WH505体内抗血栓作用及其机制研究

目的 探讨ＷＨ５０５（丹参和山楂的提取物）对动物体内血栓形成的影响和作用机制。方法 用大鼠颈总动脉－颈外静脉血流旁路和小鼠静脉注射胶原蛋白－肾上腺素造成血栓形成模型；采用流式细胞术考察ＷＨ５０５对人血小板经凝血酶诱导的Ｐ－选择素表达的影响。结果 ＷＨ５０５可明显抑制大鼠颈总动脉－颈外静永血液旁路血栓形成，抑制率为１５％～４１％；使胶原蛋白－肾上腺素诱导小鼠瘫痪的恢复率显著提高，恢复率为６４．３％～     

反相高效液相色谱法测定血清中奥氮平的浓度

目的　用HPLC测定人血清中奥氮平浓度。方法　采用高效液相色谱法。色谱柱为C18;流动相 :5 0mmol·L-1醋酸铵氨水缓冲液 (pH9.9) 甲醇为 (19∶81) ;流速为 1.2mL·min-1,检测波长 2 5 7nm ,外标法定量。结果　标准曲线在 9.76～ 390 .5ng·mL-1范围内线性关系良好 (r=0 .9998) ,最低检测浓度为 1.2 2ng·mL-1,平均回收率为 (97.2 0± 3.6 6 ) % ,日内RSD小于 6 .18 % ,日间RSD小于 6 .6 2 %。结论　方法简便 ,快速准确 ,适宜血清中奥氮平的测定。     

丹参酮Ⅱ—A磺酸钠对内皮细胞和血小板体外表达粘附分子的作用

AIM: To study the action of tanshinone II-A sulfonate (Tan) on adhesion molecule expression by cultured endothelial cells and platelets. METHODS: Tumor necrosis factor alpha (TNF-alpha)-induced ICAM-1 expression on the cell surface and endothelial adhesivity toward HL-60 cells were studied using human umbilical vein endothelial cells (HUVEC). Thrombin-induced expression of platelet P-selectin was studied using human blood platelets. Adhesion molecule expression on the cell surface was measured by flow cytometry. The number of HL-60 cells adhering to the HUVEC monolayer was determined by liquid scintillation spectroscopy. RESULTS: Pretreatment of HUVEC with TNF-alpha significantly enhanced ICAM-1 expression and increased HL-60 cells adhesion to HUVEC from 4.6% +/- 0.7% to 30% +/- 6%. Tan (25-200 mumol.L-1) inhibited the effects of TNF-alpha in a concentration-dependent manner. Tan also inhibited the increase of P-selectin expression of thrombin-activated platelets in a concentration-dependent manner. CONCLUSION: Tan inhibited expression of adhesion molecules (ICAM-1, P-selectin) in HUVEC and in human blood platelets.     

反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中美洛昔康浓度及其药动学

目的 :建立血浆中美洛昔康浓度的高效液相色谱分析方法 ,用此方法对大鼠灌胃给药 ,对 3种剂量的美洛昔康进行药动学研究。方法 :色谱条件 :色谱柱为C18(4.6mm× 15 0mm ,5 μm) ,流动相为甲醇 水 冰醋酸 乙腈 (6 0 0∶5 0 0∶2 0∶5 0 ) ,流速1.0ml.min-1,检测波长 35 5nm ,柱温 4 0℃ ,血药浓度 时间数据采用PKBP N1程序拟合其药动学参数。结果 :血浆中内源性杂质不干扰美洛昔康及其分解产物的测定 ,血浆中回收率为 98.80 % ,RSD为 1.78%。日间RSD <7.17% ,日内RSD <6 .6 9%。大鼠灌胃给药 1.0 ,2 .0 ,6 .0mg·kg-1美洛昔康后 ,血药浓度时间曲线符合二室开放模式 ,并由此测得美洛昔康在大鼠体内的半衰期分别为 4 3.2 5 ,38.6 0 ,37.10h ,达峰时间分别为 2 .0 2 ,1.90 ,1.94h。峰浓度分别为 2 .5 2 ,4 .85 ,10 .6 2 μg·ml-1,AUC分别为 112 .8,14 2 .2 ,4 12 .0 μg·h·ml-1。结论 :本方法简便 ,准确 ,能较好地满足美洛昔康血药浓度监测及药动学的要求     

国产注射用头孢哌酮钠的质量考察

对4个厂家生产的注射用头孢哌酮钠的酸度、溶解度、不溶性微粒、含量、配伍稳定性等方面进行了比较。实验结果表明:C、D、S三个厂家生产的注射用头孢哌酮钠各项指标均符合《中华人民共和国药典》(1995年版二部)标准。H厂生产的头孢哌酮钠粉针剂酸度不合格,不溶性微粒数较多。注射用头孢哌酮钠与输液(5％葡萄糖、5％葡萄糖氯化钠)配伍,在37℃恒温条件下24h以内降解<1.0％。提示不同厂家生产的注射用头孢哌酮钠存在质量差异。     

丹参素对CD11b、P-selectin、ICAM-1、VCAM-1、E-selectin表达的影响

目的　考察丹参素对血小板、白细胞和血管内皮细胞表达细胞粘附分子CD11b、P selectin、ICAM 1、VCAM 1、E selectin的影响 ,以期探明其抗血栓形成作用的机制。方法　用流式细胞仪测定由TNFα、fMLP和凝血酶诱导细胞表面细胞粘附分子的表达。结果　人粒细胞受到fMLP刺激后 ,细胞表面CD11b表达明显增加。丹参素与粒细胞预孵30min后 ,则剂量依赖性地抑制CD11b的表达。血小板与凝血酶 (1× 10 3U·L-1)共孵 2 0min ,可明显增加血小板表面P selectin的表达。丹参素 (10 0～ 30 0mg·L-1)与血小板预孵 30min ,对凝血酶诱导的血小板表面P selectin的表达未见明显抑制作用。人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)经TNFα处理后 ,明显增加细胞表面ICAM 1、VCAM 1和E selectin的表达 ,不同浓度的丹参素与HUVEC预孵 2h ,对TNFα诱导HUVEC表面ICAM 1的表达未见明显抑制作用 ,对TNFα诱导的VCAM 1、E selectin表达则可产生明显的抑制作用。结论　丹参素可抑制血管内皮细胞和粒细胞表达细胞粘附分子。这可能是丹参素发挥抗血栓形成作用的机制之一。     

再生障碍性贫血患者监测环孢素A全血浓度的临床意义

目的:评价环孢素A(CsA)全血浓度对再生障碍性贫血患者的临床疗效。方法:采用荧光偏振免疫法(FPIA),监测66例再障患者的稳态CsA全血浓度,并按1987年全国再障会议制订的诊断标准评价其疗效。结果:CsA在200～400 ng/ml范围内,疗效好,且副作用小。结论:用CsA治疗再生障碍性贫血,必须加强CsA浓度的监测。     

WH505对实验性血栓形成的影响及其作用机制

目的：探讨WH505（丹参和山楂提取物）对实验性血栓形成的影响及其作用机制。方法：用电刺激大鼠颈总动脉和结扎大鼠下腔静脉造成血栓形成模型;用放免法和聚合酶链反应方法检测体外培养血管内皮细胞缺氧后ET-1的表达。结果：WH505剂量依赖性地延长电刺激大鼠颈总动脉后血栓形成时间,与对照组比较有显著差异。WH505明显抑制静脉血栓的形成,抑制率分别为12.64%、19.30%和57.32%。体外培养人血管内皮细胞经缺氧后,细胞内ET-1mRNA表达增加,培养液中ET-1浓度升高。在缺氧前,用不同浓度WH505与血管内皮细胞共孵育,则可明显抑制细胞内ET-1mRNA表达,减少内皮细胞分泌ET-1。结论：WH505具有抗大鼠体内血栓形成的作用,其作用机制可能与保护血管内皮细胞损伤有关。