金莲花酚酸类成分的大鼠肝微粒体生物转化研究

目的 研究金莲花中酚酸类化合物在大鼠肝微粒体内的转化特征。方法 建立体外大鼠肝微粒体转化模型,模拟金莲花中原金莲酸、金莲花苷、藜芦酸在大鼠肝脏内的代谢过程,采用液相色谱质谱联用（LC-MS）法对代谢成分进行检测和分析。结果 在大鼠肝微粒体的作用下,原金莲酸转化为1个产物,分子式为C₁₉H₂₃O₁₀,推测为原金莲酸的葡萄糖醛酸化反应产物;金莲花苷转化为2个产物,分别为C₂₅H₃₆O₁₄和C₁₈H₂₄O₉,推测分别为增加1糖基和脱甲基生成的转化产物;藜芦酸转化为1个产物,分子式为C₈H₈O₄,推测2种结构,各为脱掉1个甲基的产物。结论 金莲花酚酸类化合物在大鼠肝微粒体中主要发生脱甲基化、糖苷化、葡萄糖醛酸化反应,为明确金莲花酚酸类成分的体内转化规律和代谢特征提供依据。     

金莲花中四种主要成分的抗炎活性研究

目的对金莲花中的四种主要成分牡荆素、荭草素、藜芦酸和金莲花苷进行体内抗炎活性研究。方法采用巴豆油致小鼠耳肿胀模型,皮下注射方式给药,观察四种成分对小鼠耳肿胀的抑制效果。结果四种成分在50 mg.kg-1剂量时对小鼠耳肿胀具有一定的抑制作用,而在20 mg.kg-1剂量时无抑制作用。结论四种成分具有一定的抗炎作用,其抗炎活性强弱顺序为:牡荆素>金莲花苷>藜芦酸>荭草素。     

HPLC测定金莲花中金莲花苷的含量

目的:建立金莲花中金莲花苷的含量测定方法,并测定其在市售金莲花药材中的含量.方法:高效液相色谱法,Kromasil C18ODS色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),柱温为室温;流动相A为乙腈,B为0.5％醋酸溶液;洗脱程序(0 ～30min,2％～100％A),流速1.0 mL· min-1,检测波长258 nm.结果:金莲花苷在0.1158～1.0422 μg线性关系良好,9批金莲花药材中的金莲花苷的含量为0 ～0.058％.结论:本方法精密度、准确度和重复性良好,适用于测定金莲花中金莲花苷的含量.     

藜芦酸在大鼠体内的药代动力学

目的：考察藜芦酸在大鼠体内的药代动力学。方法：大鼠口服灌胃给予藜芦酸,在不同时间点采集血样,选择3,4-二羟基苯甲酸甲酯为内标,采用HPLC测定血药浓度,流动相乙腈（A）-1%乙酸（B）梯度洗脱（0~11 min,5%~57%A;11~13 min,57%~5%A）,检测波长256 nm,绘制血药浓度-时间曲线,通过Kinetica 4.4软件计算药代动力学参数。结果：灌胃给药后藜芦酸在大鼠体内的达峰时间分别为（45.00±10.00）,（31.00±8.22）min,存在二次达峰现象;高、低剂量组的Cmax分别为（176.85±28.89）,（68.14±12.58）mg·L^-1,t1/2分别为（87.74±20.74）,（227.18±93.78）min,AUC_0-∞分别为（50 363.50±11 667.7）,（18 830.32±4 354.35）min·mg·L^-1,MRT_0-∞分别为（201.39±16.72）,（227.40±21.37）min。结论：藜芦酸口服吸收较快,消除较慢,体内作用时间较长。     

金莲花的化学成分及生物活性研究进展

目的：金莲花由于其清热解毒作用在中药及蒙药中被广泛使用。作为一种药食两用药物,金莲花已经引起了生药学家、药理学家、天然药物学家、营养学家等的广泛兴趣。其化学成分和生物活性研究发展较快,然而也存在一些问题,诸如有效成分的归属问题。这些问题限制了金莲花的进一步开发利用。本文结合本研究组对金莲花的化学成分和生物活性的研究成果,以及近几十年有关金莲花的研究报道,对金莲花的化学成分和生物活性研究进展进行了系统总结,并对存在的问题进行了讨论与展望。     

HPLC指纹图谱法评价市售胖大海的质量一致性

目的:建立胖大海高效液相色谱指纹图谱分析方法,比较不同地区市售胖大海质量的一致性,为其质量评价提供参考.方法:通过对提取条件和色谱条件进行考察,构建高效液相色谱指纹图谱法并用其测定购自国内不同地区的市售胖大海样品的指纹图谱,采用相似度分析软件对指纹图谱进行分析比较.结果:确定了胖大海指纹图谱的提取条件和高效液相色谱条件,发现了胖大海的20个共有特征峰,8份市售胖大海样品的相似度为0.942 ～ 0.984.结论:建立了胖大海的高效液相色谱指纹图谱分析方法,通过该方法证明中国不同地区的市售胖大海的质量比较一致.     

金莲花不同花部对总黄酮的贡献度研究

目的:测定金莲花不同花部总黄酮的含量及质量分数,确定各花部对金莲花总黄酮的贡献度。方法:比色法测定金莲花不同花部中总黄酮的含量;质量分析法测定不同花部的质量分数;采用数学方法计算各花部对金莲花总黄酮的贡献度。结果:金莲花各花部的总黄酮含量为:花萼(6.18%)、花柄(2.84%)、花冠(2.22%)、子房(1.52%)、花蕊群(1.07%)。金莲花各花部的质量分数为:花萼(41.90%)、花蕊群(22.40%)、子房(15.29%)、花冠(10.24%)、花柄(10.17%)。结论:金莲花5个花部对总黄酮的贡献度依次为:花萼(72.00%)、花柄(8.19%)、花蕊群(6.85%)、子房(6.54%)、花冠(6.42%),花萼对总黄酮的贡献度最大。     

金莲花中8种黄酮类成分的肝微粒体生物转化研究

目的:建立大鼠肝微粒体转化模型,研究金莲花黄酮类化学成分在肝微粒体中的代谢特征。方法:采用大鼠肝微粒体转化模型分别对金莲花中牡荆素、荭草素、荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷、异当药黄素、日本异当药素、2″-O-(2-甲基丁酰基)异当药黄素、金莲花碳苷Ⅰ和异槲皮素8种黄酮类化合物的肝代谢过程进行模拟研究,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-LTQ-Orbitrap MS)法对代谢成分进行检测和分析。结果:8种黄酮类化学成分在肝微粒体酶作用下可以发生代谢转化,共鉴定了15个代谢产物的分子式,确定其中8个产物的结构式。结论:金莲花黄酮类化合物在肝微粒体中主要发生羟基化、乙酰化、糖基化以及脱甲基化反应,为金莲花成分的体内代谢特征研究和活性成分的确定提供了依据。