苦碟子中的新倍半萜内酯

苦碟子为菊科植物抱茎苦荬菜［Ｉｘｅｒｉｓｓｏｎｃｈｉｆｏｌｉａ（Ｂｇｅ．）Ｈａｎｃｅ］的当年生干燥全草,主要分布于东北、内蒙古等地．具清热解毒、消肿止痛之功效〔１〕．文献〔２,３〕对其化学成分进行了一系列的报道．本文对其氯仿萃取层进行化学研究,并分离鉴定了一个新化合物,命名为苦碟内酯Ａ（ｓｏｎｃｈｉｆｏｌｉａｃｔｏｎｅＡ,Ｉ）．分离提取苦碟子全草５ｋｇ,用７０％的乙醇加热回流提取,过滤,滤液回收乙醇,经真空干燥后,浓缩物混悬于水中,依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,取氯仿萃取层８０ｇ经硅胶柱色谱…     

柔毛鸦胆子茎的化学成分及其肿瘤细胞毒活性研究

运用各种柱色谱方法和制备型HPLC技术对柔毛鸦胆子茎的化学成分进行分离纯化,共从其茎的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,采用NMR等波谱技术鉴定其结构分别为deacetylated isobrucein B(1),indaquassin X(2), cleomiscosin A(3),cleomiscosin B(4),(+)-lyoniresinol(5),(+)-表松脂醇(6),(+)-松脂醇(7),(+)-丁香脂素(8),4,5-dihydroblumenol A(9),腺苷(10)。采用MTT法对以上化合物进行了体外细胞毒活性测试,化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性(IC₅₀ 0.84~3.97 μmol·L^-1)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是1个新天然产物。化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性。     

楹树提取物对大鼠胃溃疡的作用及可能机制

目的 评价楹树提取物对大鼠急性胃溃疡的影响并研究其与H+,K+-ATP酶(质子泵)相关的作用机制.方法 采用水浸拘束和腹腔注射吲哚美辛建立大鼠急性胃溃疡模型,造模前30 min灌胃给予楹树提取物,以溃疡数和溃疡抑制率评价楹树提取物对急性胃溃疡的药效;HE染色观察楹树提取物对胃溃疡组织病理学变化的影响;生化法检测楹树提取物对大鼠离体胃壁细胞H+,K+-ATP酶活性的影响;细胞免疫荧光实验法观察楹树提取物对离体胃壁细胞H+,K+-ATP酶转位的影响.结果 楹树提取物300 mg/kg灌胃对水浸拘束和吲哚美辛致大鼠急性胃溃疡的抑制率分别为70.0%和75.4%.楹树提取物(15、30、60、120、240和480 mg/L)对胃壁细胞H+,K+-ATP酶活性的抑制率分别为21.5%、29.4%、44.1%、51.9%、57.7%和62.9%,较空白对照组均具显著差异(均P<0.01),ID50为130 mg/L.但楹树提取物对H+,K+-ATP酶的转位无明显影响.结论 楹树提取物300 mg/kg对急性胃溃疡有保护作用,抑制H+,K+-ATP酶的活性是其作用机制之一.     

西洋参茎叶总皂苷碱降解成分西洋参茎叶总皂苷碱降解成分

目的研究西洋参茎叶总皂苷碱降解成分。方法采用硅胶柱色谱并结合HPLC进行分离纯化，通过波谱分析鉴定化合物的结构。结果从西洋参茎叶总皂苷碱降解产物中分离得到9种成分，分别鉴定为：20(S)-原人参二醇(I)，20(S)-达玛-25(26)-烯-3β,12β,20-三醇(II)，24(R)-ocotillol (III)，20(S)-原人参三醇(IV)，20(S)-达玛-25(26)-烯-3β,6α,12β,20-四醇(V)，达玛-20(21),24-二烯-3β,12β-二醇(VI)，达玛-20(21),24-二烯-3β,6α,12β-三醇(VII)，20(S),24(S)-达玛-25(26)-烯-3β,6α,12β,20,24-五醇(VIII)，20(S)-达玛-23-烯-25-过氧羟基-3β,6α,12β,20-四醇(IX)。结论碱降解20位S构型未改变。V，VII，VIII，IX为4个新化合物，并利用2D-NMR技术对新化合物的氢和碳的化学位移进行了归属。其中I对HCT-8人结肠癌细胞具有较强的细胞毒活性。     

山香圆叶中黄酮苷类成分及其抗炎活性研究

应用大孔树脂、聚酰胺、Sephadex LH-20,HPLC等各种色谱技术对山香圆叶95％乙醇提取物经乙酸乙酯萃取后的水部位进行分离纯化,分离得到8个黄酮苷类化合物,采用NMR等谱学方法分别鉴定为:野漆树苷(1),女贞苷(2),刺槐素-7-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),刺槐素-7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→6)-o-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(密蒙花新苷,4),木犀草素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),金圣草素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)β-D-吡喃葡萄糖苷(6),刺槐素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)β-D-吡喃葡萄糖苷(蒙花苷,7),芹菜素6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(8).其中化合物3～8为首次从该植物中分离获得.采用脂多糖(LPS)刺激RAM264.7巨噬细胞炎症模型对分离得到的化合物进行抗炎活性评价,结果表明化合物2,3在1x10-5 mol.L-1浓度下,对LPS刺激RAW264.7细胞NO生成的抑制率分别为33.7％和23.8％,提示化合物2,3具有较弱的抗炎活性.     

格木内生真菌烟曲霉的代谢产物

采用GPY培养基对格木内生真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus菌株进行培养发酵,发酵产物经冻融处理后分离得到菌液与菌丝体.菌丝体经乙醇提取后,分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取,根据肿瘤细胞毒活性筛选结果,选择菌体的乙酸乙酯萃取物进行化学成分研究.运用硅胶色谱柱、凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相柱色谱和制备HPLC等多种色谱技术,采用波谱学方法从中分离鉴定了5个二酮哌嗪化合物,其结构分别为cyclo-(R-Pro-R-Phe)(1),cyclo-( trans-4-OH-D-Pro-D-Phe)(2),cyclo-(R-Tyr-S-Ile)(3),cyclo- (R-Phe-S-Ile)(4),cyclo-(R-Val-S-Tyr) (5).     

刺五加水溶性成分研究

目的研究刺五加的水溶性成分。方法利用大孔吸附树脂、凝胶、反相硅胶柱和制备型HPLC等色谱技术对刺五加水提取物进行化学成分分离,并运用质谱、核磁等波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从中分离得到5个化合物,经鉴定分别为：4-O-咖啡酰基奎宁酸、3-O-咖啡酰基奎宁酸、5-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-阿魏酰基奎宁酸、3-O-阿魏酰基奎宁酸。结论刺五加水提物中含有大量的奎宁酸系列衍生物。     

大八角根化学成分研究

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS及制备型HPLC等多种色谱技术,从大八角根中分离得到10个化合物,根据理化性质及波谱数据（MS,¹H,¹³C-NMR）分析分别鉴定为cycloparviflorolide（1）,cycloparvifloralone（2）,tashironin（3）,tashironin A（4）,anislactone A（5）,anislactone B（6）,pseudomajucin（7）,syringaldehyde（8）,methyl-4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate（9）和（E）-3-methoxy-4,5- methylenedioxycinnamic alchol（10）。其中化合物 1~4,8~10 为首次从该植物中分离得到。在1.0×10^-5 mol·L^-1下,在LPS刺激小鼠小胶质细胞释放NO抑制模型上,化合物 5,6 抑制率分别为75.31%,53.7%。     

内生真菌Trichoderma harzianum次生代谢产物研究

目的:对格木Erythrophleum fordii Oliver的内生真菌菌株Trichoderma harzianum次生代谢产物进行研究。方法:将此内生真菌进行发酵培养,对其发酵液利用色谱方法进行分离纯化,利用波谱方法鉴定得到化合物结构。结果:从其发酵液中分离得到了10个化合物,包括7个环二肽类、2个酚酸和1个嘧啶类化合物,其结构分别为环(R-脯氨酸-甘氨酸)(1)、环-(R-脯氨酸-R-丙氨酸)(2)、环-(S-脯氨酸-R-缬氨酸)(3)、环-(4-甲基-R-脯氨酸-S-正缬氨酸)(4)、环-(R-脯氨酸-R-亮氨酸)(5)、环-(R-脯氨酸-R-苯丙氨酸)(6)、环-(4-羟基-S-脯氨酸-S-亮氨酸)(7)、尿嘧啶(8)、对羟基苯乙醇(9)、间羟基苯乙酸(10)。结论:这些化合物均是首次从该菌株中分离得到。     

楹树提取物对大鼠醋酸型慢性胃溃疡的治疗作用及抗炎机制

目的 研究楹树提取物对大鼠醋酸型慢性胃溃疡的治疗作用及其抗炎机制.方法 将50只雄性Wistar大鼠随机分为5组:正常对照组、模型组、法莫替丁组、楹树提取物100和200 mg/kg组.用30%醋酸诱导大鼠慢性胃溃疡,连续给药12 d,观察大鼠一般行为状态和胃组织形态并测定胃溃疡面积,综合评价药物抗胃溃疡作用.将48只雄性Wistar大鼠随机分为3组:正常对照组、模型组、楹树提取物200 mg/kg组.手术后连续给药3 d后处死大鼠,取溃疡部位的胃组织,观察胃组织病理学变化,ELISA测定胃组织中炎性因子TNF-α和IL-6的浓度,邻联茴香胺法测定髓过氧化物酶(MPO)活性,Western印迹法检测胃组织P38和JNK的磷酸化水平.结果 与模型组相比,楹树提取物200 mg/kg组大鼠溃疡面积减少38.4%(P<0.05),胃组织中TNF-α和IL-6的浓度分别降低43.8%(P<0.01)和32.7%(P<0.01),MPO活性降低37.3%(P<0.01),P38磷酸化水平下调(P<0.01),而JNK磷酸化水平、P38及JNK总蛋白水平均无明显改变.结论 楹树提取物(200 mg/kg)显著改善醋酸损伤引起的胃组织结构破坏,对大鼠醋酸型慢性胃溃疡具有一定的治疗作用,其作用机制可能是通过抑制p38炎症信号通路的过度激活从而减轻胃组织炎症反应,JNK通路未参与该过程.