山莨菪碱对内毒素致肺微血管内皮细胞骨架变化的影响

目的观察内毒素（ＬＰＳ）对肺微血管内皮细胞（ＰＭＶＥＣ）单层通透性和肌动蛋白骨架的影响,探讨与β受体和Ｇｓα蛋白变化的关系及山莨菪碱的干预作用。方法体外培养大鼠ＰＭＶＥＣ,采用放射性配基结合分析法和流式细胞仪技术。结果ＬＰＳ在体外可诱导ＰＭＶＥＣ单层通透性增高和中央Ｆ－肌动蛋白发生解聚、密度明显减低,同时出现β受体下调及Ｇｓα蛋白水平降低;山莨菪碱对上述变化有明显抑制作用。结论ＬＰＳ可直接导致ＰＭＶＥＣ单层通透性增高,并与Ｆ－肌动蛋白重排相关。山莨菪碱可能通过影响ＰＭＶＥＣ膜β受体和Ｇｓα蛋白两个环节,参与调控ＰＭＶＥＣ的肌动蛋白骨架变化,减轻ＬＰＳ所致的大鼠ＰＭＶＥＣ单层通透性增高。     

蜕皮甾酮对人脐静脉内皮细胞增殖的影响

目的：研究一种植物成分——蜕皮甾酮（ＥＤＳ）是否能影响人脐静脉血管内皮细胞（ＨＵＶＥＣ）增殖。方法：采用血管内皮细胞（ＶＥＣ）体外培养的方法，以ＭＴＴ法及流式细胞术观察细胞增殖的情况。结果：（１）ＤＥＳ能够影响ＨＵＶＥＣ代谢ＭＴＴ；（２）ＤＥＳ的浓度对ＨＵＶＥＣ的ＭＴＴ代谢物—ｆｏｒｍａｚａｎ的生成量有影响：在２５～４００ｍｇ·Ｌ－１，ＥＤＳ促进线粒体代谢ＭＴＴ、形成ｆｏｒｍａｚａｎ，并且在２００ｍｇ·Ｌ－１时可使ｆｏｒｍａｚａｎ的形成量达到最高值；在８００ｍｇ·Ｌ－１以上浓度时，ｆｏｒｍａｚａｎ的形成量减少，并低于正常培养的ＨＵＶＥＣ的ｆｏｒｍａｚａｎ的形成量。（３）在２００ｍｇ·Ｌ－１时，流式细胞术显示，ＥＤＳ能够影响ＨＵＶＥＣ的细胞周期：ＥＤＳ可促进ＨＵＶＥＣ由静止期和（或）ＤＮＡ合成前期进入ＤＮＡ合成期、由ＤＮＡ合成期进入ＤＮＡ合成后期和（或）分裂期。结论：ＥＤＳ能够刺激ＶＥＣ分裂、增殖，并且ＶＥＣ的增殖状况与ＥＤＳ的浓度有关。     

银杏叶制剂对心绞痛患者的抗氧化和抗脂质过氧化作用

目的：探讨银杏叶制剂对心绞痛患者的抗氧化和抗脂质过氧化作用。方法：检测了７８例心绞痛患者经银杏叶制剂“天宝宁”治疗前后的血浆维生素Ｃ（Ｐ－ＶＣ）、维生素Ｅ（Ｐ－ＶＥ）、β－胡萝卜素（Ｐ－β－ＣＡＲ）、过氧化脂质（Ｐ－ＬＰＯ）以及红细胞超氧化物歧化酶（Ｅ－ＳＯＤ）、过氧化氢酶（Ｅ－ＣＡＴ）、谷胱甘肽过氧化物酶（Ｅ－ＧＳＨ－ＰＸ）、过氧化脂质（Ｅ－ＬＰＯ）值。结果：与治疗前比较,治疗后的Ｐ－ＶＣ、Ｐ－     

氧化甾醇诱导血管平滑肌细胞凋亡及其作用特点的研究

目的研究３β,５α,６β－胆甾烷二醇（Ｔｒｉｏｌ）诱导血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣｓ）凋亡及其与２５－羟胆固醇（２５－ＯＨ）比较的特点。方法体外培养ＶＳＭＣｓ、光镜、透射电镜及ＴＵＮＥＬ技术。结果ＶＳＭＣｓ经Ｔｒｉｏｌ处理后,贴壁层细胞呈现核染色质浓集,核碎裂和凋亡小体形成等凋亡的超微结构变化;ＴＵＮＥＬ显示ＶＳＭＣｓ凋亡细胞数随Ｔｒｉｏｌ浓度的增加而增多;剂量为 ３０ μｍｏｌ·Ｌ－１的 Ｔｒｉｏｌ和 ２５－ＯＨ诱导 ＶＳＭＣｓ的凋亡作用,前者不能而后者能被 ５０ μｍｏｌ·Ｌ－１的胆固醇所抑制。结论Ｔｒｉｏｌ能诱导ＶＳＭＣｓ凋亡,不同氧化甾醇可能有不同的作用通道和机制;氧化甾醇诱导ＶＳＭＣｓ凋亡可能是引起动脉粥样硬化斑块破溃,导致急性心血管事件发生的机制之一。     

2260例静脉注射海洛因信赖者HBV,HCV感染与ALT的关系

目的：了解静脉注射（ｉｖ）海洛因依赖者中乙型肝炎病毒（ＨＢＶ）、丙型肝炎病毒（ＨＣＶ）感染状况,探讨ＨＢＶ、ＨＣＶ单纯感染和ＨＢＶ／ＨＣＶ重叠感染与丙氨酸转氨酶（ＡＬＴ）的关系。方法：应用ＥＬＩＳＡ法对２２６０例ｉｖ海洛因依赖者进行血清ＨＢｓＡｇ、抗－ＨＣＶ、ＡＬＴ检测。结果：ｉｖ海洛因依赖者血清ＨＢｓＡｇ、抗－ＨＣＶ阳性率分别为３７．８％、５３．９％,ＨＢｓＡｇ、抗－ＨＣＶ同时阳性者４５６例,重     

抗溃疡药乙酰胺基己酸锌的合成

抗溃疡药乙酰胺基己酸锌的合成何伍，罗宣德（中国医药研究开发中心，北京１０２２０６）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＡＮＴＩＵＬＣＥＲＡＴＩＶＥＺＩＮＣ６－ＡＣＥＴＡＭＩＤＯＣＡＰＲＯＡＴＥ￥ＨＥＷｕ；ＬＵＯＸｕａｎ－Ｄｅ（ＮａｔｉｏｎａｌＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆ...     

Effects of tanshinone Ⅱ-A sullfonate on adhesion molecule expression of endothelial cells and platelets in vitro

探讨丹参酮ⅡＡ磺酸钠（Ｔａｎ）对培养人脐静脉内皮细胞（ＨＵＶＥＣ）和人血小板表达粘附分子的影响．方法：用流动血细胞计数仪测定肿瘤坏死因子（ＴＮＦα）诱导人脐静脉内皮细胞ＩＣＡＭ１和凝血酶诱导人血小板Ｐ选择素的表达．结果：ＨＵＶＥＣ经ＴＮＦα处理后，明显增加细胞表面ＩＣＡＭ１的表达，增加ＨＬ６０细胞粘附到内皮细胞表面达加入细胞总数的３０％±６％（对照组为４６％±０７％）．在ＴＮＦα处理前，用Ｔａｎ（２５－２００μｍｏｌ·Ｌ－１）与ＨＵＶＥＣ共孵育，则Ｔａｎ剂量依赖性地抑制ＴＮＦα的作用．Ｔａｎ（２５－２００μｍｏｌ·Ｌ－１）与人血小板孵育后，可剂量依赖性地抑制凝血酶诱导人血小板表面Ｐｓｅｌｅｃｔｉｎ的表达．结论：Ｔａｎ可抑制内皮细胞和血小板表达粘附分子．     

新的酚嗪类抗生素SHISEN—1的研究：Ⅱ.理化性质及结构鉴定

在筛选ＭＲＳＡ抑制剂的过程中，从稀有放线菌Ｓｔｒｅｐｔｏｐｌａｎｏｓｐｏｒａ ｖｉｒｉｄｉｓ的次级代谢产物中，得到活性化合物ＳＨＩＳＥＮ－１，该化合物为黄色粉末，于２５４及３６４ｎｍ处有最大的紫外吸收峰，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、ＦＡＢ－ＭＳ、ＥＩ－ＭＳ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ、ＤＥＰＴ、ＨＭＱＣ、ＨＭＢＣ、＾１Ｈ－＾１Ｈ ＣＯＳＹ），得知它为一个新的酚嗪类抗生素，分子式为Ｃ２２     

7-羟基异黄酮的合成

７－羟基异黄酮的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ７┐ＨＹＤＲＯＸＹ┐ＩＳＯＦＬＡＶＯＮＥ邵颖＊吴巍Δ（中国药科大学药物化学教研室，南京２１０００９）ＳＨＡＯＹｉｎｇ，ＷＵＷｅｉ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，ＣｈｉｎａＰｈａ...     

丙型肝炎在血液透析患者中感染状况分析

采用ＥＬＩＳＡ法对１４６例血液透析（ＨＤ）患者进行了抗－ＨＣＶ的检测，并与４５０例献血员做了对比分析，结果抗－ＨＣＶ阳性检出率分别为５５．５％与７．１％，两者相差非常显著（Ｐ＜０．０１）。同时对８１例抗－ＨＣＶ阳性ＨＤ患者进行ＨＢｓＡｇ、ＨＢｅＡｇ及抗－ＨＢＣ测定，结果表明：７４．１％（６０／８１）抗－ＨＣＶ阳性ＨＤ患者ＨＢＶ检测阳性。追访部分ＨＤ者发现：抗－ＨＣＶ阳性合并ＨＢＶ重叠感染者，ＡＬＴ升高者占８３．３％（５１６）。ＡＬＴ值多波动在０．０１４～０．０２８μｍｏｌ·ｓ￣（－１）。提示：乙型肝炎合并丙型肝炎感染者，可加速对肝脏的损伤作用。     

肌肉松弛剂丹曲林钠的合成

肌肉松弛剂丹曲林钠的合成曹志荣，童智杰（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＭＵＳＣＬＥＲＥＬＡＸＡＮＴＤＡＮＴＲＯＬＥＮＥＳＯＤＩＵＭ￥ＣＡＯＺｈｉ－Ｒｏｎｇ；ＴＯＮＧＺｈｉ－Ｊｉｅ（ＨｕｎａｎＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒ...     

麻黄鞣质综合利用的工艺研究

麻黄鞣质综合利用的工艺研究ＣＯＭＰＲＥＨＥＮＳＩＶＥＵＴＩＬＩＺＡＴＩＯＮＯＦＴＡＮＮＩＮＦＲＯＭＥｐｈｅｄｒａ张晓峰胡伯林（中国科学院西北高原生物研究所，西宁８１０００１）ＺＨＡＮＧＸｉａｏ－Ｆｅｎｇ，ＨＵＢｏ－Ｌｉｎ（ＮｏｒｔｈｗｅｓｔＰｌａｔｅ...     

依替膦酸二钠的合成

依替膦酸二钠的合成陈卫民，徐继红（第一军医大学药物研究所，广州５１０５１５）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＥＥＴＩＤＲＯＮＡＴＥＤＩＳＯＤＩＵＭ￥ＣＨＥＮＷｅｉ－Ｍｉｎ；ＸＵＪｉ－Ｈｏｎｇ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｆ...     

4—羟基咔唑的合成改进

４－羟基咔唑的合成改进ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ４┐ＨＹＤＲＯＸＹＣＡＲＢＡＺＯＬＥ陈卫民＊徐继红（第一军医大学药物研究所，广州５１０５１５）ＣＨＥＮＷｅｉ－Ｍｉｎ＊，ＸＵＪｉ－Ｈｏｎｇ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ...     

SHISEN-1,a novel phenazine antibiotic from Streptoplanospora viridis Ⅱ.Physico-chemical properties and structure elucidation

在筛选ＭＲＳＡ抑制剂的过程中，从稀有放线菌Ｓｔｒｅｐｔｏｐｌａｎｏｓｐｏｒａｖｉｒｉｄｉｓ的次级代谢产物中，得到活性化合物ＳＨＩＳＥＮ－１，该化合物为黄色粉末，于２５４及３６４ｎｍ处有最大的紫外吸收峰，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、ＦＡＢ－ＭＳ、ＥＩ－ＭＳ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、ＤＥＰＴ、ＨＭＱＣ、ＨＭＢＣ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ），得知它为一个新的酚嗪类抗生素，分子式为Ｃ２２Ｈ１６Ｎ２Ｏ４。     

普伐他汀抑制oxLDL诱导的人外周血单核细胞CD11b表达及与内皮的粘附

目的探讨普伐他汀对氧化修饰低密度脂蛋白（ｏｘＬＤＬ）诱导的人外周血单核细胞（ＰＢＭｓ）粘附功能的影响,揭示其除调脂外的抗炎作用。方法在体外分离培养人ＰＢＭｓ和脐静脉内皮细胞（ＨＵＶＥＣ）,ＰＢＭｓ经ｏｘＬＤＬ诱导后,应用流式细胞仪和β Ｎ 乙酰氨基己糖苷酶比色法,检测单核细胞粘附分子ＣＤ１１ｂ表达及对ＨＵＶＥＣ的粘附,以及普伐他汀的作用。结果普伐他汀在５０μｍｏｌ·Ｌ－１即可抑制ｏｘＬＤＬ诱导的ＰＢＭｓ对ＨＵＶＥＣ的粘附以及下调ＣＤ１１ｂ的表达（Ｐ＜００１）,呈浓度依赖方式;甲羟戊酸可对抗此抑制作用。结论普伐他汀除调脂作用外,尚可抑制循环血单核 巨噬细胞至内皮粘附聚集,具有抗炎作用;其机制与普伐他汀抑制胆固醇前体物质甲羟戊酸生成有关。     

葡萄球菌耐药机制及其感染的治疗

葡萄球菌耐药机制及其感染的治疗ＭＥＣＨＡＮＩＳＭＯＦＳＴＡＰＨＹＬＯＣＯＣＵＳＳＲＥＳＩＳＴＡＮＣＥＡＮＤＴＨＥＴＲＥＡＴＭＥＮＴＯＦＩＴＳＩＮＦＥＣＴＩＯＮＳ张永信ＺｈａｎｇＹｏｎｇ－ｘｉｎ（上海医科大学抗生素研究所，上海２０００４０）（Ｉｎｓｔｉ...     

降血脂药苯扎贝特的合成

降血脂药苯扎贝特的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＨＹＰＯＬＩＰＩＤＥＭＩＣＤＲＵＧＢＥＺＡＦＩＢＲＡＴＥ曹志荣＊黄国强△（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＣＡＯＺｈｉ－Ｒｏｎｇ＊，ＨＵＡＮＧＧｕｏ－Ｑｉａｎｇ（ＨｕｎａｎＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａ...     

顺铂对原代培养兔近端肾小管上皮细胞酶活力的影响以及牛磺酸、三七皂苷和茵陈素的保护作用

目的　研究顺铂对原代培养的近端肾小管上皮细胞（ＰＴＣ）的乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）,碱性磷酸酶（ＡＬＰ） ,Ｎ 乙酰 β 氨基葡萄糖苷酶（ＮＡＧ） 活力的影响,探讨牛磺酸,三七皂苷,茵陈素对酶活力的保护作用。方法　在体外建立ＰＴＣ。顺铂损伤组：顺铂与ＰＴＣ共同保温２４ ｈ ;处理组：牛磺酸,三七皂苷,茵陈素提前与ＰＴＣ作用２４ ｈ,后再加入顺铂（２６ μｍｏｌ·Ｌ－ １）共同保温２４ ｈ。结果　顺铂（１３,２６,５２ ,７８,１０４ μｍｏｌ·Ｌ－ １）抑制ＬＤＨ,ＡＬＰ,和ＮＡＧ的活力（ Ｐ＜０－０１）,牛磺酸（１,１０ ｇ·Ｌ－ １） 和茵陈素（４ ,８ ｍｇ·Ｌ－１） 可提高被顺铂抑制的ＬＤＨ、ＡＬＰ和ＮＡＧ 活力（ Ｐ＜ ０－０１） ,三七皂苷（１０ ,１００ ｍｇ·Ｌ－ １）可提高被顺铂抑制的ＬＤＨ 和ＮＡＧ活力（ Ｐ＜ ０－０１ , Ｐ＜０－０５） ,但不能提高ＡＬＰ 活力。结论　顺铂抑制ＰＴＣ 的ＬＤＨ,ＡＬＰ,ＮＡＧ 活力,牛磺酸和茵陈素可提高被顺铂抑制的ＬＤＨ,ＡＬＰ,ＮＡＧ 活力,三七皂苷可提高被顺铂抑制的ＬＤＨ,ＮＡＧ 活力,但不能提高ＡＬＰ活力     

透皮给药研究中体外扩散池的改进

透皮给药研究中体外扩散池的改进李志鸿，孙鸿安，王浩，徐斐，侯惠民（上海医药工业研究院，上海２００４３７）ＤＥＳＩＧＮＯＦＡＮＥＷＴＹＰＥＩＮＶＩＴＲＯＳＫＩＮＰＥＲＭＥＡＴＩＯＮＡＰＰＡＲＡＴＵＳ￥ＬＩＺｉ－Ｈｏｎｇ；ＳＵＮＨｏｎｇ－Ａｎ；ＷＡＮＧＨ...