地西他滨温敏聚乙二醇化脂质体处方优化及性质表征

 目的 制备地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体，对处方进行筛选及优化，并且对制剂进行初步评价。方法 选用逆相蒸发法制备地西他滨温度敏感长循环聚乙二醇化脂质体，采用微柱离心-HPLC测定包封率，以包封率为评价指标，考察磷脂浓度、磷脂胆固醇质量比、药脂比、水化介质等因素对脂质体的影响，在此基础上运用正交设计对处方进行优化。 结果 正交设计结果表明，磷脂质量浓度为5 g·L^-1，磷脂与胆固醇的质量比为4∶1，药物磷脂质量比为40∶1，水相pH7.0为最佳处方，制得的脂质体包封率为（44.50±1.08）%，Zeta电位为-8.34 mV，平均粒径为（140.25±2.40）nm，药物在42~43 ℃有突释。结论 优选出最佳处方，制得到地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体，在相变温度时，体外释药明显。

Preparation and Characterization of DCA-LTSL