金莲花提取物代谢产物研究

目的:研究金莲花化学成分的体内代谢产物及代谢规律。方法:静脉注射方式给予大鼠金莲花提取物并在各时间段采血,利用高效液相色谱-电喷雾电离-串联质谱技术(LC-ESI-MS)对血清中的代谢产物进行研究。结果:根据LC-ESI-MS结果发现了23种原型成分及45种代谢产物。原型成分中有3种酚酸类物质、19种黄酮类物质、1种生物碱类物质。通过准分子离子峰及二级碎片得到了代谢产物可能的化学结构,分析了这些代谢产物的裂解途径,推测19种来源于酚酸类物质、20种来源于黄酮类物质、6种来源于生物碱类物质。结论:本研究探讨了金莲花提取物中化学成分的代谢规律,为其血液移行成分及药理作用的进一步研究奠定基础。     

HPLC测定小儿柴葛口服液原方中10种成分含量

目的:建立小儿柴葛口服液原方中3′-羟基葛根素、3′-甲氧基葛根素、葛根素、芍药苷、芍药内酯苷、汉黄芩苷、黄芩苷、甘草苷、柴胡皂苷a、柴胡皂苷b_2的含量测定方法。方法:采用Agilent TC-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B),梯度洗脱,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温为30℃,检测波长为230、210 nm。结果:该方法的专属性良好,精密度、重复性和稳定性的RSD均小于2%;3′-羟基葛根素、3′-甲氧基葛根素、葛根素、芍药苷、芍药内酯苷、汉黄芩苷、黄芩苷、甘草苷、柴胡皂苷a、柴胡皂苷b_2分别在0.005～0.078、0.010～0.163、0.038～0.603、0.014～0.226、0.004～0.052、0.011～0.170、0.049～0.780、0.003～0.046、0.006～0.092、0.002～0.036 mg·mL~(-1)呈良好线性关系;在测定的3批样品中上述化合物的平均质量分数分别为1.41、2.85、11.06、3.47、1.35、2.88、13.60、0.73、3.13、1.18 mg·g~(-1)。结论:该方法简便,易操作,重复性好,可用于小儿柴葛口服液原方中10种主要成分的含量测定。     

金莲花酚酸类成分的大鼠肝微粒体生物转化研究

目的 研究金莲花中酚酸类化合物在大鼠肝微粒体内的转化特征。方法 建立体外大鼠肝微粒体转化模型,模拟金莲花中原金莲酸、金莲花苷、藜芦酸在大鼠肝脏内的代谢过程,采用液相色谱质谱联用（LC-MS）法对代谢成分进行检测和分析。结果 在大鼠肝微粒体的作用下,原金莲酸转化为1个产物,分子式为C₁₉H₂₃O₁₀,推测为原金莲酸的葡萄糖醛酸化反应产物;金莲花苷转化为2个产物,分别为C₂₅H₃₆O₁₄和C₁₈H₂₄O₉,推测分别为增加1糖基和脱甲基生成的转化产物;藜芦酸转化为1个产物,分子式为C₈H₈O₄,推测2种结构,各为脱掉1个甲基的产物。结论 金莲花酚酸类化合物在大鼠肝微粒体中主要发生脱甲基化、糖苷化、葡萄糖醛酸化反应,为明确金莲花酚酸类成分的体内转化规律和代谢特征提供依据。     

金莲花中四种主要成分的抗炎活性研究

目的对金莲花中的四种主要成分牡荆素、荭草素、藜芦酸和金莲花苷进行体内抗炎活性研究。方法采用巴豆油致小鼠耳肿胀模型,皮下注射方式给药,观察四种成分对小鼠耳肿胀的抑制效果。结果四种成分在50 mg.kg-1剂量时对小鼠耳肿胀具有一定的抑制作用,而在20 mg.kg-1剂量时无抑制作用。结论四种成分具有一定的抗炎作用,其抗炎活性强弱顺序为:牡荆素>金莲花苷>藜芦酸>荭草素。     

基于网络药理学和分子对接技术探讨异功散治疗小儿厌食症的作用机制

目的 通过网络药理学和分子对接技术探讨异功散治疗小儿厌食症的主要成分及作用机制。方法 通过TCMSP数据库查找异功散中口服利用度和类药性符合要求的化合物,并通过PubChem、UniProt数据库获得其已知靶点。通过GeneCards、OMIM、NCBI Gene、DisGeNET、TTD数据库获得小儿厌食症相关靶点。将异功散和小儿厌食症靶点取交集,并构建蛋白质相互作用（PPI）网络。通过中心度值、紧密中心度值、节点连接度值进一步筛选出关键靶点。将关键靶点蛋白进行基因本体论（GO）功能和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。采用PyMOL和AutoDock Vina软件将关键靶点和化合物进行分子对接。结果 异功散中共获得139个符合条件的化合物,相对应781个靶点,小儿厌食症共获得靶点2278个,二者交集为369个靶点。通过PPI网络构建得到66个关键靶点,关键靶点的GO功能注释和KEGG通路富集分析得出生长因子应答、转录调节、癌症通路和蛋白磷酸化通路等生化过程和信号通路与异功散治疗小儿厌食症具有相关性。分子对接结果表明山柰酚、槲皮素、柚皮素、戈米辛B、12-异戊烯酰基-2E,8E,10E-白术三醇与甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH）、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1（AKT1）、白蛋白（ALB）、P53核内磷酸化蛋白（TP53）、肿瘤坏死因子（TNF）、白细胞介素-6（IL-6）等靶点具有较好结合能力。结论 异功散通过调节丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）、核因子-κB（NF-κB）、生长因子、癌症、蛋白磷酸化等相关的信号通路来实现对胃肠道消化功能和肠道菌群的调节从而治疗小儿厌食症。     

左金丸组分中药配伍组分制备工艺研究

目的 建立左金丸组分中药配伍组分制备工艺并对所得组分的主要成分进行定性和定量表征。方法 通过正交试验设计考察最佳提取溶剂、提取时间和提取次数;以总生物碱含量为指标考察吸附树脂类型、最佳上样质量浓度、上样量、径高比和吸附时间;采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)和UPLC法对组分中的主要成分进行定性和定量分析。结果 所选工艺流程为10倍量70%乙醇回流提取2次,每次1 h;提取物用AB-8大孔树脂柱纯化,最佳上样质量浓度为0.5 g/mL,上样量为0.12个柱体积(BV),径高比为1:12,吸附时间为1 h;洗脱溶剂依次为28 BV 40%乙醇,16 BV 60%乙醇,13 BV 95%乙醇。上述工艺流程得到3个组分,即C40、C60和C95组分。从C40组分中指认了31个成分,主要为黄连生物碱类,其中盐酸小檗碱含量最高(20.15%);从C60组分中指认了32个成分,主要为吴茱萸柠檬苦素类,其中柠檬苦素含量最高(15.40%);从C95组分指认了36个成分,主要为吴茱萸生物碱类,其中吴茱萸次碱含量最高(4.14%)。结论 建立的左金丸组分中药配伍组分制备工艺重复性好,所得组分活性成分含量高,质量稳定,为进一步成药性研究和组分中药研制奠定基础。     

乳腺癌的中医药治疗进展

正近年来,乳腺癌发病率逐年升高,严重危害女性身心健康,有超过宫颈癌成为女性恶性肿瘤首位的趋势。由于其发病部位的特殊性,其对于患者心理和家庭产生很大影响,许多患者因此而延误最佳治疗时间,给临床治疗增加了难度。中医药治疗乳腺癌在近年来的临床实践中取得了很好的疗效,对于改善临床症状、延长生存期等有积极作用,现将文献归纳综述如下。1中医对乳腺癌病因病机的认识乳腺癌中医学称为"乳岩"。薛己《立斋外科发挥》认为乳     

短瓣金莲花的挥发性成分研究

目的 研究短瓣金莲花的挥发性成分.方法 采用水蒸气蒸馏法提取短瓣金莲花的挥发性成分,通过气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术分离和鉴定挥发性成分,面积归一化法进行定量分析.结果 从短瓣金莲花中鉴定了41个化合物,占样品总量的85.94%.结论 短瓣金莲花的挥发性成分主要是脂肪酸及烷烃类,另有少量的酮类和苯酚衍生物.     

花青素生物合成的关键酶及其调控因子

花青素具有抗氧化、抗炎、调节血脂、抗肿瘤等一系列生物活性,在药物或保健品开发中显示出重要的潜力。对花青素生物合成过程中的关键酶包括苯丙氨酸解氨酶、查耳酮合成酶、查耳酮异构酶、黄烷酮3-羟化酶、类黄酮3′-羟化酶、类黄酮3′, 5′-羟化酶、二氢黄酮醇-4-还原酶、花色素合酶、类黄酮3-O-糖基转移酶及其调控因子R2R3-MYB蛋白、bHLH蛋白和WD40蛋白的研究进展进行综述。     

藜芦酸在大鼠体内的药代动力学

目的：考察藜芦酸在大鼠体内的药代动力学。方法：大鼠口服灌胃给予藜芦酸,在不同时间点采集血样,选择3,4-二羟基苯甲酸甲酯为内标,采用HPLC测定血药浓度,流动相乙腈（A）-1%乙酸（B）梯度洗脱（0~11 min,5%~57%A;11~13 min,57%~5%A）,检测波长256 nm,绘制血药浓度-时间曲线,通过Kinetica 4.4软件计算药代动力学参数。结果：灌胃给药后藜芦酸在大鼠体内的达峰时间分别为（45.00±10.00）,（31.00±8.22）min,存在二次达峰现象;高、低剂量组的Cmax分别为（176.85±28.89）,（68.14±12.58）mg·L^-1,t1/2分别为（87.74±20.74）,（227.18±93.78）min,AUC_0-∞分别为（50 363.50±11 667.7）,（18 830.32±4 354.35）min·mg·L^-1,MRT_0-∞分别为（201.39±16.72）,（227.40±21.37）min。结论：藜芦酸口服吸收较快,消除较慢,体内作用时间较长。