某院临床使用抗血栓药物的回顾性分析

目的：调查、分析某三甲医院抗血栓药物应用现状、趋势，为临床合理用药和降低医药费用提供参考。方法：对2010年-2012年抗血栓药物的销售金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）等进行统计分析。结果：2012年抗血栓药物销售金额最高，比2010年、2011年分别增长112．12％、44．21％，其中抗凝血药物销售金额历年位列第一。其中增幅较大的低分子肝素钙[国产]5000AXaIU、利伐沙班销售金额合计占全部抗血栓药物销售金额的68％。销售金额降幅较大的有低分子肝素钙[进口]4100AXaIU、巴曲酶。其余品种略有波动，起伏不大，表明用量或价格趋于稳定。通过DDDs比较可见，低分子肝素钙[国产]5000AXaIU、利伐沙班、华法林、阿司匹林呈逐年上升趋势，低分子肝素钙[进口]4100AXaIU、巴曲酶的DDDs有明显下降趋势，其余品种均呈不同程度的上下起伏。巴曲酶、奥扎格雷钠氯化钠、利伐沙班的DDC值排在前列，肝素、尿激酶的DDDc值略有下降，其余品种则上下波动或保持不变。结论：抗凝血药物和抗血小板药物中副作用少、药效独特、安全性高的品种占据了越来越重要的位置，符合治疗的基本原则，抗血栓药物应用基本合理。     

岩藻聚糖硫酸酯FV对大鼠的抗血栓作用研究

目的探讨岩藻聚糖硫酸酯FV对大鼠的抗血栓作用。方法将60只Wistar大鼠随机分为对照组、岩藻聚糖硫酸酯FV 20、10、5、2.5 mg/kg组和低分子肝素钙注射液(LMWHC)213 IU/kg组,每组各10只。分别在下腔静脉血栓模型、体外血栓模型和动静脉旁路血栓模型中研究FV的抗血栓作用,比较血栓干湿质量并计算血栓抑制率。结果 FV 20、10、5、2.5mg/kg能够显著降低大鼠下腔静脉血栓、体外形成的血栓、动静脉旁路中血栓的干湿质量,对血栓湿质量的抑制率最高可达97.4%、94.3%、51.2%,对血栓干质量的抑制率最高可达91.8%、96.6%、64.0%,有明显的抑制血栓形成作用。结论 FV能够抑制血栓形成,量效关系好,具有开发为抗血栓药的良好前景。     

计算机模拟研究肝素联合川芎嗪的协同抗血栓药理机制

目的：基于计算机模拟研究肝素联合川芎嗪治疗血栓性疾病协同增效的分子机制。方法：在PDB数据库中寻找肝素靶蛋白,与肝素进行分子对接;利用反向分子对接服务器（DRAR-CPI）和毒性与基因比较数据库（CTD）对川芎嗪进行靶点预测和筛选;运用正向分子对接软件AutoDock Vina探究川芎嗪与潜在抗血栓靶点亲和力;利用STRING平台构建肝素及川芎嗪抗血栓靶点的蛋白互作（PPI）网络;利用生物学信息注释数据库（KEGG）将川芎嗪及肝素的抗血栓靶点进行KEGG通路富集。结果：肝素诱导AT Ⅲ变构、激活,抑制凝血酶活性。而川芎嗪则能抑制凝血因子Ⅹ、凝血因子IX、凝血因子VⅡ、酪氨酸蛋白激酶JAK2、纤溶酶原激活物抑制剂1、血浆激肽释放酶6个靶点。二者联合从上下游多重阻断凝血级联反应通路。结论：肝素联合川芎嗪能作用于多个凝血因子以及凝血酶、纤溶酶原激活物抑制剂等血栓形成关键蛋白,调节凝血纤溶系统,协同产生抗凝、溶栓类抗血栓作用。     

凝血酶受体拮抗剂在抗血栓方面的研究进展

20世纪90年代初克隆和发现的凝血酶受体(PAR-1)为研制抗血栓药物提供了一个新靶点,引起学术界和制药业的广泛关注。由于凝血酶受体的特殊活化机制,其自身相连的活化氮端与活化中心近在咫尺,只有结合力很高的小分子化合物才能有效地拮抗凝血酶受体。因此,多年来,只有少数化合物被发现具有较好的凝血酶受体拮抗活性,其中vorapaxar和atopaxar进入了临床试验。vorapaxar在Ⅲ期临床试验发现有显著疗效,但也有出血不良反应,尤其不适用于有中风史的患者。最近,vorapaxar与PAR-1结合的晶体结构已经发表。这些结果为设计和研制新一代凝血酶受体拮抗剂指出了优化的方向,提供了分子水平的结构信息。本文从药物化学角度综述近年来凝血酶受体拮抗剂的研究进展和现状,重点描述vorapaxar、atopaxar以及相关化合物和最新发表的PAR-1拮抗剂。     

改善心脑功能，常备牛黄清心丸

牛黄清心丸又称局方牛黄清心丸,属国家基本药物,具有镇静、降血压、解热、耐缺氧、抗血栓、抗动脉粥样硬化等作用,是家庭小药箱里不可或缺的一类药物。     

穿龙薯蓣中抗血栓活性成分研究

目的 为进一步寻找穿龙薯蓣Dioseorea nipponica抗血栓活性成分,对其甾体皂苷类化学成分进行了系统的分离。方法 采用正相、反相等色谱分离手段进行分离纯化,通过物理化学方法,根据MS、NMR谱数据,对得到的化合物进行结构鉴定。结果 共分离得到9个化合物,分别鉴定为薯蓣皂苷元（1）、薯蓣皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖苷（2）、薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷（3）、薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→4)]-β-D-葡萄糖苷（4）、薯蓣皂苷（5）、纤细皂苷（6）、伪原薯蓣皂苷（7）、26-O-β-D-葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-Δ^5,20(22)-二烯-呋甾-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-O-β-D-葡萄糖苷（8）、26-O-β-D-葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-Δ^5,20(22)-二烯-呋甾-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→4)]-O-β-D-葡萄糖苷（9）。结论 化合物3、4及7～9为首次从该植物中分离得到。大鼠静脉旁路血栓形成试验表明,化合物2和5显示出一定的抗血栓活性。     

红花注射液治疗脑血栓病疗效观察

红花注射液是一新型抗血栓剂,为观察其临床效果,本文对红花注射液治疗脑血栓病的疗效进行了总结分析,报告如下。1资料与方法     

心血管病临床合理用药专题笔谈

(接2010年第5期)第七讲血栓栓塞性疾病的溶栓治疗近20余年来,人们对以急性心肌梗塞为代表的冠状动脉内血栓疾病以及肺栓塞为代表的肺血管疾病和周围血管疾病等的基础和临床研究取得了很大     

SV预防血栓药理学作用及其机制研究探讨

血栓栓塞性疾病是人类首要致死病因,临床预防血栓药物均存在出血危险。选择性的内源性凝血途径抑制剂已成为低出血倾向预防血栓药物研发的重点方向。SV是以天然岩藻糖化糖胺聚糖(FG)为先导化合物经结构优化获得的选择性内源性凝血因子Xase抑制剂(IC50=30 nm),其抑制内源性凝血活性与依诺肝素相当,在等效抗凝血剂量的倍数剂量下出血倾向显著降低。本文探讨低出血倾向的SV预防血栓药理学作用及其机制,为选择性Xase抑制剂及其新药发现研究提供参考依据。     

阿藿烯对大鼠抗血栓活性作用研究

目的:研究阿藿烯对大鼠血栓形成和凝血功能的影响,评价其抗血栓活性。方法:将SD大鼠随机分为空白对照组、血塞通阳性药组(50mg/kg)、阿藿烯低剂量组(25mg/kg)、中剂量组(50mg/kg)、高剂量组(75mg/kg),各组动物连续灌胃5d,末次给药2h后建立下腔静脉结扎模型、FeCl3致动脉血栓模型、断尾流血时间测定模型测定阿藿烯对血栓形成和凝血的影响;并测定各组大鼠给药前及给药后2h血浆凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶时间(APTT)。结果:阿藿烯能抑制动静脉血栓的形成,使血栓重量降低,且高剂量阿霍烯对动静脉血栓形成的抑制率均大于40%;同时有效延长大鼠断尾流血时间,并能使大鼠血浆APTT、PT明显延长(P<0.05),且都具有剂量依赖关系。结论:阿藿烯有抗血栓活性。