磁性热敏脂质体的研究进展

磁性热敏脂质体是近年来兴起的一种新型靶向药物载体,它可以在外加磁场的作用下随血液循环聚集到靶器官,在不加磁场或正常体温条件下应使包裹在脂质体中的药物缓慢、平稳释放并起到药品储库作用;而在体外交变磁场作用下产热达到热敏脂质体相变温度而控制包裹在脂质体中的药物迅速释放,以达到在肿瘤组织靶向、多次和脉冲式给药的效果。与普通脂质体相比,磁性热敏脂质体具有更强的组织靶向性和控释特性。本文综述了磁性热敏脂质体的制备、磁定位靶向性和热敏释药性。     

磁性脂质体的制备及其抗癌作用的研究概况

1965年,英国学者 Banghan等 [1]将磷脂悬浮于水中首次得到了脂质体; 1970年, Sessa等提出脂质体可作为药物载体的见解以后,引起了各国学者的关注 [2～ 4].磁性靶向过程是血管内血流对微粒产生的力和磁铁产生的磁力的竞争过程,当磁力大于动脉线形血流速率( 0. 05cm/s)时,磁性脂质体被截留在靶部位.磁性脂质体是掺入磁性物质制成的脂质体,当其进入体内后,利用外磁场的效应引导药物在体内定向移动后靶向给药,使其靶向性和专一性更强,诊断、治疗更准确.     

国内靶向制剂的研究状况

微粒靶向制剂作为药剂学科的热点研究方向,越来越被人们所重视。靶向制剂包括被动靶向制剂、主动靶向制剂、牵制靶向制剂和物理化学靶向制剂四大类。我国国家自然科学基金委员会(NSFC)资助的药剂学项目中,靶向制剂的研究项目达25项,为数最多,占48.1%。这反映了靶向制剂研究在现代药剂学中的重要地位[1]。靶向制剂亦称靶向给药系统,是指将药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统。靶向制剂可利用载体将药物选择性地积集于作用部位,以达到提高药物在作用部位的治疗浓度而降低毒副作用的目的,尤其是细胞毒…     

脑靶向脂质体的研究进展

血脑屏障的存在使得大部分药物无法进入大脑,从而加大了中枢神经系统疾病的治疗难度。表面修饰的脂质体或一些特殊性质的脂质体可以作为特定的药物载体,将药物运输到相应组织或器官内。该文介绍了近年来脂质体脑靶向制剂,包括经表面修饰的脂质体、热敏脂质体和前阳离子脂质体等的研究进展。     

磁性载体在药物传递系统中的应用

靶向制剂又称靶向给药系统,被称为第四代给药方法,是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统.靶向给药系统从方法学上大体可分为三类:被动靶向药物传递系统、主动靶向药物传递系统和物理化学靶向传递系统[1].     

新型脂质体给药系统：脂质体作为控制药物透皮吸收的载体

脂质体制剂作为一种具有靶向性的药物载体，多制成注射剂，用于全身给药．但也有许多报道[1~6]，说明脂质体也可以经皮肤给药，产生局部释放作用，促进表皮及真皮的吸收，并显示了它的控制药物释放的能力，能使药物持久作用于皮肤，增加治疗指数，降低全身毒性。1980年Mezei等[1]，首先提出了脂质体携带皮质激素类药物作为局部用药的可能性，当时他建议将脂质体做为皮肤给药的载体．随后他们又提出了黄体酮类、丁卡因及局部杀虫药等制成外用脂质体。脂质体制剂能够成为皮肤给药的载体，并具有一定的控释作用，目前存在有两种观点来解释脂质…     

阿霉素纳米微球靶向药物制剂的研究进展

纳米级微粒[1]一般是指尺寸在1～100 nm的粒子,尺寸在100～1000 nm的微粒为亚微米粒子.在药物传输系统领域一般将纳米微粒的尺寸界定在1～1000 nm.这个尺寸内的微粒,即通常所指的超微粒子.超微粒子具有小尺寸效应、量子尺寸效应、表面效应以及宏观量子隧道效应等特性.由于超微粒子比细胞还小,可以被组织及细胞吸收,从而使其可能成为优良的药物载体[2].20世纪90年代以来,随着脂质体类纳米药物载体的研制成功,并得到正式批准.纳米微粒作为靶向药物控释载体在医药研究和应用中越来越受到人们的重视,并将成为主流的药物载体[3].     

复方舒郁健脑脑靶向脂质体的制备及其在大鼠体内组织分布

目的：利用Angiopep修饰复方舒郁健脑脂质体,研究复方舒郁健脑脑靶向脂质体的制备方法并考察其在大鼠体内的组织分布,为复方舒郁健脑脑靶向脂质体治疗失眠等脑部疾病提供依据。方法：采用乙醇注入法制备复方舒郁健脑脂质体,将Angiopep通过马来酰化端基聚乙二醇（PEG—MAL）与复方脂质体连接,得到脑靶向脂质体;以脑内茯苓酸含量作为检测指标,研究脂质体的脑靶向性。结果：在所选工艺条件下,复方舒郁健脑脑靶向脂质体平均粒径约500nm;与普通脂质体相比,复方舒郁健脑脑靶向脂质体在主要靶器官脑部的药物浓度显著增高（P〈0．05）。结论：用多肽Angiopep修饰所得脑靶向脂质体可使药物透过血脑屏障（BBB）,其作为脑靶向药物递送载体具有良好的应用前景。     

磁性药物载体在抗肿瘤方面的研究进展

通过外加磁场的引导作用,使负载抗癌药物的磁性载体靶向定位于靶区,提高靶组织的药物浓度,有效降低药物对正常组织或细胞的毒副作用及其他不良反应。磁性药物载体还具有靶向性、缓释、控释等优点,已成为了肿瘤靶向治疗常用的新型载体系统。本文综述了磁性药物载体磁性纳米颗粒、磁性脂质体、磁性微球在肿瘤治疗与诊断中的应用进展。     

羧甲基壳聚糖及其复合纳米粒子作为药物载体的应用

靶向给药是指将药物选择性输送至特定生理部位、器官、组织或细胞,并在该靶部位发挥药物治疗作用,提高药物的治疗指数。药物载体缓慢释放则是指能够延长药物在靶部位的作用时间,减少药物在达到疗效期间所产生的降解和损失,     

未来药物制剂发展新技术(下)

靶向释药系统 靶向给药系统是根据生物药剂学设想,利用某种载体聚集于作用部位指向给药,可使药物进入所期望的组织或细胞,它包括药物—载体、药物—抗体共扼物,如以脂质体、微球毫微囊、静脉乳剂和磁性药物作载体的各类靶向制剂。 这是一个理想的包括释放和定向传递的药物治疗系统,它能够达到所有预期目标,即在确定的时程内以预定速率在机体特定部位释放一种或多种药物。目前以应用脂质体技术制备靶向制剂和应用单     

基于纳米技术的结肠靶向给药系统研究进展

通过纳米技术将药物直接纳米化或包封于纳米载体后进行结肠靶向给药,可使药物在胃、十二指肠、空肠、回肠前端不释放药物,直至将药物运送至回盲部才释放,从而发挥结肠局部或全身治疗作用.这一纳米给药技术能消除体内生理环境的作用,防止药物进入结肠靶点前被破坏或降解.利用纳米药物载体比表面积大、界面活性高的特点,通过对其进行表面修饰,还可避免其被体内的免疫系统识别、吞噬,克服体内的"生物屏障",从而实现体内结肠靶向给药[1].     

免疫脂质体作为药物载体的研究进展

脂质体最早是英国Banghan等作为研究生物膜的模型提出的[1],它由脂质双分子层组成,内部为水相的闭合囊泡,称为脂质体。在偶联剂的作用下,将天然或修饰的抗体分子偶联到含有适当功能基因的脂质体上,形成免疫脂质体。免疫脂质体作为药物载体是近年来的一项研究新课题,是涉及基础理论较多的—项新技术。免疫脂质体携带药物具有靶向性强、毒副作用小、半衰期长、运载量大等优点[2]。本文主要对免疫脂质体作为药物载体的研究进展进行阐述。免疫脂质体作为抗菌药物的载体由于脂质体与生物膜结构十分相似,利用脂质体与生物膜具有强亲和力的特性,将…     

复方舒郁健脑脑靶向脂质体的制备及其在大鼠体内组织分布

摘 要 目的: 利用Angiopep修饰复方舒郁健脑脂质体,研究复方舒郁健脑脑靶向脂质体的制备方法并考察其在大鼠体内的组织分布,为复方舒郁健脑脑靶向脂质体治疗失眠等脑部疾病提供依据。方法: 采用乙醇注入法制备复方舒郁健脑脂质体,将Angiopep通过马来酰化端基聚乙二醇(PEGMAL)与复方脂质体连接,得到脑靶向脂质体;以脑内茯苓酸含量作为检测指标,研究脂质体的脑靶向性。结果:在所选工艺条件下,复方舒郁健脑脑靶向脂质体平均粒径约500 nm;与普通脂质体相比,复方舒郁健脑脑靶向脂质体在主要靶器官脑部的药物浓度显著增高(P<0.05)。结论:用多肽Angiopep修饰所得脑靶向脂质体可使药物透过血脑屏障(BBB),其作为脑靶向药物递送载体具有良好的应用前景。     

脂质体靶向载药系统研究进展

脂质体能保护被包封的药物,缓、控释药物,具有靶向性、提高药物疗效、降低毒副作用等优点.进入体内后,脂质体主要被网状内皮系统( RES)摄取,是治疗 RES疾病理想的药物载体;也可用于治疗肝肿瘤及防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移.     

新型脂质体的应用研究进展

脂质体是一种定向药物载体,属于靶向给药系统的一种新剂型。它可以增强药物的亲细胞性,降低不必要的系统毒性,增强脂溶性药物在体液中的溶解性,调节药物释放模式[1]。在药物研发的许多领域中都应用脂质体作为载体,并取得了很大进展。但随后的研究发现,有些脂质体在体外易氧化渗     

脂质体载药系统与抗肿瘤药物

目的:介绍脂质体载药系统在抗肿瘤药物治疗中的应用.方法:采用文献综述方法,主要介绍普通脂质体和一些经过修饰后的脂质体作为药物载体的研究情况.结果:脂质体作为抗肿瘤药物的载体是可行的,可显著降低抗肿瘤药物的毒副作用,增加血药浓度并延长作用时间,还可明显提高抗肿瘤药物作用的靶向性.结论:脂质体是抗肿瘤药物的理想载体,在抗肿瘤治疗中有广泛的应用前景.     

微粒给药系统经淋巴转运的实验模型研究进展

微粒给药系统包括微乳、脂质体、固体脂质纳米粒、纳米球和纳米囊等.其粒径一般在10～500 nm.它们稳定性高、载药量大,对脂溶性和水溶性药物均具有较高的溶解性,能选择性的经淋巴系统转运,增加药物对淋巴的靶向性,提高药物的治疗指数,减少不良反应,对涉及淋巴系统的疾病治疗有着积极的推动作用[1-3].淋巴转移是癌症难以攻克的重要原因之一,对于癌转移、炎症、免疫疾病等一系列以淋巴系统为病灶的疾病,淋巴靶向治疗是其最佳的治疗方式,近年来研究药物淋巴转运系统转运受到了越来越多的关注[4-6].     

多功能纳米载体

目前所用药物纳米载体（如脂质体，胶束，纳米乳，聚合物纳米粒）有很多有益特性，如血液循环时间延长，使药物在痛灶聚集；靶向作用；增强细胞内渗透作用；体内载体造影；生理环境敏感的药物释放。但多功能纳米载体仍很少，如长循环免疫脂质体。多功能药物纳米载体可显著增强许多治疗和诊断试剂的效果。本文论述了多功能纳米载体的当前状况和发展方向，主要关注结合长循环性、靶向性、胞内渗透性和造影能力的多功能纳米载体。     

药物制剂靶向性评价方法的研究进展

靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS)又称靶向制剂,是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统.病变部位常被称为靶部位,可以是靶组织、靶器官,也可以是靶细胞或细胞内的某靶点.靶向给药可以增加药物在靶部位的浓度、降低药物在非靶部位的浓度、延长药物在靶部位的停留时间,从而提高给药后的疗效[1]. 药物制剂靶向系统需要建立一个能够全面、客观、准确地反映靶向性的评价体系,一方面可对制剂的靶向性有一个可视化的数据或图、表支持;另一方面可为制剂进行条件优化提供实验依据,因此为靶向性建立一个好的评价体系是在研究靶向制剂过程中必不可少的.靶向制剂的研制需要有可靠的评价标准来约束,这就刺激了各种评价标准的研究,建立好的评价标准,可以指导靶向制剂的研制,使其能够更好的满足临床的需要.本文就目前在药物靶向制剂领域应用比较广泛的靶向性评价方法进行综述.