壳聚糖及其衍生物在眼部给药系统中的研究进展

壳聚糖是一种阳离子型天然黏多糖,具有无毒、生物黏附性、生物相容性、促渗透性、生物可降解性和假塑性等优点,己被广泛应用于眼部给药系统中.本文综述了壳聚糖有关性质及其在眼部给药系统中的研究状况和局限性,旨在为壳聚糖在眼部给药系统中的进一步应用提供参考.     

大蒜辣素前体包芯片的制备

目的:制备大蒜辣素前体包芯片,使其口服后在短时间内促发酶促反应,生成大蒜辣素。方法:以蒜氨酸和蒜酶双层片为片芯,控酸颗粒为外层压制得到包芯片。并以人工胃液为介质小杯法考察包芯片大蒜辣素产率。结果:大蒜辣素前体包芯片在人工胃液中10 min内大蒜辣素产率>70%。结论:以蒜氨酸、蒜酶及控酸盐组合制备包芯片能够有效避免蒜酶在胃酸条件下失活,达到在体内获得较高产率大蒜辣素目的。     

阿奇霉素脂质体对博来霉素致大鼠肺纤维化的影响

目的研究阿奇霉素脂质体对博来霉素诱导大鼠肺纤维化的保护作用。方法 SD大鼠72只,随机分为空白对照组(n=6)、模型组(n=18)、溶液组(n=24)和脂质体组(n=24),后3组一次性向大鼠气管内注入博来霉素5 mg.kg-1制成肺间质纤维化模型,分别每日尾静脉注射给予生理盐水、阿奇霉素溶液(2.50 g.L-1)和阿奇霉素脂质体(2.61 g.L-1),连续28 d,各组分别于d 7、d 14、d 28和停药后d 28(d 56)处死。各组动物处死后测量肺重系数,测定肺组织匀浆内丙二醛(MDA)、羟脯氨酸(HP)含量,提取肺组织进行HE、Masson染色并进行病理半定量分析。结果博来霉素诱导大鼠肺重系数增加,MDA和HP含量增高、肺泡炎和肺纤维化显著,与空白对照组相比有非常显著差异(P<0.01)。d 7、d 14、d 28溶液组和脂质体组与同时点模型组相比肺重系数、MDA和HP含量均显著降低(P<0.05),脂质体组肺泡炎程度于不同时点均减轻(P<0.05)。脂质体组d 56与d 28相比无明显反弹(P>0.05),而溶液组出现反弹(P<0.05)。结论阿奇霉素脂质体能够有效地治疗病变过程中的肺泡炎,对纤维化有明显的防治作用,停药后能持续有效地发挥作用。     

匹多莫德磷脂复合物的制备及鉴别

目的 制备匹多莫德磷脂复合物并对复合物进行鉴别。方法 以结合率为评价标准,结合单因素考察与正交试验设计法确定匹多莫德磷脂复合物的制备方法,并采用红外分析法、差式扫描量热分析、X-射线衍射分析鉴别所制得的复合物。结果 匹多莫德磷脂复合物反应条件如下：乙醇为反应溶剂,匹多莫德与磷脂的投料摩尔比为1：1,反应液中药物浓度为8 mg·mL^-1,于60℃下磁力搅拌1 h。复合物红外图谱发生变化;差热扫描显示复合物的相变温度改变;X-射线衍射分析显示复合物呈现无定型特征。结论 确定制备匹多莫德磷脂复合物的最佳工艺,匹多莫德与磷脂形成复合物,结构不同于单体及物理混合物。     

多肽和蛋白质及疫苗类药物干粉吸入给药的研究进展

针对多肽和蛋白质类药物体内过程和药学性质的特殊性,介绍了多肽和蛋白质类药物非注射给药途径研究现状,干粉吸入剂的剂型优点和制剂工艺技术特点,以及多肽和蛋白质类药物干粉吸入剂的研究进展,着重介绍了胰岛素等全身作用类药物、局部作用类药物及疫苗药物的干粉吸入给药的研究现状。     

硝苯啶缓释片剂的制备及其药物动力学研究

根据亲水性凝胶控释机理,研制了硝苯啶缓释片剂NST,本片剂为溶蚀型骨架片,选择桨法作为体外溶出度试验方法,NST和国外缓释片Adalat-L的体外溶出行为均符合一级动力学过程,溶出速度常数分别为0.1074 h~(-1)和0.1014h~(-1),NST的溶出机理与体外溶出环境(介质、pH、桨速)无关。     

零级释药的缓释制剂的体内动态解析

 本文讨论了口服后零级释放、一级吸收、体内则为单室模型的缓释药物制剂的药动学，推出完整的（包括释药中和释药后的）血药浓度的经时变化公式，并用电子计算机编制程序来处理实验数据，验证本文推证出来的新公式在表征上述剂型的体内药动学时，具有较精密的模拟性能。     

灵芝孢子的研究

综述了近年来有关灵芝孢子研究的近况，包括化学组成、药理作用、临床应用以及今后的研究趋势。     

利用中心复合设计法优化联苯双酯脂质体处方

目的 确定联苯双酯脂质体的最佳处方.方法 在预试验的基础上确定影响脂质体处方的因素,采用中心复合设计试验对处方进行优化,并对结果 分别进行多元线型和非线性方程拟合.结果 多元非线性拟合方程优于多元线型方程,依据给定的最优处方制备样品,各指标实测值与预测值偏差较小.结论 中心复合设计优化处方预测性良好,可以快速准确的优化DDB脂质体处方.     

微透析取样技术及其在药代动力学中的应用

本文综述了近年来国外有关微透析取样技术在药代动力学中的应用，介绍了微透析取样技术的原理、组成以及微透析探针的类型，重点介绍了在体微透析取样技术在动物和人药代动力学中的应用。表明微透析取样技术在药代动力学中的应用具有广阔的前景。