具有杀线虫活性的三氟丁烯类化合物研究进展

由于氟原于的结构特点，农药中引入氟其活性增强。新型含氟农药三氟丁烯类化合物是近年开发的为杀线虫剂，同时具有一定的杀虫杀螨作用；其杀线活性高，环境兼容性好，具有广阔的开发前景。本文分为酯类、噻二唑类、嘧啶类、嗯唑类、噻唑类五大类介绍了三氟丁烯类化合物作为杀线虫剂的研究进展，并对其杀线效果及合成方法作了简要概述。     

具有杀线虫活性的三氟丁烯类化合物研究进展

由于氟原子具有模拟效应、电子效应、渗透效应、阻碍效应等多种效应，在农药中引入氟原子，不仅明显提高药效，且能赋予化合物新的药效，含氟农药已经成为当今世界农药工业的一个发展方向。作为含氟农药，最初开发的杀虫剂是一氟醋酸钠（1959年），因为毒性高，从1975年上半年停止使用；作为正式含氟农药问世的是1960年二硝基苯胺系除草剂，至今尚在使用。含氟化合物虽然价格昂贵，但可从具高效的性能（生物活性）中得到弥补，且近几年公认含氟化合物对环境影响最小，因此世界上含氟农药的研究开发开展得非常活跃，使其地位稳固上升。结构中引入R-CH2CF=CF2基团的三氟丁烯类化合物，主要作为杀线虫剂使用，兼有杀虫杀螨作用，其代谢机理独特，效果显著，具有广阔的开发前景，以下分类对其进行概述。     

有机磷杀线虫剂的近展

有机磷化合物至今仍是一类重要的合成农药,虽然它主要用作杀虫剂,但作为杀线虫剂的有机磷化合物也发现很多有希望的品种,其效果优于早期的杀线虫剂,如土壤熏蒸剂,因此它在防治植物寄生线虫方面的应用逐渐增加。用作杀线虫剂的有机磷化合物主要是硫代磷酸酯和氨基磷酸酯类,近来某些肟类磷酸酯化合物也发展成杀线虫剂。近年来发现的几个新硫代磷酸酯、氨基磷酸酯和膦酸酯类化合物,已筛选出杀线虫活性,尤其对根瘤线虫,有些化合物将发展成为杀线虫剂。     

三氟咪啶酰胺及其类似物的合成及生物活性研究

[目的]为探究咪唑并嘧啶酰胺类化合物的杀线活性和抑菌活性。[方法]合成三氟咪啶酰胺(Ia)及一系列其类似物(Ib-Il),针对常见农林业植物寄生线虫和病原菌开展生物活性测试。[结果]在200 mg/L浓度下,化合物Ib、Ic、If、Ij对松材线虫表现出一定的活性,化合物Ia几乎无活性;在80 mg/L质量浓度下,化合物Ia、Ib对南方根结线虫的杀线活性分别为97.83%、62.52%;在200 mg/L质量浓度下,化合物Ih对水稻纹枯病和番茄灰霉病菌的抑制率分别为93.51%和100%。[结论]化合物Ih具有较好的杀菌活性,可进一步进行结构优化,为咪唑并嘧啶酰胺类化合物在杀菌剂领域的开发提供研究基础。     

杀线虫剂灭线威的气相色谱分析

杀线虫剂灭线威的气相色谱分析张学忠（山东省农药研究所，济南２５０１００）前言灭线威是我所新开发的二硫代氨基甲酸酯类杀线虫剂，化学名称为３－丙烯基－Ｎ，Ｎ－二甲基二硫代氨基甲酸酯，其分析方法未见报道。在合成工艺研究的同时，我们采用气相色谱法进行了灭线威...     

吡唑并嘧啶类农药的研究进展

介绍了近几年来吡唑并嘧啶类农药的研究进展。根据化合物结构的不同,可分为吡唑并[1,5-a]嘧啶类和吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物。吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物大部分具有杀菌活性,部分结构具有除草和杀虫活性,而吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物大部分具有除草活性,个别化合物具有杀菌和杀线虫活性。     

新颖杀线虫剂MCW-2对爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)的防治活性

随着甲基溴等高效土壤熏蒸剂以及非熏蒸杀线虫剂的退出或禁用,当前线虫的防治难度日益加大.由于杀线虫剂市场小于除草剂、杀菌剂和杀虫剂,许多农化企业认为开发新颖杀线虫剂无利可图.此外,对人类与非靶标生物安全的有效物质的开发可行性极低.目前,广泛应用的杀线虫剂有涕灭威、硫线磷、克百威、丙线磷、苯线磷、噻唑磷、杀线威和特丁磷等,均属有机磷或氨基甲酸酯类,都为乙酰胆碱酯酶抑制剂.其中,20世纪90年代初期上市的噻唑磷近来最为常用.各国对这类杀线虫剂的登记要求不同,但总体来说,考虑到环境安全使它们的应用有限.     

喹啉腙类及酰腙类衍生物的合成及杀松材线虫活性评价

[目的]开发新型的具有喹啉骨架的杀松材线虫农药。[方法]根据亚结构活性拼接原理在喹啉结构中引入-NHN=CH-结构,合成24个喹啉腙类和酰腙类衍生物,然后采用浸渍法分别测定了喹啉腙类衍生物对松材线虫的毒杀活性。[结果]目标化合物都经过熔点、IR、1H NMR、13C NMR和HRMS确定。活性研究结果表明:喹啉腙类及酰腙类衍生物具有了较好的杀松材线虫活性,LC_(50)值最低能达到4.30 mg/L。构效关系表明腙类衍生物的杀松材线虫活性比酰腙类衍生物的活性好。[结论]喹啉腙类及酰腙类衍生物对松材线虫具有较好的毒杀活性,为喹啉类衍生物在松材线虫病害防治研究奠定了一定的研究基础。     

氟吡菌酰胺专利技术分析

氟吡菌酰胺是拜耳公司开发的新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂,是广谱、内吸性杀菌剂,具有保护和治疗作用,还是新一代优秀杀线虫剂。文章主要分析了氟吡菌酰胺的国内外申请量变化趋势、重点申请人、全球专利申请地域、国内各省市申请量等专利信息,探讨了氟吡菌酰胺专利技术的发展趋势,为农药领域的研发主体在拓宽研究思路方面提供参考信息。     

新颖杀线虫剂—Fluensulfone

<正>Fluensulfone(商品名称:MCW-2;试验代号:BYI1921、MAI-08015、MAI-08016;其他名称:Nimitz、联氟砜、氟噻虫砜、氟砜灵),是由Makhteshim Chemical Works公司开发的氟代烯烃类杀线虫剂。化学名称:5-氯-1,3-噻唑-2-基-3,4,4-三氟-3-丁烯-1-基砜英文名称:5-chloro-1,3-thiazol-2-yl-3,4,4-trifluorobut-3-en-1-yl sulfone;5-chloro-2-(3,4,4-trifluorobut-3-en-1-ylsulfonyl)-1,3-thiazole     

杀线虫苏云金芽孢杆菌研究进展

简述了近年来对线虫有杀灭活性的苏云金芽孢杆菌（B．t）及其晶体蛋白的研究进展，主要包括具有杀灭线虫活性的B．t种类、B．t所杀线虫的种类、杀线虫晶体蛋白结构特点和作用机理以及有关的专利。讨论了杀线虫基因的克隆、表达和B．t制剂的应用。展望了B.t生物杀虫剂在线虫的生物防治中的应用前景。     

苘麻提取物对南方根结线虫的活性

[方法]为寻找环境友好型杀线虫剂,测定了不同溶剂苘麻提取物对南方根结线虫的生物活性,对甲醇提取物进行生物碱粗分离,并对杀线虫活性强的碱水层进一步用极性从小到大的溶剂萃取,同时进行生物活性检测.[结果]12个萃取组分中氯仿与甲醇体积比为4∶1(A5)和1∶2(A8)两组分具有极强杀线虫活性,干粉质量浓度125g/L时,A5组分48h的线虫校正死亡率达100％,A8组分达932％.[结论]可对A5和A8组分进一步分离纯化和生物活性追踪.     

Co-Treatment of Copper Oxide Nanoparticle and Carbofuran Enhances Cardiotoxicity in Zebrafish Embryos

The use of chemicals to boost food production increases as human consumption also increases. The insectidal, nematicidal and acaricidal chemical carbofuran (CAF), is among the highly toxic carbamate pesticide used today. Alongside, copper oxide nanoparticles (CuO) are also used as pesticides due to their broad-spectrum antimicrobial activity. The overuse of these pesticides may lead to leaching into the aquatic environments and could potentially cause adverse effects to aquatic animals. The aim of this study is to assess the effects of carbofuran and copper oxide nanoparticles into the cardiovascular system of zebrafish and unveil the mechanism behind them. We found that a combination of copper oxide nanoparticle and carbofuran increases cardiac edema in zebrafish larvae and disturbs cardiac rhythm of zebrafish. Furthermore, molecular docking data show that carbofuran inhibits acetylcholinesterase (AChE) activity in silico, thus leading to impair cardiac rhythms. Overall, our data suggest that copper oxide nanoparticle and carbofuran combinations work synergistically to enhance toxicity on the cardiovascular performance of zebrafish larvae.     

阿维菌素对南方根结线虫的生物活性

采用直接触杀法测定了阿维菌素对南方根结线虫的杀线活性。结果表明,1.8%阿维菌素EC对南方根结线虫具有很强的杀线活性,其LC50为1.48mg/L,而10%噻唑膦GR的LC50为13.90mg/L,表明1.8%阿维菌素EC对南方根结线虫的杀线活性明显高于对照药剂10%噻唑膦GR,具有广阔的应用前景和开发价值。     

Nematicidal Activity of Quinolizidine Alkaloids and the Functional Group Pairs in Their Molecular Structure

Nematicidal activity of aloperine, cytisine, N-methylcytisine, and matrine was bioassayed by the agar medium method and the cotton ball method. The corresponding results from the two methods showed that the nematicidal activity of aloperine was the strongest. Its activity, expressed as log (1/ID₅₀) was also the strongest (8.67) in comparison with the previously reported nematicidal activity of seven other quinolizidine alkaloids bioassayed by the same method. We hypothesize that the nematicidal activity of quinolizidine alkaloids is determined primarily by the types of functional group pairs and types of functional group in their molecular structures. Based on this hypothesis, alkaloids with strong nematicidal activity can be predicted on the basis of their structure.     

22种中草药提取物杀根结线虫活性

通过对南方根结线虫2龄幼虫的直接触杀试验,研究了22种中草药在采用不同提取溶剂和不同提取手段条件下所得提取物的杀根结线虫活性.结果表明:胡黄连、狗脊、木香、蛇床子、石榴皮、瞿麦、吴茱萸、甘草、花椒和艾蒿10种中草药提取物具有较强的杀根结线虫活性,并且胡黄连、木香、蛇床子和石楠在多种提取方式下均能提取出较强的杀线虫活性成分,其中胡黄连和狗脊的水煮提取物经过石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取后,所得活性萃取物对南方根结线虫2龄幼虫72 h内的LC50值分别为81.44、67.37 mg/L.     

Isolation and structure determination of new nematicidal triglyceride fromArgemone mexicana

The petroleum ether extract ofArgemone mexicana seeds was found to possess nematicidal activity against the plant parasitic nematodeMeloidogyne incognita. The active nematicidal compound has been isolated from the crude extract by column Chromatographic techniques and purified by TLC. Chemical structure has been determined by chemical and spectro-scopic methods to be that of a triglyceride, sn-glycerol-1-eicosa-9, 12-dien-oate-2-palmitoleate-3-linoleate.     

2010年公开的新农药品种

概述了2010年公开的7个新农药品种,其中杀菌剂3个、除草剂1个、杀虫剂2个及杀线虫剂1个,另外简单介绍了部分品种的创制经纬与合成。     

Allelochemicals in Chicory and Utilization in Processed Foods

In connection with a proposed defensive mechanism of chicory, antimicrobial, and nematicidal substances from the rhizomes were studied. A new antimicrobial sesquiterpenoid, 8-angeloyloxycichoralexin, in addition to guaianolides such as cichoralexin and 10-hydroxycichopumilide, was isolated and identified. These sesquiterpenoids exhibited antifungal activities against Pericularia oryzae, Pellicularia sasakii, Alternaria kikuchiana, and others. Ether-soluble phenolics from the chicory rhizome exhibited nematicidal activity. Thus, it appears that these secondary metabolites play an important ecological role. Furthermore, the allelochemical research was applied to the production of processed foods. The addition of dry powder from chicory rhizome to noodles, a boiled fish paste, and cocoaand coffeecakes provided elongation of food preservation.     

农药剂型发展概况

当今农药剂型是朝着绿色,环保的方向发展。本文介绍了水基性农药剂型如水乳剂,微乳剂,水悬浮剂,固体农药剂型如水分散颗粒剂及其它的一些农药剂型如油悬浮剂,微胶囊剂,农药胶囊,袋剂的发展概况。