加利利链霉菌生物变株Au-25及其产物的研究

在寻找新的抗肿瘤抗生素筛选研究中,蒽环类抗生素已被人们重视,尤其由于阿霉素(Adriamycin)、正定霉素(Daunorubicin)和阿克拉霉素(Aclacinomycin)等在肿瘤化疗中得到日益广泛的应用后,这类抗生素越益受到人们的关注。当今除了从土壤微生物中筛选这类抗生素外也有通过生物突变株及微生物转化手段筛选新的蒽环类及其他类型的抗生素。Arcamone,F及Cassinelli,G等报道通过生物诱变获得的正定霉素产生菌生物变株能产生13-双氢正定霉素及13-双氢洋红霉素,Oki,T.等报道蒽环类抗生素Baumycin产生菌生物变株可产生Feudomycin。1986年Yoshimoto,A等报道的新抗肿瘤抗生素Oxaunomycin是通过Baumycin产生菌双重阻遏变株所产生。     

蒽环类抗生素的微生物转化

引言蒽环类抗生素往往具有抗肿瘤活性。属于这一类的亚德里亚霉素(Adriamycin)和柔红霉素(Daunorubicin、正定霉素)已在一些肿瘤的化疗中广泛应用。阿克拉霉素(Aclacinomyain)和洋红霉素(Carminomycin)正在进行临床研究。因此,一些国家的实验室正在致力于寻找新的毒性较低、抗瘤谱较广、疗效较好的蒽环类抗生素。与从土壤中筛选、半合成结构改造、突变生物合成等途径一样,蒽环类抗生素的微生物转化也是一条获得新的蒽环抗生素的重要途径。这方面的研究工作不仅有利于     

新抗癌抗生素

自1969年在日本东京召开的第六届国际化疗大会以来的15年期间,抗肿瘤抗生素的研究与开发对肿瘤化疗的提高做出了很大贡献。例如目前已可用包括抗生素在内的多种抗癌剂治愈睾丸肿瘤、淋巴瘤等恶性肿瘤。此外,自卅二年前首次成功地筛选出第一个抗肿瘤抗生素以来,目前已在微生物的培养物中发现许多新类型的抗癌剂。     

筛选新抗生素的一个新方法

抗生素是微生物的次级代谢产物,从土壤中筛选新的抗生素仍是一条发现新抗生素的重要途径,因此,不断更新筛选方法和流程受到各国新抗生素研究人员的重视。本文报告一种应用微生物次级代谢产物生物合成原理而着重于筛选微生物的发酵前期中所产生抗生素的新的筛选方法,从而获得了一些如SIPI-84-Z-41、SIPI 84-5993等值得进一步研究的菌株。     

从诱发突变筛选新抗生素的进展

从土壤中筛选新抗生素产生菌工作已经进行了四十年。在第一个十年间发现了一系列迄今尚在临床使用的抗生素,成绩显著,被称为研究新抗生素的黄金时代。1960年代以后,由于经典的筛选模型和方法不断地被重复使用,使新化合物出现的机率大幅度下降。但抗生素使用后出现的耐药菌感染;勃致病菌(如脆弱拟杆菌)的出现;加之在抗仲瘤、抗病毒、抗真菌及原虫等方面迄今尚无令人满意的药物,都要求人们继续寻找新的、     

蒽环类抗生素的早期鉴别——镁螯合物可见吸收光谱的测定

自从柔毛霉素(Daunomycin)和亚德利亚霉素(Adriamycin)作为抗肿瘤化疗药物在临床使用以来,蒽环类抗生素引起了人们的兴趣。许多国家都致力于寻找具有强抗瘤活力但副作用(骨髓抑制,特别是心脏毒性)较低的新的蒽环类抗生素。继1973年苏联报导的洋红霉素(Carminomycin)Ⅰ进入临床研究以来,1976-1977年日本陆续报导了32种新物质,其中心脏毒性较亚德利亚霉素低10倍的阿克拉霉素(Aclacinomycin)A已进入第二期临床实验。     

新抗生素Ps-161的研究

<正> 在抗肿瘤抗生素筛选过程中,从济南无影山下土壤中筛选到161号菌株,经中国科学院微生物研究所鉴定161菌株为假单孢菌属的一个新菌种,定名为济南假单孢菌(Pseudomonas Jinaneusis n.a.p)。经研究发现其代谢产物(Ps—161)有抗菌及抗肿瘤活性。     

蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性

蒽环类抗肿瘤抗生素的化学结构中,均具有蒽及一个六元环为基础带侧链和一个氨基糖的化合物.第一代蒽环类抗生素为柔红霉素,第二代为阿霉素.为减少它们对心脏和骨髓的副反应,已陆续合成了十余种新的蒽环类抗生素投入临床应用,如表阿霉素、去甲氧基柔红霉素(idarubicin)、米托蒽醌(metoxantrone)、柔红霉素苯踪(rubida-zone)、去甲柔红霉素(carminomycin)、氟乙阿霉素(AD-32)、阿克拉霉素A(aclacinomycin A)、三铁阿霉素(quclamycin)等.蒽环类抗生素主要用于一系列实体瘤及某些细胞组织增生病的治疗,但本类药物对心脏不同程度的毒性作用限制了它们的临床应用.     

新的蒽环类抗生素80334B,C和F的研究 Ⅱ.发酵、分离、理化特性、生物学活性和化学结构的测定

襄樊假孢囊放线菌(Actinosporangium xiangfanensis SIPI 80334 nov.sp)产生三个新的蔥环类抗肿瘤抗生素80334 B,C和F。本文报告这三个新抗生素的发酵,分离和精制、理化特性、抗菌和抗肿瘤等生物学活性以及化学结构的测定。     

一个筛选大分子抗肿瘤抗生素的新工具——绿脓杆菌模型及其应用的初步研究

为从放线菌发酵液中筛选大分子抗肿瘤抗生素,采用细膜胞可透过大分子的绿脓杆菌突变株,建立了一个新筛选模型。应用于1287个放线菌发酵液,得到体外抗肿瘤试验阳性的发酵液46个,体外(L 1210和 B16)及体内(S-180)抗肿瘤试验均呈阳性的发酵液5个。     

蒽环类抗肿瘤抗生素的临床应用

自20世纪60年代柔红霉素和阿霉素相继问世以来,蒽环类抗生素在肿瘤化疗中的地位日趋重要。本文综述近几年国内外蒽环类抗肿瘤抗生素之临床应用概况。     

检测六种抗肿瘤抗生素对五种耐药细菌的杀灭效果

目的:研究抗肿瘤抗生素对耐药细菌的杀灭效果。方法:选用6种抗肿瘤抗生素平阳霉素、放线菌素D、丝裂霉素、柔红霉素、多柔比星和表柔比星,用微量方法检测其对临床常见的5种耐药细菌金黄色葡萄球菌、绿脓假单胞菌、粪肠球菌、阴沟肠杆菌和肺炎克雷伯菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果:6种抗肿瘤抗生素对耐药性金黄色葡萄球菌有较强的杀灭作用;对其他4种耐药细菌有不同程度的杀灭作用,MIC为:4.9×10-3～2.9×10-6mol/L;MBC为:7.5×10-4～2.9×10-6mol/L。结论:6种抗肿瘤抗生素抗耐药细菌的作用依次为:丝裂霉素>柔红霉素>平阳霉素>多柔比星>放线菌素D>表柔比星。     

N-取代氨基环己烷甲酰柔红酮和阿霉酮的合成

柔红霉素(1)和阿霉素(2)是常用的蒽环类抗肿瘤抗生素,它们的化学改造工作一直受到广泛的注意。研究表明柔红霉素和阿霉素等蒽环抗生素的氨基经酰化和烃化后,将影响溶解性能,影响其对DNA的嵌合能力,最终影响抗肿瘤活性。具有N-三氟乙酰基结构的AD32     

新的蒽环类抗生素80334B,C和F的研究 Ⅱ.发酵、分离、理化特性、生物学活性和化学结构的测定

襄樊假孢囊放线菌(Actinosporangium xiangfanensis SIPI 80334 nov.sp)产生三个新的蔥环类抗肿瘤抗生素80334 B,C和F。本文报告这三个新抗生素的发酵,分离和精制、理化特性、抗菌和抗肿瘤等生物学活性以及化学结构的测定。     

由稀有放线菌属筛选新抗生素

天然来源的新抗生素的筛选是迫切的问题。不断的报道由微生物分离出新抗生素亦证明了这一点。与传统方法并列,现在更有效的抗生素定向筛选方法被研究和应用。天然抗生素定向筛选方法有下列几个主要方面:筛选一定的化学基团的抗生素产生菌;筛选一定的分子作用机制的抗生素产生菌;并转向很少研究过的和自然界稀有的微生物即新抗生素来源。放线菌中发现了最有效的抗生素,它们也是抗生素真正无穷的源泉。在自然界中普遍分布并很好地研究过的放线菌属于链霉菌属,由它们中的代表菌分离出了大多数抗生素,其中包括用于医疗上的抗生素。其余的放线菌(现已超过50种)称为稀有放线菌,这是根据它们的分布和种类的多样性报道而提出的。例如,根据一个作者的数据,链霉菌     

苯并蒽醌类抗生素的研究进展

一、前言肿瘤目前已成为对人类危害极大的疾病.世界各国都在通过各种途径寻找抗肿瘤的药物.自从发现放线菌素对网状淋巴细胞肉瘤有效后,人们开始自微生物途径寻找抗肿瘤抗生素.20多年来已经找到了一些临床上有效的抗生素,如放线菌素D(Actinomycin D)、丝裂霉素C(Mitomycin C)博莱霉素(Bleomycin)等.1960年代,发现了对白血病有效的柔红霉素(Daunorubicin).以后又发现了阿霉素(Adriamycin)不仅对白血病而且对实体瘤也有     

波赛链霉菌合成蒽环类抗肿瘤抗生素研究进展

蒽环类抗生素(anthracyclines antibiotic)在治疗急性非淋巴细胞性白血病、恶性淋巴瘤、肉瘤、乳腺癌等方面有着很好的疗效,成为临床首选药物.波赛链霉菌(Streptomyces peucetius)是合成柔红霉素、多柔比星、表阿霉素、表柔红霉素、洋红霉素、13-脱氧洋红霉素等多种蒽环类抗肿瘤抗牛素的最重要菌株.该菌产生的生物活性物质及其合成途径成为国内外的研究热点.本文综述了近年来波赛链霉菌合成蒽环类抗肿瘤抗生素的研究进展,并展望其发展前景.     

新抗生素的研究进展

综述了国内外在新抗生素研究方面的进展,包括:开辟新的微生物来源;设计、应用各种新的筛选模型和方法;化学修饰;微生物转化;生物合成的方法和技术;细胞融合技术以及基因重组技术。     

红霉素几个新衍生物的药理及临床研究

红霉素对呼吸道、皮肤常见致病菌,多种厌氧菌以及淋球菌有很好的抗菌效果,并在临床上已得到广泛的应用。近年,一些较新的致病菌如军团菌(Legionella)、弯曲杆菌(Campylobacter)、衣原体(Chlamydiae)和支原体(Mycoplasmas)等,红霉素等大环内酯类也有很好的抗菌效果,引起人们的兴趣。因此,世界各地药品研制机构在大环内     

由微生物产生的新抗肿瘤药

本文报道,新型细胞毒抗肿瘤抗生素的新近研究,包括水凌霉素族及安萨霉素族的新成员,新的蒽环类抗生素、新的博来霉素和免疫促进剂如bestatin,forphenicinol 等等。Spergualin 及其衍生物用Rous 肉瘤病毒引起的鸡成纤维细胞进行筛选,发现能抑制该细胞聚集的菌株,从其培养滤液提取的抗菌成分中,除去对带瘤小鼠致