ,如HPMC的型号、HPMC的用量、附加剂、湿颗粒的大小及压力的调节和控制     

高效液相色谱法测定血浆中平痛新的浓度

目的 :建立高效液相色谱法测定血浆中微量平痛新浓度的分析方法。方法 :采用HPLC法 ,色谱柱 :KromasilC18 柱 (Φ4 6mm×200mm ,5μm) ;流动相 :甲醇 -水 -三乙胺 (50∶50∶0 5) ;流速 :0 7ml/min ;检测波长 :215nm ;灵敏度 :0 04AUFS ;内标物 :奥美拉唑。结果 :血浆中平痛新浓度在10～600ng/ml范围内线性关系良好 ,相关系数r=0 9993 ;平均回收率为 (100 36±1 1) % ;平均日内和日间差异分别为4 7 %和3 8 % ;最低检测限可至1ng/ml。结论 :该法简便、稳定 ,可用于盐酸平痛新体内药代动力学与生物利用度研究。     

大蒜油β-环糊精包合物的稳定性考察

 目的:考察大蒜油β-CD包合物的稳定性。方法:以大蒜油为测定指标，分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加速实验。结果:在光、热、湿等因素影响下，包合物中大蒜油含量没有明显变 化，而混合物中大蒜油含量均明显下降，说明大蒜油包合后增加了对光、热、湿的稳定性;挥发性试验结果，包合物的热失重比混合物小，说明包合物降低了大蒜油的挥发性。结论:大蒜油β-CD包合物具有一定的杭光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯大蒜油。     

平痛新素丸的处方设计及制备

目的：为制备平痛新包衣微丸提供良好的底物，方法：以流动性指数为指标采用均匀设计优化平痛新素丸。结果：确定了制备平痛新素丸的最佳处方工艺。结论：淀粉量是影响产率的主要因素：转速是影响堆密度，脆碎度的主要因素；粘合剂用量是影响休止角和流动性的主要因素；滚动时间是影响喷流指数的主要因素。     

人血浆中盐酸昂丹司琼的HPLC测定

建立了测定人血浆中盐酸昂丹司琼的HPLC法，采用C18色谱柱，以甲醇-0.02mol/L磷酸钠缓冲液(pH7.5)(65:35)为流动相，检测波长为310nm，用液-液萃取法提取血浆，少量酸性水相反提有机相后进样分析，线性范围为3-30ng/ml(r=0.9995)。方法回收率为100.0%-102.6%，最低检测限为1.5ng(S/N≥3)，日内，日间精密度均小于8%。     

聚乳酸、聚乳酸乙醇酸共聚物微球的制备及体外释放影响因素研究进展

目的：对近年来以PLA，PLGA为载体的微球剂的研究进展进行综述。方法：查阅近10年来有关PLA，PLGA微球研究的国内外文献，介绍此类微球的制备方法和影响其体外释放等性质的主要因素。结果：PLA，PLGA的性质，药和折性质及微球的制备工艺等对微球的体外释放等性质均有重要的影响。结论：对以PLA，PLGA为载体制备的药物微球，有待于更进一步的研究和开发。     

定量评价去氢骆驼蓬碱注射用乳剂的组织靶向性

目的:定量评价静脉注射用乳剂作为药物载体给药后对主要脏器的靶向性并对给药系统靶向性的定量评价参数进行讨论和评价。方法:用3H标记的去氢骆驼蓬碱(harmine,HAR)分别制成静脉注射乳剂、水溶液和脂质体,经小鼠静脉注射后测定主要脏器组织中的总放射性强度,计算重量-平均总靶向性系数Te和靶向性系数Te,并对乳剂的靶向性意义作出定量评价。结果:静脉乳剂可显著提高放射性在肝、脾、淋巴器官的分布,降低放射性向脑组织的转运。结论:静脉注射乳剂是一很有意义的靶向给药系统,重量-平均总靶向性系数Te是较全面的靶向性评价参数。     

酮替芬鼻用喷雾剂的处方筛选及稳定性探讨

目的：探讨酮替芬鼻用喷雾剂的处方筛选及稳定性。方法：确定了酮替芬鼻用喷雾剂的处方，应用热加速试验研究了不同ｐＨ值喷雾剂的稳定性，并测定了不同ｐＨ值时富马酸酮替芬的油水分配系数。结果：富马酸酮替芬水溶液在不同ｐＨ值溶液中均有不同程度降解，在ｐＨ值为５．０时较为稳定。加入０．５％的亚硫酸氢钠则可大大提高富马酸酮替芬的稳定性。其正辛醇／水及氯仿／水的油水分配系数随着ｐＨ值增加而增加。结论：该制剂ｐＨ４～６时，制剂稳定性较好；当ｐＨ＞６时，制剂稳定性最差     

GC法测定大蒜油β─环糊精包合物中的大蒜素含量

采用ＧＣ内标法测定了大蒜油β－环糊精包合物中主要有效成分大蒜素，平均回收率９８．３３％，ＲＳＤ为１．０８％。