地西他滨温敏聚乙二醇化脂质体处方优化及性质表征

 目的 制备地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体,对处方进行筛选及优化,并且对制剂进行初步评价。方法 选用逆相蒸发法制备地西他滨温度敏感长循环聚乙二醇化脂质体,采用微柱离心-HPLC测定包封率,以包封率为评价指标,考察磷脂浓度、磷脂胆固醇质量比、药脂比、水化介质等因素对脂质体的影响,在此基础上运用正交设计对处方进行优化。 结果 正交设计结果表明,磷脂质量浓度为5 g·L^-1,磷脂与胆固醇的质量比为4∶1,药物磷脂质量比为40∶1,水相pH7.0为最佳处方,制得的脂质体包封率为（44.50±1.08）%,Zeta电位为-8.34 mV,平均粒径为（140.25±2.40）nm,药物在42~43 ℃有突释。结论 优选出最佳处方,制得到地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体,在相变温度时,体外释药明显。