含氮杂环的单羰基姜黄素类似物的合成及抗炎活性

目的 设计合成一系列含氮杂环的单羰基姜黄素类似物并考察其抗炎活性.方法 以不同的含氮化合物与噻吩-2-丙烯酰氯反应得目标产物,通过¹H-NMR和ESI-MS确定了其结构;以脂多糖(LPS)刺激小鼠巨噬细胞释放炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)考察其抗炎活性.结果: 共合成了13个目标化合物;部分化合物能显著抑制炎症因子的释放,尤其是化合物Z5表现出较强的抗炎活性.结论: 化合物Z1、Z5、Z9～Z13是未见报道的新化合物,Z5可以作为抗炎类药物研发的候选化合物.     

莪术油通过抑制铁死亡减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化的机制研究

目的 探究莪术油是否通过抑制铁死亡减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化及作用机制。方法 40只雄性C57BL/6小鼠分为对照组、模型组和莪术油低、高剂量（3.25、13.00 mg/kg）组。小鼠气管插管注射博来霉素（3 mg/kg）制备肺纤维化模型,造模7 d后开始给药,给药组连续14 d隔日ip莪术油。给药结束后,通过各组小鼠体质量和肺干湿质量比评估小鼠一般情况;采用苏木素-伊红（HE）和Masson染色观察肺组织病理变化;检测血清中炎症因子水平和肺组织中羟脯氨酸（hydroxyproline,HYP）、氧化应激水平;Western blotting检测肺组织中肺纤维化和铁死亡相关蛋白表达。结果 与模型组比较,莪术油组小鼠体质量增长（P<0.05）,肺水肿程度减轻,肺组织损伤情况好转,胶原纤维沉积减少;肺组织氧化产物丙二醛（malondialdehyde,MDA）及HYP水平减少（P<0.05、0.01）,还原酶谷胱甘肽（glutathione,GSH）活性增加（P<0.05）;血清中炎症因子水平明显降低（P<0.01）;肺组织纤维化相关蛋白I型胶原蛋白（coll...     

姜黄素类似物抑制ERK/JNK以及NF-κB信号通路发挥抗炎活性研究

目的研究单羰基姜黄素类似物22的抗炎活性及机制。方法利用MTT实验评价化合物22的细胞毒性,采用脂多糖(LPS)刺激原代腹膜巨噬细胞为模型,ELISA和q RT-PCR实验检测化合物22对炎症因子蛋白和基因表达的影响,UV吸收实验检测化合物的稳定性,并且用Western blotting实验探讨化合物22的抗炎机制。结果化合物22作用原代巨噬细胞24 h后,没有产生明显的细胞毒性;与姜黄素相比,化合物22能剂量依赖性地抑制炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的释放,并且体外稳定性优于姜黄素;化合物22能够显著地抑制LPS诱导的炎症基因IL-1β、IL-12、IL-6和TNF-α的表达,且抗炎机制与抑制ERK和JNK的磷酸化以及IκB的降解有关。结论姜黄素类似物22能够通过抑制ERK和JNK信号通路以及核因子-κB(NF-κB)通路的激活发挥抗炎活性。     

九华黄精本草考证

查阅古今文献,对九华黄精的基原植物及药材使用进行本草考证。九华黄精基原植物为多花黄精,叶序类型为互叶型;九华黄精作为药用,其炮制方法主要为九蒸九晒法,近现代九华黄精从药用转为食用,可以进行九华黄精的食品开发,为九华黄精的现代化生产打下基础;但是目前仅能确定湖南、贵州、广西、安徽九华山所产多花黄精为佳,因此需进一步研究从而确定现代九华黄精是否可以成为道地药材。     

九华黄精的炮制工艺沿革及现代研究

九华黄精为道地药材,其主要炮制方法有切制、单蒸、重蒸、九蒸九晒(曝)、酒蒸、酒炖、复制法等。其有效成分是黄精多糖和甾体皂苷,并具有抗氧化、调节免疫力、降血糖、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等药理活性。对九华黄精炮制工艺的发展历史及现代研究进行综述,为其炮制研究提供参考和依据,并为其GMP炮制的标准操作规范的制定奠定基础。     

温郁金抗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的机制探索

新型冠状病毒肺炎(COVID-19)具有流行性广、传染性强、发病急骤和病情危重等特点,目前对于COVID-19主要采用中西医结合治疗方法,临床效果显著,凸显中医药在抗病毒方面的优势。早期大量药理药效学和临床研究证实温郁金具有显著抗病毒作用,对病毒性肺炎、上呼吸道感染等呼吸系统疾病疗效确切。此外,温郁金还具有一定抗肺纤维化作用,提示其可能会对由COVID-19引发的肺损伤有缓解或治疗作用。通过对温郁金抗病毒的化学成分、药理作用、机制研究和临床应用进行总结梳理,并从中医角度分析COVID-19的病因机制和辨证治法,以期为温郁金临床治疗COVID-19和后续相关药物研发提供参考。     

温郁金法呢基焦磷酸合酶（CwFPPS）基因的克隆、亚细胞定位及表达分析

目的 克隆温郁金Curcuma wenyujin萜类生物合成中的限速酶法呢基焦磷酸合酶（farnesyl pyrophosphate synthase，FPPS）的全长cDNA序列。方法 根据温郁金转录组数据设计特异引物，PCR扩增FPPS全长cDNA序列并对其进行生物信息分析；构建"基因-GFP"融合表达载体，利用农杆菌介导烟草叶片进行亚细胞定位分析；实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测基因在植物组织中的特异性表达。结果 温郁金CwFPPS基因全长1196 bp，包含1个长为1071 bp的开放阅读框，编码356个氨基酸，GenBank登入号为MT489462；CwFPPS编码蛋白属于类异戊二烯生物合成酶超级家族（C1）成员，包含5个保守的功能域，其中2个是富含天冬氨酸（DDXXD）的活性中心；亚细胞定位显示该蛋白位于泡质、细胞膜或细胞核上。qRT-PCR分析表明，CwFPPS基因在根茎中特异表达，相对表达水平是叶片中的13.7倍。结论 克隆获得的温郁金CwFPPS基因全长及其特异表达信息，可为后续进行基因功能鉴定及倍半萜成分的代谢工程研究提供依据。     

九蒸九晒黄精炮制工艺的研究进展

九蒸九晒黄精始创于中国古代，发扬于近现代；其炮制工艺历经生用→单蒸→重蒸→九蒸九晒的演变，可达到降低毒性、增强疗效、改变归经、利于贮存、消灭病菌等目的。黄精经九蒸九晒炮制后化学成分和药性药效均发生显著变化，广泛应用于医药品、保健品、食品、化妆品等领域。从九蒸九晒黄精炮制工艺的历史沿革、炮制机制、成分变化及临床应用等方面进行综述，为优化九蒸九晒黄精炮制工艺研究提供科学依据，为建立九蒸九晒黄精的质量标准控制体系奠定基础，也为遵古炮制研究提供参考依据。     

姜黄素类似物抑制炎症反应缓解1型糖尿病肾损伤实验研究

目的研究单羰基姜黄素类似物(WZ35)对1型糖尿病小鼠糖尿病肾病(DN)的缓解作用。方法采用ip链脲佐菌素(STZ)100 mg/kg方法制备1型糖尿病小鼠模型,模型成功后分别ig给予姜黄素及WZ35(20 mg/kg),连续给药9周。每周检测各组小鼠体质量和血糖,实验结束时生化分析仪检测血清中肌酐(Cr)和尿素氮(BUN)水平,HE染色观察肾组织病理性损伤,采用RT-qPCR检测肾脏组织中炎症因子和趋化因子基因表达;CD68免疫组化染色检测肾脏组织巨噬细胞浸润情况。结果与对照组比较,模型组小鼠体质量明显下降,血糖明显升高,肾脏指数明显增加,血清中Cr和BUN水平明显升高,肾脏病理性损伤明显,肾脏组织中炎症因子和趋化因子基因表达明显增加,肾脏组织巨噬细胞浸润增加。姜黄素及其类似物WZ35对模型小鼠体质量、血糖和肾脏指数无明显影响,显著降低模型小鼠血清中Cr和BUN水平,明显缓解糖尿病引起的肾组织损伤;显著抑制肾脏组织中炎症因子和趋化因子的基因表达及巨噬细胞浸润,且WZ35作用更显著。结论姜黄素类似物WZ35能够通过抑制炎症反应缓解1型糖尿病小鼠DN进程。     

黄精产业发展存在的问题及对策研究

黄精产业作为我国中医药产业的重要组成部分,在资源、种植、加工、市场各个环节中都存在问题,只有找到解决这些问题的对策,才能保证黄精的产业化、规模化和国际化.通过相关文献的查阅分析,以及各个黄精产区的实地调研对影响黄精产业发展的问题进行总结,并对相关对策进行研究.对黄精进行规范化种植以及相关产品的综合研究与开发是解决黄精产业发展问题的最佳手段,是黄精产业未来的发展之路.