二氢青蒿素抗肿瘤作用及其机制研究进展

二氢青蒿素是青蒿素的重要衍生物,具有显著的抗疟作用。对多种肿瘤动物模型具有一定的肿瘤抑制作用,提示其具有抗肿瘤作用。二氢青蒿素的抗肿瘤作用机制可能与抑制肿瘤细胞增殖包括诱导肿瘤细胞周期阻滞和促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管生成以及抗肿瘤细胞侵袭和转移等有关。细胞内亚铁或亚铁血红素可能是二氢青蒿素抗肿瘤作用的直接靶点。由于二氢青蒿素具有广谱抗肿瘤作用、对正常细胞毒性小及对多药耐药细胞有效等优点,因此有可能被开发为新的抗肿瘤药物。     

青蒿素类药物抗肿瘤作用的研究

研究表明，青蒿素类抗疟药具有较强的抗肿瘤作用，并且不易产生耐药性和具有靶向杀伤作用，有希望将其开发成为新型的化疗药物和辅助化疗药物用于治疗肿瘤。     

纳米粒给药系统逆转肿瘤多药耐药性的研究进展

多药耐药是导致肿瘤化疗失败的主要原因。对于大多数抗肿瘤药物,肿瘤细胞均会产生多药耐药现象, 但其耐药机制,目前没有统一的看法。本文对纳米粒给药系统逆转肿瘤多药耐药性进行了综述, 包括3种载药系统: 非修饰的、配体修饰的和多功能纳米粒给药系统,并对纳米粒给药系统逆转肿瘤多药耐药性的机制进行探讨。纳米粒通过拮抗和抵消肿瘤细胞主动外排药物的作用,提高肿瘤细胞内的药物浓度,同时减小对正常细胞的毒副作用, 逆转肿瘤的多药耐药性。这种新型的给药系统,结合了纳米技术及主动和被动靶向给药策略,在癌症治疗方面已显示出巨大的应用前景。       

多肽抗肿瘤化合物的研究进展

恶性肿瘤是目前严重威胁人类生命健康的疾病之一。化疗作为肿瘤治疗的传统手段,存在有选择性低、毒副作用大、多药耐药等缺陷。然而,多肽作为抗肿瘤化合物具有高选择性、低毒性、不产生耐药性的优点。这使得多肽有希望成为新型的抗肿瘤药物之一。本文综述了各种具有抗肿瘤活性的肽类化合物,并简要阐述其作用机制。     

青蒿素类药物抗肿瘤作用的基础与临床研究

青蒿素类(Art)抗疟药具有多种药理活性,近年来对其抗肿瘤作用的基础研究较多,相关的临床研究也逐渐开展。大量体外和动物体内实验结果显示:Art可抑制或杀伤肿瘤细胞;诱导肿瘤细胞凋亡:阻滞细胞周期;抑制血管生成;延缓或逆转肿瘤细胞的多药耐药性;与铁制剂合用或与转铁蛋白结合可提高对肿增细胞的选择性杀伤作用。临床探索提示Art对肿瘤具有治疗或辅助治疗作用。Art对人体毒性低,与传统化学治疗药物有协同增效作用且无交叉耐药性。应加强Art抗肿瘤的临床研究以明确其抗肿瘤性质、范围、剂量、疗程及不良反应。     

肿瘤耐药逆转剂研究进展

肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性是临床肿瘤化疗失败的重要原因[1～2],因此,寻找肿瘤耐药逆转剂是抗肿瘤药物研究的重要策略之一. 1MDR产生的生化机制 肿瘤耐药性分为多药耐药性(MDR)和单药耐药性.MDR是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生抗药性的同时,对结构和作用机制不同的抗肿瘤药物产生交叉耐药性.     

膀胱肿瘤多药耐药性形成机制

膀胱肿瘤是泌尿生殖系统中最常见的恶性肿瘤，目前对于它的治疗基本上仍以手术结合腔内灌注化疗为主。然而由于肿瘤细胞多药耐药性(MDR)的存在常导致临床化疗失败。MDR是指肿瘤细胞接触一种抗肿瘤药物后，不仅对该药产生耐药性，而且对其他结构及作用机制不同的药物也产生交叉耐药性。     

口服小分子靶向治疗药物吉非替尼

<正>目前恶性实体瘤的化学治疗主要依靠细胞毒性药物。传统细胞毒性药物不能区分肿瘤细胞和宿主细胞,因此针对性差,治疗有效性不高,治疗后肿瘤易复发和产生耐药性,而且毒副作用严重,病人的依从性差。目前,恶性实体瘤的化学治疗已达到了一个平台期,需要具有新机制、高效抗肿瘤活性     

海带多糖抗肿瘤活性研究进展

海带多糖不仅对肿瘤细胞具有直接抑制作用,还可以通过增强机体的免疫功能、抑制肿瘤转移而对肿瘤细胞产生间接抑制作用。海带多糖可减轻肿瘤化疗药物耐药性,抑制自由基产生、加快自由基清除,显示抗突变、抗辐射作用,这可能也会在一定程度上抑制肿瘤细胞的生长及预防肿瘤的发生。此外,海带多糖对抗肿瘤化疗药物有增效作用, 减轻抗肿瘤化疗药物的毒副作用;对放疗所致机体免疫细胞的损伤也显示一定对抗作用,可以作为临床抗肿瘤辅助治疗药物。笔者对近10年来海带多糖抗肿瘤活性及其作用机制研究进行了简要综述,涵盖了从2004年到2015年的28篇文献,期望对海带多糖的进一步研究及深度开发提供一定参考。     

肿瘤活化前药的研究与应用进展

全身性细胞毒抗肿瘤药前药的活化仅在肿瘤组织发生（tumour-activated prodrugs TAP）．而不在正常组织发生。借助其在正常细胞和肿瘤细胞药物代谢动力学性质的差异．抗肿瘤药前药可提高肿瘤细胞的选择性，从而降低毒副作用。提高抗肿瘤药前药选择性的方法主要有：利用肿瘤独特的生理学性质，如选择性酶表达。组织缺氧。较低的细胞外pH值；利用肿瘤特异性传输技术。     

天然活性多肽抗肿瘤活性及作用机制研究进展

癌症是一种严重威胁人类健康的主要疾病之一,目前肿瘤治疗主要以放疗和化疗为主,但其毒副作用较大、耐药性强。抗肿瘤多肽主要分为天然多肽、人工修饰多肽及人工合成多肽。天然活性肽是生物体内长期适应环境而积累的活性物质,因分子量小、副作用少、活性高、来源广泛而受到关注。目前发现很多天然活性肽能够作用于肿瘤细胞、肿瘤血管内皮细胞和免疫细胞,通过多种机制发挥较好的抗肿瘤作用,因此具有很好的研发前景。本文结合国内外相关研究,从活性肽的来源、作用机制、研发现状几个方面进行综述,以期为天然活性肽的抗肿瘤研发提供新的思路。     

抗肿瘤药物新靶点

恶性肿瘤是危害人们生命健康的重大疾病,2005年全世界有760万人死于肿瘤,其中中国有160万。目前我国有约220万肿瘤患者,抗肿瘤药物的研发任重而道远。近年来,随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展,人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增殖,随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。研发的焦点正在从传统细胞毒药物转移到针对肿瘤细胞内异常信号系统靶点的特异性新一代抗肿瘤药物。不同于传统细胞毒药物选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等特点,靶点特异性抗肿瘤药针对于正常细胞和肿瘤细胞之间的差异,…     

ATP结合盒转运蛋白介导的MDR逆转剂的实验研究现况

多药耐药性(mu ltidrug resistance,MDR)是指人肿瘤细胞对结构各异的化疗药物产生交叉耐药,是肿瘤化疗失败的主要原因之一。为了增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,积极寻求有效逆转MDR的药物已成为研究重点。体外被证实具有逆转耐药活性的化合物很多,但由于体内要达到体外逆转试验的有效浓度所需剂量过大,毒副作用大,因此限制了临床应用。ATP结合盒转运蛋白家族(ATP-b ind ing cassette,ABC)介导的药物外排机制是目前MDR的主要机制,ABC转运蛋白家族中与多药耐药性相关的转运蛋有P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。本文对ABC转运蛋白介导的MDR逆转剂的研究进展做一综述。     

恶性肿瘤多药耐药标记的检测及其临床意义

化学药物治疗（化疗）是恶性肿瘤综合治疗的主要手段之一。患对化疗药物原发性或继发性的耐受是大多数肿瘤化疗失败的主要原因，也是当今肿瘤治疗的一大难题。肿瘤对化疗的耐药性可分为先天性耐药和获得性耐药；又根据耐药谱可分为原发耐药和多药耐药。多药耐药（multidrug resistance，MDR）是指肿瘤细胞在对一种化疗药物产生抗药性的同时，会对许多结构上无关的、作用机理不同的其他抗癌药物产生交叉耐药性。MDR表型涉及的化疗药物主要是天然来源的植物碱类抗肿瘤药物和抗肿瘤抗生素。[第一段]     

肿瘤细胞多药耐药性的研究进展

肿瘤细胞的耐药性,是肿瘤化疗失败的主要原因之一.近年国内外研究进展迅速.现就收集到的部分肿瘤耐药机理及其有关逆转剂作一简要综述.1 多药耐药性(multidrug resistance,MDR)MDR是指肿瘤细胞先天存在或经化疗药物诱导后表现出的对一种抗肿瘤药物出现耐药的同时,对其他结构不同,作用靶位不同的抗肿瘤药物也具有抗药性,这一现象被称之为多药耐药性.1968年美国kesscl等首次报道小鼠白血病瘤株的交叉耐药性以后,越来越多研究表明:肿瘤细胞的耐药性不但与肿瘤细胞本身的特点有关,也与肿瘤细胞外的环境因素有关.肿瘤细胞耐药可具有1种或1种以上耐药机制,不同的瘤细胞及不同部位的同种肿瘤细胞可具有不同的耐药机理和不同程度的耐药性.MDR形成机理复杂,     

中药逆转卵巢癌多药耐药的研究进展

多药耐药（muhidrug resistance，MDR）指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药产生耐药性后，对结构与作用机制不同的抗肿瘤药产生交叉耐药的现象。这种现象可以是先天的，也可以是化疗诱导产生的。目前认为其共同的生物学基础是MDR1基因产物P2糖蛋白（P2gP）过量表达，与肿瘤内药物结合或直接从细胞膜上排除抗肿瘤药物，从而降低药物对肿瘤细胞的毒性所致。MDR是目前化疗的主要障碍，是肿瘤细胞产生耐药的重要原因。     

丁硫氨酸亚砜胺的药理学研究进展

丁硫氨酸亚砜胺（BSO）是一个正处于临床研究的肿瘤化疗增敏剂。体内外研究表明BSO可逆转肿瘤细胞的多药耐药性。本文对其作用机制、药效学、药代动力学及临床研究作综述。BSO是谷胱甘肽合成过程中的限速酶γ-谷氨酰胺半胱氨酸合成酶的抑制剂。体外细胞培养实验表明以BSO降低组织细胞内谷胱甘肽的水平,可逆转多种对顺铂及烷化剂等化疗药物耐药的肿瘤细胞的耐药性。体内实验中BSO可提高化疗药物的治疗指数,延长荷瘤动物的寿命。BSO动力学在小鼠、犬和人均呈二室模型。BS0目前处于临床研究,对癌症病人的化疗增敏效果正在考察。     

中药拮抗肿瘤多药耐药机制研究

化疗是目前治疗肿瘤的重要手段之一,但许多研究表明,肿瘤细胞对多种化疗药物易产生交叉耐药性,这是造成化疗失败的主要原因.因此,肿瘤耐药是当今肿瘤化疗的一大难题.进入80年代以来,寻求抗肿瘤耐药性药物的研究成为国内外研究的热点.自Tsumo等报道异博定具有逆转肿瘤耐药性以来,相继发现了环孢霉素、三氟拉嗪等数种逆转药物,但它们因具有心血管毒性、肾毒性等严重毒副作用,而使其临床应用受到限制[1].因此,许多学者开始把目光投向较小毒副作用的中药,探索天然药物拮抗肿瘤耐药可能性,并取得一定成果.为进一步探讨肿瘤耐药及中药拮抗机制,本文就目前研究现状综述如下:……     

RNAi在肿瘤多药耐药中的应用

肿瘤是严重威胁人类健康的一类疾病，其发病率呈上升趋势。化疗作为对癌症患者全身性治疗的手段，在恶性肿瘤治疗中具有手术和放射治疗不能替代的作用，是治疗恶性肿瘤的三大主要手段之一，但是肿瘤细胞对多种化疗药物产生抗药性是导致化疗失败的主要原因。肿瘤的多药耐药是指肿瘤细胞对多种结构不同、靶位元不同、作用方式不同的抗肿瘤药物具有抵抗性。目前逆转肿瘤的多药耐药的方法包括药物逆转与生物治疗，但是效果都不是很理想。RNAi是近年发展起来的一种新型的基因治疗技术，已经得到了广泛的应用，本文将就RNAi在逆转肿瘤的多药耐药的应用作一综述。     

肿瘤多药耐药机制及其逆转剂研究进展

肿瘤细胞多药耐药性（multidrug resistance,MDR）的产生是导致肿瘤化疗失败的主要原因之一。MDR是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生耐药性的同时,对结构和作用机制完全不同的其他抗肿瘤药物产生交叉耐药性的现象。因此,研究MDR产生的机制、寻求有效的耐药逆转剂及逆转措施,克服MDR现象已成为国内外的研究热点。本文就MDR产生的机制、目前国内外逆转耐药的研究进展做一综述。