毒性中药蟾酥质量检测方法研究

目的:建立蟾蜍中多种药效及毒性成分蟾蜍毒素的定性定量检测方法。方法:采用液相色谱-质谱/质谱联用方法检测蟾酥中多种蟾蜍毒素成分。结果:建立了华蟾毒它灵、蟾蜍灵、华蟾毒配基及脂蟾毒配基的LC-MS/MS检测方法。比较了蟾酥样本的液相色谱-质谱/质谱联用分析数据。对4个不同来源中华大蟾蜍及黑眶蟾蜍的蟾酥样本进行检测,检出华蟾毒它灵、蟾蜍灵、华蟾毒配基及脂蟾毒配基的含量范围为0.05%~5.12%(w/w)。结论:液相色谱-质谱/质谱联用方法可用于蟾酥定性定量检测,并为质量评价提供参考。     

蟾酥临床应用近况

蟾酥,又名蟾蜍眉脂(《药性论》)、蟾蜍眉酥(《日华子本草》)、癞蛤蟆浆(新疆)、蛤蟆酥(山东)。为蟾蜍科动物中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)或黑眶蟾蜍(Bufo m ela-nostictus Schne ider)或花背蟾蜍(Bufo radde i strauch)等的耳后腺及背部皮肤腺分泌的白色浆液,经现     

日本蟾蜍皮中强心甾体化合物的研究

本文对日本蟾蜍(Bufo vulgaris formo sus Boulenger)鲜皮中的强心甾体成分作了系统的研究。结果除分离得已知辛二酰精氨酸酯类的蟾酥毒外,并新分离和鉴定了三种新型的蟾酥毒(Bufotoxin),即琥珀酰(Succinoyl)、己二酰(Adipoyl)和庚二酰(Pimeloyl)精氨酸酯蟾酥毒。此外,并发现蟾酥毒甙     

花背蟾蜍耳后腺分泌物的药效学研究

<正> 据调查国产蟾酥及干蟾大宗产品的原动物基本是大蟾蜍中华亚种(Bufo bufo gargarizans Cantor).近二十年来出版的有关中药材方面的部分书籍多将花背蟾蜍(Bufo raddei Staueh)列为蟾酥及干蟾的原动物。为了澄清蟾酥及干蟾的药材品种及其原动物间的关系,作者对花背蟾蜍耳后腺分泌物的药效作了研究,并与中华大蟾蜍耳后腺分泌物作了比较。     

中华大蟾蜍蟾酥与蟾皮化学成分的比较分析

目的:比较蟾酥与蟾皮的化学成分。方法:采用薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)。结果:蟾酥及蟾皮中的二烯内酯成分大多数相同,但蟾酥中的种类少而含量更集中;吲哚生物碱类有4个主要成分相同,另一吲哚生物碱脱氢蟾蜍色胺,在蟾皮中的相对含量较高,而蟾酥中很低;且初步判断蟾酥中甾醇类主要为β-谷甾醇,而蟾皮中主要为胆甾醇和胆甾醇棕榈酸酯。结论:蟾酥与蟾皮化学成分存在差异。     

蟾蜍灵对豚鼠心房的作用

<正> 蟾蜍灵(bufalin)为中药蟾酥的有效成分。曾报道这类物质对哺乳类动物心脏有正性肌力作用,但对其作用机理并未阐明。本文主要对蟾蜍灵的强心作用作进一步探讨。     

蟾蜍灵对白血病小鼠的保护作用

蟾蜍灵(bufalin)属强心苷类物质,来源于中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)和黑眶蟾蜍(Bufo melanostictus Schneider)耳后腺及皮肤腺分泌之浆液,是中药蟾酥中提取的一种毒性配基,分子式为C24H34O4,相对分子质量386.5.研究表明,这种成分具有抗癌、强心、毒性、麻醉等作用[1].本研究观察了蟾蜍灵对白血病小鼠的保护作用,以进一步阐明其抗肿瘤作用的机制.     

地高辛特异性Fab片段治疗蟾酥中毒

蟾蜍腮腺分泌的毒液中毒性最强的成分是结构与地高辛相似的甾类物质,蟾蜍毒液的风干物蟾酥是一种传统中药。现报道因服用含有蟾酥的壮阳药而发生中毒的6例患者。例1(26岁)至例4(40岁)均为男性,在服用市售含有蟾酥的壮阳药后迅速发生恶心、呕吐、腹痛、发冷、肢体麻木和血压下降,并逐渐发生心动过缓和心室颤动。伴有抽搐1例,高血钾3例,血钾达4.3mol·L-1～8.4mol·L-1。血清地高辛水平为1.2～4.0nmol·L-1。虽采用对抗高血钾、透析和机械通气等治疗,仍因病情逐渐加重而死亡。例5(男性17岁),服药后迅速发生持续性剧烈呕吐、心动过缓(48次·m…     

蟾酥活性成分及其药理作用的研究进展

目的 对蟾酥活性成分及其药理作用的研究进展进行综述。方法 通过查阅近十年来国内外的文献，对蟾酥的活性成分及其药理作用进行归纳和分析。结果 蟾酥的化学成分包括蟾蜍二烯内酯类、吲哚生物碱类、甾醇类及其他类化合物，近年来关于蟾蜍二烯内酯类活性单体成分的研究较多。蟾酥及其活性成分具有抗肿瘤、强心、抗炎、镇痛、抗菌等药理作用，目前的研究主要集中于抗肿瘤作用及强心作用。结论 蟾酥作为中国传统中药材之一，在临床上具有广泛的应用。本文详细地归纳了蟾酥的活性成分，综述了其药理作用，特别是其抗肿瘤作用，以期为基于蟾酥及其活性成分的研究提供一定的依据。     

蟾蜍灵的药理活性研究进展

蟾蜍灵(bufalin)属强心甙类物质,来源于中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)和黑眶蟾蜍(Bufo melanostictus Schneider)耳后腺及皮肤腺分泌之浆液[1],是中药蟾酥中提取的一种毒性配基,分子式为C24H34O4,相对分子质量为386.5.研究表明,这种成分具有抗癌、强心、毒性、麻醉等作用,它对下丘脑-垂体-睾丸及中枢神经系统功能也有一定影响.现分别综述如下.     

蟾酥及其伪品的鉴别检查

蟾酥为较常用中药,历史悠久,古称蟾酥眉脂,蟾酥眉酥,始见于《药性本草》,至宋代寇宗《本草衍义》。始有“蟾酥”之名,它具有解毒止痛,开窍醒神之功效,《中国药典》1995年版一部收载的赡酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍BufobufogargarizansCantor或黑眶蟾蜍BufomelanostictusSchaeider的干燥分泌物。近年来,由于蟾酥临床应用不断扩大,价格昂贵,货源紧张,故在加工过程中常有掺伪现象,现将正品蟾酥和含杂蟾酥的鉴别检查方法介绍如下。1正品蟾酥商品的性状蟾酥根据其加工方法的不同分为团蟾酥、片蟾酥、盘蟾酥3种规格,性状区别（见表1…     

细胞亲和-UPLC-QTOF测定蟾蜍甾烯与宫颈癌HeLa细胞的亲和及与化合物计算分子属性的相关性分析

目的测定蟾蜍甾烯类化合物(Bu)与人宫颈癌HeLa细胞的亲和率,分析其与化合物计算分子属性的相关性。方法蟾酥氯仿提取物与HeLa细胞亲和,采用UPLC-QTOF测定亲和后HeLa细胞裂解物和上清液中蟾蜍甾烯的水平,计算Bu与细胞的总亲和率。Pubchem数据库采集蟾蜍甾烯化合物的10种计算分子属性。统计分析两者间相关性。结果Bu与细胞的总亲和率与化合物脂水分配参数(XLogP3)、氢键供体(H-Bond Donor)、拓扑极性表面积(topological polarsurface area,TPSA)呈相关性,其相关系数分别是r=0.865(P<0.01),r=-0.901(P<0.01),r=-0.657(P<0.05)。与其它计算分子属性间不具有相关性(P>0.05)。结论蟾蜍甾烯与HeLa细胞发生不同程度亲和。化合物的脂水性、氢键供体个数和渗透性是影响蟾蜍甾烯与HeLa细胞亲和的非特异性因素。     

关于蟾酥中毒

编辑同志: 兹有我营发生一误服蟾酥的病例。患者服后呕吐,神志尚清,但感到手脚发麻,口腔冒凉风。饮食不佳,日渐消瘦。经化验和检查未发现异常改变。现已20余天,患者依然感觉头晕、头疼、口冒凉风,开水喝在口内不觉热,饮食不佳,精神不好,饮水量大还感口干。请协助解决,如蟾酥中毒临床症状,远期毒害,脏器官能障碍等,如何解救? 黑龙江生产建设兵团独立第三团二营卫生室关于“蟾酥”中毒问题,现就我们所知并参考一些资料,简复如下: 蟾酥是蟾蜍科动物中华大蟾蜍,黑眶蟾蜍及同属其他种蟾蜍的耳后腺所分泌的浆液加工干燥而     

一测多评法测定心可宁胶囊中6种蟾蜍二烯内酯类化合物

目的 建立一测多评法同时测定心可宁胶囊中6种蟾蜍二烯内酯类化合物的含量,并验证此方法在心可宁胶囊中应用的可行性和准确性。方法 以华蟾酥毒基为内参物,建立日蟾毒它灵、沙蟾毒精、蟾毒它灵、蟾毒灵和脂蟾毒配基与华蟾酥毒基的相对校正因子。分别采用外标法和一测多评法测定心可宁胶囊中6种蟾蜍二烯内酯类化合物的含量,比较2种方法的结果差异,验证一测多评法的可行性和准确性。结果 日蟾毒它灵、沙蟾毒精、蟾毒它灵、蟾毒灵和脂蟾毒配基与华蟾酥毒基的相对校正因子分别为1.06,0.862,0.897,1.09,0.915;2种方法结果无显著差异。结论 以华蟾酥毒基为内参物建立的相对校正因子重现性好,一测多评法可用于心可宁胶囊中多个蟾蜍二烯内酯类成分的质量评价。     

蟾酥的化学与药理作用

蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍~[1]的耳后腺及皮肤腺所分泌的白色浆液,经收集加工而得。主要功能为消炎解毒、止痛、强心。用于治疗发背、疔疮、乳蛾、痈毒和风虫牙痛等。蟾酥的近代研究很多,特别是     

一种新的动物原料药材——蟾衣

蟾蜍在祖国医学中有着极为广泛的药用功效，人们常将蟾蜍的干蟾皮、蟾酥用于各种疾病的治疗。长期以来，未见有蟾衣药用报道。之所以如此，是因为蟾蜍脱衣后几秒钟内即自行吞食，蟾蜍脱衣现象一直未被人们发现。当人类揭开蟾蜍脱衣之迷后，蟾衣的药用功效引起了人们的极大关注。成批收集蟾衣，将其开发为一种新的动物原料药材亦成为可能。     

一例蟾蜍中毒的急救护理

蟾蜍俗称癞哈蟆,其耳下腺和皮肤膜分泌物是有毒的,其分泌物制剂名蟾蜍酥,是强心中药之一.蟾酥有效成分为蟾蜍毒,对心脏作用类似洋地黄,其作用原理系通过兴奋迷走神经而引起,无蓄积作用,此外,尚有催吐、升压、刺激胃肠道及皮肤、粘膜的局部麻醉作用[1].我院急诊科于1999年9月17日成功救治一位急性蟾蜍中毒的患者,现将急救护理报告如下.     

不同产地中华大蟾蜍浆液中蟾毒配基类成分含量对比研究

目的 调研不同产地中华大蟾蜍浆液有效成分含量差异,分析蟾酥药材的区域特征性。方法 采用HPLC测定不同产地的蟾蜍浆液中7种主要活性成分含量,并采用层次聚类分析和雷达图探究样本的产地规律。结果 不同产地蟾酥浆液中蟾毒配基类成分含量差异显著,华蟾酥毒基和酯蟾毒配基为华东地区蟾酥原料的主导成分,2种成分含量之和在6.95%~11.15%,而华中和西南地区2种成分含量之和在0.17%~4.17%;远华蟾蜍精和华蟾毒它灵为华中和西南地区的主导成分,2种成分含量之和在5.66%~11.37%,而华东地区2种成分含量之和在1.22%~2.26%。结论 蟾酥原料质量主要受产地因素影响,该调研结果为完善蟾酥药材的质量控制提供参考。     

蟾酥掺伪鉴别

商品蟾酥多加工成扁圆形团块状或片状,目前市售蟾酥有掺伪现象,酷似蟾酥外形,现将鉴别方法介绍如下.1 蟾酥的正品鉴别;蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍 Bufo bufo δarδarixans Can tor 或里眶蟾蜍 Bufomelanostictus Schneider 的干燥分泌物.本品多加工成扁圆形团块状或片状.棕褐色或红棕色,团块状质坚,断面棕褐色,角质状,微有光泽;片状质脆,断面红棕色,半透明.气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅     

蟾酥活性成分协调索拉非尼通过下调Akt/NF-κB信号途径抑制肝癌HepG2细胞生长

目的探讨蟾酥活性成分蟾蜍灵和华蟾毒配基协调索拉非尼抑制肝癌HepG2细胞生长的机制。方法 MTT法检测HepG2细胞经药物作用12、24、48 h后的增殖活性;Hoechst 33342荧光染色检测细胞形态学变化;流式细胞仪检测药物对HepG2细胞周期的影响;Western blot检测Akt、p-Akt(Ser473)、IκB、NF-κB、p-NF-κB p65、Bcl-2、Bax、cyclin A、PCNA蛋白表达水平。结果蟾蜍灵、华蟾毒配基和索拉非尼作用组均能抑制HepG 2细胞增殖,且药物联合作用组的增殖抑制率明显高于单独药物作用组,呈时间依赖性,用金氏公式得出在24 h具有协同作用(P<0.01);荧光染色结果显示,HepG 2细胞经药物处理24 h后,细胞呈现出核染色质凝集的凋亡形态特征;细胞周期检测结果显示,索拉非尼作用组使细胞周期阻滞于G0/G1期(P<0.01),蟾蜍灵、华蟾毒配基作用组使细胞周期阻滞于S期(P<0.01),药物联合作用组使细胞周期阻滞于S期(P<0.01);Western blot结果显示,蟾蜍灵、华蟾毒配基和索拉非尼单独药物作用组和联合作用组Akt、NF-κB总蛋白表达均无明显变化,p-Akt(Ser473)、p-NF-κB p65、Bcl-2、cyclin A、PCNA蛋白表达水平逐渐降低,联合作用组比单独药物作用组降低更为明显(P<0.01)。IκB、Bax蛋白表达水平逐渐升高,联合作用组比单独药物作用组升高更加明显(P<0.01)。结论蟾酥活性成分蟾蜍灵和华蟾毒配基协调索拉非尼通过下调Akt/NF-κB信号通路,抑制肝癌HepG 2细胞增殖。