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自乳化释药系统的探讨 总被引:1,自引:0,他引:1
自乳化药物传递系统可改善药物的口服吸收,增加其生物利用度,是克服某些脂溶性或水难溶性药物制剂吸收困难的一种极具潜力的方法,本文从自乳化释药系统的基本概念、处方设计、质量评价等方面出发,对其在药学方面应用的特殊及质量要求等进行讨论。 相似文献
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本文对近几年国内外有关自乳化药物传递系统的特点、吸收机制、组成、影响因素及其在药剂学方面的应用进行了归纳和分析。自乳化药物传递系统可显著地提高难溶性或亲脂性药物口服生物利用度,具有广阔的发展前景。 相似文献
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目的:为了增加难溶性药物索拉非尼(Sorafenib)的口服吸收,本研究制备索拉非尼自微乳化给药系统并测定其口服相对生物利用度。方法:以油酸乙酯(20%,w/w)为油相,聚山梨酯-80(48%,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16%,w/w)和乙醇(16%,w/w)为助乳化剂制备索拉非尼自微乳化给药系统,以大鼠为实验动物测定其口服相对生物利用度。结果:自微乳化给药系统中索拉非尼的终浓度为20 mg.mL-1。该制剂乳化后粒径为20~25 nm,并可在去离子水,生理盐水及5%葡萄糖溶液中稳定存在8 h。与索拉非尼混悬液相比,自微乳化给药系统可以显著增加索拉非尼的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0~72 h),峰浓度(Cmax)和平均滞留时间(MRT),降低清除率(CL)。尤其是与口服混悬液相比,其相对生物利用度提高约25倍。结论:索拉非尼自微乳化给药系统可以显著提高索拉非尼的口服吸收相对生物利用度,有望开发成为增加其口服吸收的药物制剂。 相似文献
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索拉非尼(Sorafenib)是一种新型抗肿瘤药物,但其在水中难溶,生物利用度低。为了增加索拉非尼的生物利用度,本研究制备了索拉非尼自微乳化给药系统,并以大鼠为实验动物测定了该给药系统的口服相对生物利用度。该给药系统以油酸乙酯(20%,w/w)为油相,聚氧乙烯蓖麻油(48%,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16%,w/w)和乙醇(16%,w/w)为助乳化剂,索拉非尼的终浓度为20 mg/mL。该制剂自微乳化后粒径为20-25 nm。与索拉非尼混悬液相比,自微乳化给药系统可以显著增加索拉非尼的AUC,C_(max)和MRT,降低清除率,T_(max)没有明显变化。尤其是与口服混悬液相比,其相对生物利用度提高近25倍,说明索拉非尼自微乳化给药系统有望开发成为增加其口服吸收的药物制剂。 相似文献
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自乳化释药系统的应用 总被引:2,自引:0,他引:2
王莘 《中国医院药学杂志》2007,27(3):375-377
目的:介绍自乳化释药系统的应用。方法:通过查阅文献,综述自乳化释药系统。结果:自乳化释药系统可提高药物吸收速度和程度,从而提高药物的生物利用度。结论:自乳化释药系统属于热力学稳定体系,克服了乳剂久置必分层的缺点,便于贮存,此外,自乳化制剂给药方便,工艺简单,因此逐渐成为药剂学研究的重要领域。 相似文献
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本文的目的在于对醋柳黄酮自微乳化给药系统进行评价,该给药系统用于提高难溶性药物醋柳黄酮的口服生物利用度。评价指标包括自微乳化时间、粒径及多分散指数、形态学特征、体外分散性、稳定性、在体小肠吸收及生物利用度。结果表明,该自微乳化给药系统在3 min内即形成微乳,平均粒径低于40 nm,多分散指数低于0.2,电镜下观察粒子形态为球形;20 min时体外累积释放百分率(以槲皮素计)接近90%,显著高于普通胶囊剂;加速试验条件下放置6个月,自微乳化给药系统的所有指标均未发生明显改变;该自微乳化给药系统的在体小肠吸收速率常数(以槲皮素计)显著高于醋柳黄酮乙醇溶液(P<0.05);以醋柳黄酮的混悬液为参比制剂,自微乳化给药系统的大鼠灌胃给药相对生物利用度(以槲皮素计)为518%。 相似文献
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目的:研究长春西汀自微乳化释药系统(VIN—SMEDDS)在大鼠小肠各部位的吸收情况及影响因素。方法:采用大鼠在体肠循环方法。考察了不同肠段、给药浓度、pH、流速和剂型因素对药物小肠吸收的影响。结果:VIN—SMEDDS在十二指肠、空肠、回肠、结肠部位的药物吸收速率常数(Ka)差异无显著性;给药浓度和pH对药物小肠吸收的Ka值无显著性影响;流速的增加可显著促进药物的吸收;与长春西汀原料粉末及其市售片剂相比,VIN—SMEDDS的Ka值和肠吸收百分率均有显著增加。结论:VIN—SMEDDS在小肠部位的吸收无特定吸收窗,且以被动扩散方式为主,自微乳化释药系统能显著提高长春西汀的溶出和吸收。 相似文献
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自乳化给药系统因可提高药物的吸收速度和程度,增强难溶性药物的溶解能力,提高生物利用度而成为当前药剂研究的一大热点。本综述就近几年国内外关于自乳化给药系统的最新研究进展作一简要介绍。 相似文献
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查阅最近的国内外文献,综述固体自乳化药物传递系统定义及特定,固体自乳化药物传递系统的各种固化技术。作为一种新型制剂,固体自乳化药物传递系统有着良好的开发前景。 相似文献
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目的:介绍自乳化药物传递系统的研究进展。方法:根据国内、国外文献报道,进行全面综合、整理和归纳。结果:对自乳化药物传递系统的处方组成和质量评价作一介绍,重点对自乳化释药系统的应用现状与前景进行综述。结论:自乳化药物传递系统将有广阔的发展前景。 相似文献
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自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏的研制及透皮研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏并对其体外透皮吸收行为进行考察。方法:采用Tefose63为自乳化基质制备乙氧苯柳胺乳膏并考察其稳定性,采用改进的Franz扩散池,以大鼠离体腹部皮肤为透皮模型,用HPLC法测定药物在透皮接收液中的浓度及皮肤中药物滞留量。结果:自乳化基质乳膏具有较好的稳定性,在皮肤中的渗透系数及药物滞留量明显大干市售软膏,离体条件下,自乳化基质乳膏8h渗透系数是市售软膏的1.56倍,皮肤中药物滞留量是市售软膏的2.31倍。结论:自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏能促进药物渗透到皮肤并增加药物在皮肤中的滞留量,有望成为新型经皮给药制剂。 相似文献
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目的:研究茴拉西坦自乳化制剂和普通片剂的体内外相关关系;评价其大鼠口服给药的体内药代动力学。方法:通过测定自乳化制剂和普通片剂的体外溶出度考察其释药特性,采用RP-HPLC法测定活性代谢产物对氨基甲氧基丁酸的浓度血浆中,通过Wagner-Nelson法计算体内吸收分数(f),研究两制剂的吸收分数(f)与体外累积溶出度(Q%)的相关性。结果:自乳化微乳体外15min的溶出度为(80±4)%,比片剂的溶出度(50%)明显提高;体内代谢产物的回收率为90%,日内日间精密度分别小于4%和6%,该方法灵敏度高、准确可靠。自乳化微乳的AUC0-∞为(11168±2395)ng·mL^-1·h,是普通片剂的3倍。自乳化微乳和片剂的MRT0-∞分别为(2.7±0.6)h和(1.7±0.5)h,具有统计学差异(P〈0.05)。体内外相关性结果表明,片剂的体内吸收与体外溶出度呈线性相关,线性方程的斜率为0.7765,截距为-2.9527;自乳化微乳的体内外相关性符合二次模型,其拟合系数为0.972。结论:茴拉西坦自乳化给药系统可显著提高药物体内的生物利用度。自乳化制剂处方中含有促吸收的复合表面活性剂和油相,其体外药物呈快速释放的特性,而体内自发与胃肠液形成o/w型微乳后可通过淋巴转运的吸收途径。 相似文献