2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈的合成探讨

通过对2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈合成方法及重要中间体2-氰甲基-4-(2,6-二氟苯基)噻唑合成的探讨,综合考虑原料来源、工艺难易等因素,得到一条比较合理的合成路线。     

BTC法合成苯磺酰肼的研究

在二氯乙烷溶剂中采用N,N-二甲基甲酰胺作催化剂,苯磺酸钠与双(三氯甲基)碳酸酯( BTC)反应制备苯磺酰氯,然后肼解得到苯磺酰肼.研究了催化剂、溶剂和BTC用量对苯磺酰氯收率的影响,优化条件下氯化反应收率为90.8％;此外,对肼解反应滴加温度和反应温度对苯磺酰肼收率的影响进行了考察.优化条件下,苯磺酰肼两步总收率81.9％,其结构经1H NMR和IR表征确认.采用BTC代替三氯氧磷作氯化试剂,操作安全,并可避免含磷废水对环境的影响,是一种绿色环保的工艺.     

1-吡唑酰基-4-芳基氨基脲类化合物的合成及杀菌活性

为了寻求新的含吡唑氨基脲先导化合物,用4-溴-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯基异氰酸酯反应得到了14个新的含吡唑氨基脲类化合物.经IR,1H NMR,MS和元素分析对化合物的结构进行了表征.初步生物活性实验结果表明,在25μg/mL浓度下,1-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-4-(2-硝基苯基)氨基脲(4d)对水稻稻瘟病菌Pyricularia oryzae抑制活性达到52.6%;1-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-4-(3-氯苯基)氨基脲(4j),1-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-4-(2,4-二甲基苯基)氨基脲(4k),1-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-4-(3,4-二甲基苯基)氨基脲(41)和1-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-4-(2,4-二氟苯基)氨基脲(4m)对水稻稻瘟病菌Pyricularia oryzae抑制活性达到45.6%.     

具有杀线虫活性的三氟丁烯类化合物研究进展

由于氟原于的结构特点，农药中引入氟其活性增强。新型含氟农药三氟丁烯类化合物是近年开发的为杀线虫剂，同时具有一定的杀虫杀螨作用；其杀线活性高，环境兼容性好，具有广阔的开发前景。本文分为酯类、噻二唑类、嘧啶类、嗯唑类、噻唑类五大类介绍了三氟丁烯类化合物作为杀线虫剂的研究进展，并对其杀线效果及合成方法作了简要概述。     

丙环唑的合成

采用溴化法对环菌唑类杀菌剂丙环唑的合成进行了研究,总反应分三步进行。结果表明,第一步2,4-二氯苯乙酮的α单溴代反应较适宜的反应温度为5℃,较适宜的反应介质为四氯化碳,在此反应条件下,单溴代产物α-溴-2,4-二氯苯乙酮的收率为93%。丙环唑的总收率为69.5%(以2,4-二氯苯乙酮计),产品含量95.0%。产物结构经IR、1HNMR和MS表征。     

溴十一烷的合成

以月桂酸和N-溴代琥珀酰亚胺为起始原料经Cristol ST反应得到溴十一烷。考查了投料比、反应温度、反应时间等实验因素对产物收率的影响。经过优化,较佳的工艺条件为：月桂酸和N-溴代琥珀酰亚胺的摩尔比为1：1．2,反应温度60℃,反应时间3h。溴十一烷收率为60％,含量98％。产品结构经IR、^1H-NMR和MS表征确认。     

具有杀虫杀螨活性的吡唑类化合物的研究进展

吡唑类衍生物是一类具有良好生物活性的化合物。概述了近十几年来文献报道最多的几类吡唑类衍生物的杀虫杀螨活性以及它们的结构特点。研究表明,此类化合物具有广泛生物活性,开发吡唑类杀虫、杀螨剂具有良好的发展前景。     

抑菌剂1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)的合成研究

研究了一种以2,2’-二硫代苯甲酸为原料,用双(三氯甲基)碳酸酯替代氯化亚砜进行酰氯化反应制得2,2’-二硫代苯甲酰氯,然后在氨溶液中通空气进行歧化环合制得抑菌剂1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)的合成方法,该方法操作方便,具有工业化应用前景。研究讨论了影响反应的多种因素并得到比较合理的工艺条件,总收率达78.2%。对产品结构进行了1 H NMR表征确认。     

有机污染物在土壤环境中物理、化学转化机制

本文以农药为例,说明了有机污染物在土壤环境中的物理和化学转化机制.物理转化机制包括扩散、大量流动和进入大气中三种主要的运动方式;化学转化机制包括水解反应、光解反应、氧化还原反应和异构化反应.     

具有杀线虫活性的三氟丁烯类化合物研究进展

由于氟原子的结构特点,农药中引入氟其活性增强.新型含氟农药三氟丁烯类化合物是近年开发的为杀线虫剂,同时具有一定的杀虫杀螨作用;其杀线活性高,环境兼容性好,具有广 阔的开发前景.本文分为酯类、噻二唑类、嘧啶类、噁唑类、噻唑类五大类介绍了三氟丁烯类化合物作为杀线虫剂的研究进展,并对其杀线效果及合成方法作了简要概述.