盐酸青藤碱晶形纯度的研究

目的:对灰白色、淡黄色及纯白色盐酸青藤碱3种晶形的纯度进行分析.方法:采用电子显微镜扫描法、红外光谱法、高效液相色谱法(HPLC法)、差示扫描热量法(DSC法)等进行分析.结果:溶解度灰白色晶形为9.1 g/100mL,淡黄色晶形为9.0 g/100mL,纯白色晶形为16.8 g/100 mL;电子显微镜扫描结果,纯白色盐酸青藤碱晶形表面光洁、透明,灰白色、淡黄色盐酸青藤碱晶形表面吸附有杂质斑点,且淡黄色比灰白色多;在HPLC图中,纯白色盐酸青藤碱晶形峰与对照品完全一致,灰白色晶形有2个小杂质峰,淡黄色3个小杂质峰;红外光谱图中,纯白色晶形与对照品峰形一致,灰白色晶形与淡黄色晶形在2 400～2 300 cm-1有一个vC≡N吸收峰,且淡黄色晶形的吸收峰较灰白色晶形峰强;盐酸青藤碱对照品、灰白色、淡黄色及纯白色的DSC图谱在231～235℃均只有一个吸热峰,无多晶形现象.结论:盐酸青藤碱晶形纯度与生产工艺有关,在生产中应控制好原料质量.纯度分析方法快速、简便、专属性强,可为盐酸青藤碱质量控制提供参考.     

盐酸青藤碱红外光谱分析

目的建立盐酸青藤碱的红外光谱分析方法.方法采用红外光谱法测定不同纯度盐酸青藤碱晶形的IR谱图并比较差异.结果与青藤碱标准品IR谱图比较,盐酸青藤碱对照品的羟基进行了缔合,在3 500～3 200 cm 峰形变宽;纯白色样品与对照品峰形一致;灰白色样品与淡黄色样品在2 400～2 300cm1有一∞=N吸收峰,且淡黄色样品的吸收峰较灰白色样品峰强.结论盐酸青藤碱IR谱图与其晶形纯度有关,运用红外光谱法进行分析,快速、简便、专属性强,为盐酸青藤碱质量控制提供参考.     

维生素B_1结晶方法的改进

目前国内生产的维生素B_1的质量与国外名牌的瑞士产品相比有一定差距,结晶形状便是其中之一。瑞士产品的品形细度均匀,整齐,而国内产品晶形不规则。要获得整齐、均匀的晶形,必须使形成结晶物质的分子按其特定的空间点阵排列(即定向排列),如果析出速率小于定向排列的速度,或两者的速率互相适应则析出的分子有足够的时     

注塑型递药体系

本文介绍用热塑技术制备硬胶囊,能使含水量、产品大小与形状均恒定不变。注塑法注塑法广泛应用于热塑性聚合物的加工,聚合物经加热形成一高粘度的熔体,粘度一般在10~3～10~5泊间。其过程为:粉状、颗粒状或小块状聚合物经加料斗输送到往复运行的螺杆处,顺着螺杆向末端移动,同时温度逐渐升高,至压缩段末,原料被熔化输送到计量段,通过单向阀压入模具内,经充分冷却后,模具开启排出注塑件。表1列出若干常用热塑性材料在注塑法中有关的熔化和熔融转化温度。注塑筒内熔料的温度始终要比晶形聚合物的熔化温度(T_m)和非晶形聚合物(如聚苯乙烯)的熔融转化温度(T_g)高。熔料温度越     

生、煅石膏的扫描电镜观察

目的 鉴定不同炮制温度下的石膏晶形结构。方法 采用扫描电镜观察。结果 扫描电镜图谱清楚地显示了各炮制温度下的石膏晶形结构和形状区别。结论 扫描电镜法简便易行，准确度高，可以用于鉴定不同温度炮制状态下的石膏。     

泡囊草(physochlaina physaloides G.Don)中生物碱的研究

山莨菪碱为医疗上有重要用途的莨菪烷类生物碱。为了寻找新的天然资源,提供更多的生产原料,本文报道自泡囊草根中分离出1号碱和2号碱两种生物碱,经鉴定证明为山莨菪碱和莨菪碱。结果表明,本植物中山莨菪碱的含量较高,提取分离方法简单,故不失为一种生产山莨菪碱有价值的原料植物。 山莨菪碱的氢溴酸盐有针状和棱形两种晶形。针状结晶熔点159～163℃,棱形结晶熔点176～178℃。两者的红外光谱有明显的差别,但转变成游离碱后又复一致。实验表明,两种晶形可以互变,但以高熔点的晶形为稳定,药理扩瞳指数和半数致死量无差异,故证明是同质异晶现象。     

泡囊草(physochlaina physaloides G.Don)中生物碱的研究

山莨菪碱为医疗上有重要用途的莨菪烷类生物碱。为了寻找新的天然资源,提供更多的生产原料,本文报道自泡囊草根中分离出1号碱和2号碱两种生物碱,经鉴定证明为山莨菪碱和莨菪碱。结果表明,本植物中山莨菪碱的含量较高,提取分离方法简单,故不失为一种生产山莨菪碱有价值的原料植物。山莨菪碱的氢溴酸盐有针状和棱形两种晶形。针状结晶熔点159～163℃,棱形结晶熔点176～178℃。两者的红外光谱有明显的差别,但转变成游离碱后又复一致。实验表明,两种晶形可以互变,但以高熔点的晶形为稳定,药理扩瞳指数和半数致死量无差异,故证明是同质异晶现象。     

国产异晶形哌吡氮平预防和血平性溃疡的实验研究

应用大鼠实验性利血平溃疡模型观察了国产异晶形哌吡氮平的抗溃疡作用,并比较了国产异晶形哌吡氮平与哌吡氮平的抗利血平性溃疡作用强度。结果表明:国产异晶形哌吡氮平对大鼠利血平性胃溃疡有明显预防作用,给大鼠sc或ig国产异晶形哌吡氮平均有明显预防利血平性溃疡作用。国产异晶形哌吡氮平与哌吡氮平sc时,二者的抗溃疡作用无明显差异;国产异晶形哌吡氮平与哌吡氮平ig时,前者的抗溃疡作用明显低于后者。     

利福定片生产工艺对其生物利用度的影响

利福定为一多晶型化合物，但各种晶形的生物利用度有差别。利福定片生产工艺可影响晶形的转化，因而对其生物效价影响甚大，利福定片选用全粉末直接压片法有较高的生物效价 。     

非晶型醋酸麦迪霉素细粒剂的制备及其稳定性的研究

目的 :制备非晶型醋酸麦迪霉素细粒剂 ,评价其质量及稳定性。方法 :用流化床喷雾制粒法制备非晶型醋酸麦迪霉素细粒剂。通过室温留样考察其稳定性。结果 :按本品工艺处方制备的细粒剂质量符合药典规定 ,在试验条件下性质稳定。结论 :本处方工艺合理 ,性质稳定     

舒肝散结片干燥工艺研究

目的 优选舒肝散结片的干燥工艺.方法 比较减压干燥和喷雾干燥对舒肝散结片的干燥效果,并采用正交试验设计,优选喷雾干燥的条件.结果 进风温度为(190±2)℃,排风温度为(90±2)℃,提取液浓缩至相对密度为1.15～1.20(60℃测定)时喷雾效果最好.结论 喷雾干燥适合作为舒肝散结片的干燥工艺.     

柴藿颗粒浸膏喷雾干燥工艺研究

目的:优选柴藿颗粒浸膏喷雾干燥的最佳工艺条件.方法:采用L9(34)正交实验法对影响浸膏喷雾干燥的工艺条件:浸膏密度(A)、喷雾速度(B)、出口温度(C)进行考察,每个因素三个水平,并以柴藿颗粒浸膏喷雾干燥的出粉率为考察指标.结果:柴藿颗粒浸膏喷雾干燥最佳工艺条件为A1B3C2,即浸膏密度0.8 g/mL、喷雾速度2 mL/min、出口温度80℃.结论:该工艺稳定、有效、可控,为中试生产工艺提供了科学的理论依据.     

正交试验法优选胃乐舒颗粒喷雾干燥工艺

目的：研究胃乐舒颗粒最佳喷雾干燥工艺,为其质量稳定提供保证.方法：以延胡索乙素含量、干粉收率、含水率为考察指标,采用正交试验方法主要考察进风温度、浸膏比重、供液速度三个因素对干燥效果影响.结果：优选的最佳干燥工艺条件为进风温度145℃、浸膏比重1.10、供液速度25 ml·rmin-.结论：优选的最佳工艺条件合理、重复性好、稳定可靠,可做为胃乐舒颗粒的干燥条件,为其制剂的干燥工艺改进提供依据.     

不同干燥条件大黄水提物的外观及理化性质比较研究

目的研究不同干燥方式对大黄水提物外观及理化性质的影响。方法分别采用真空、常压、喷雾、微波和冷冻干燥等5种不同干燥方式对大黄水提物进行干燥,测定并比较各样品的外观质地、pH及相对临界湿度（CRH）的差异。结果不同干燥方式样品的外观性状差异较大,pH差异不大;CRH由大到小依次为常压干燥、微波干燥、真空干燥、冷冻干燥、喷雾干燥样品,其中喷雾干燥样品最小且与常压干燥样品有显著差异（P〈0．05）。结论干燥方式对样品的外观及理化性质影响明显。喷雾干燥样品的吸湿性增大,对产品的稳定性有一定影响。     

Stabilisation of proteins via mixtures of amino acids during spray drying

Biologicals are often formulated as solids in an effort to preserve stability which generally requires stabilising excipients for proper drying. The purpose of this study was to screen amino acids and their combinations for their stabilising effect on proteins during spray drying. Catalase, as model protein, was spray dried in 1 + 1 or 1 + 2 ratios with amino acids. Some amino acids namely arginine, glycine and histidine showed good retention of catalase functionality after spray drying and subsequent storage stress. A 1 + 1 combination of arginine and glycine in a 1 + 2 ratio with catalase resulted in a tremendously good stabilising effect. Storage at high temperature/humidity also showed beneficial effects of this combination. To evaluate whether this was a general principle, these findings were transferred to an antigenic protein of comparable size and supramolecular structure (haemagglutinin) as well as to a smaller enzyme (lysozyme). Upon spray drying with the combination of amino acids it could be shown that both proteins remain more stable especially after storage compared to the unprotected protein. The combination of arginine and glycine is tailored to the needs of protein stabilisation during spray drying and may hence be utilised in dry powder formulation of biomolecules with superior stability characteristics.     

喷雾与减压干燥的秦香止泻干膏粉吸湿性及流动性比较

目的比较喷雾干燥法与减压干燥法对秦香止泻干浸膏粉吸湿性及流动性的影响,为确定秦香止泻浓缩液（或稠浸膏）合理的干燥方法提供依据。方法通过测定秦香止泻干浸膏粉的吸湿速度,吸湿量达2％时的相对湿度（relative humidit,RH）,建立其动力学模型,提取吸湿速度参数并比较大小;通过测定秦香止泻干浸膏粉的休止角比较流动性优劣。结果两种干燥方法制成的干浸膏粉吸湿动力学模型皆符合对数正态分布模型,减压干燥比啧雾干燥吸湿速度快,吸湿量随RH变化的函数关系,喷雾干燥粉符合逻辑斯蒂模型;减压干燥粉符合修正指数函数曲线,吸湿量达2％时的RH,喷雾干燥粉为90．12％;减压干燥85．81％,减压干燥法比喷雾干燥法制成的干浸膏粉休止角大,流动性差。结论喷雾干燥制成的干浸膏粉不易吸湿,稳定性好,流动性好。     

喷雾干燥法固化黄豆苷元固体脂质纳米粒的研究

目的：建立一种干燥的固体脂质纳米粒的制备方法。方法：采用超声分散法制备黄豆苷元固体脂质纳米粒的混悬液,然后采用喷雾干燥法将其制成干燥的、可再分散的固体脂质纳米粒。结果：在混悬液中黄豆苷元固体脂质纳米粒为球形粒子,平均粒径约为280 nm,喷雾干燥后得到的纳米粒仍为球型,分散后的粒径与喷干前相比有所增大,平均粒径约为720 nm,稳定性较好。结论：喷雾干燥法制备黄豆苷元固体脂质纳米粒是可行的。     

芪归参胶囊的喷雾干燥工艺优化考察

目的:对芪归参胶囊的喷雾干燥工艺条件进行优化。方法:采取正交试验,以黄芪甲苷和阿魏酸的转移率、成品的含水量及其收率为考察指标优化喷雾干燥工艺。结果:通过试验研究,得出芪归参胶囊喷雾干燥的最佳工艺条件为:A₂B₂C₂,即进风温度为170℃,浸膏理论干重:辅料量=1:0.30,浸膏相对密度为1.10。结论:用上述条件对芪归参胶囊喷雾干燥工艺优化后获得了较满意的效果,从而为芪归参胶囊生产提供可行的依据。     

喷雾干燥对溶菌酶一级结构的影响

目的 考察喷雾干燥对溶茵酶一级结构稳定性的影响。方法 以送料速度2.4 ml/min、进口气流温度150℃、出口气流温度70℃、雾化器转速18 000 r/min制备喷雾干燥溶茵酶。采用MALDI-TOF/MS测定喷雾干燥对溶菌酶一级结构的影响。结果 喷雾干燥溶菌酶除了具有溶菌酶相同的准分子离子峰、二聚体、三聚体、四聚体及三聚体的两电荷离子峰外,另多5个碎片离子峰。结论 喷雾干燥可造成溶菌酶一级结构破坏。     

山茱萸速溶粉的喷雾干燥工艺研究

目的探究山茱萸速溶粉的最佳喷雾干燥工艺条件。方法以山茱萸速溶粉的出粉率和水分活度为指标,以进风温度、进样流量和总固形物含量3个因素进行单因素实验结合正交设计实验优化最佳干燥工艺,并进行验证。结果山茱萸速溶粉的喷雾干燥最佳条件为:进风温度为170℃,进样转速为20r·min-1,总固形物含量为17.62%时,出粉率约为46%,水分活度为0.098。结论优选的山茱萸速溶粉喷雾干燥工艺符合实际,可用于生产。