棉酚纳米混悬剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布

目的:考察棉酚纳米混悬剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布特性。方法:采用HPLC测定生物样品中棉酚的含量,流动相甲醇-0.4%磷酸水(85∶15),检测波长238 nm。比较棉酚纳米混悬剂和棉酚溶液经尾静脉给药后体内药代动力学参数与组织分布特点的差异。结果:棉酚纳米混剂的血药浓度时间曲线面积、药物体内滞留时间、表观分布容积、消除速率和最大血药浓度分别为(18 792.56±2 304.43)μg·L-1·h-1,(21.82±1.60)h,(0.75±0.16)L·kg-1,(1.37±0.37)L·kg-1·h-1,(17 589.81±3 034.14)μg·L-1。棉酚纳米混悬剂在肝、心、脾、肺及肾中的相对摄取率分别为1.44,3.21,12.19,1.88,6.54。结论:棉酚纳米混悬剂能显著提高药物在各组织中的浓度水平,且延长了药物在体内组织的滞留时间,提高药物生物利用度,并在一定程度上延长药物在动物体内的循环时间。纳米混悬剂很有可能成为棉酚的一种新型药物传递系统。     

1例瑞舒伐他汀联用缬沙坦致梗阻性黄疸的药学监护

目的 探讨临床药师参与的1例冠心病患者联用瑞舒伐他汀和缬沙坦引起肝损害所致的梗阻性黄疸的药学监护。方法 介绍临床药师参与1例冠心病患者的治疗过程,从药理学角度分析他汀类药物引起的肝损害与剂量、代谢及其他药物相互作用的关系,并提供相关建议。结果 医师只考虑由他汀类药物引起,而临床药师利用专业知识,提出瑞舒伐他汀钙与缬沙坦胶囊的相互作用最大,建议同时停用缬沙坦胶囊。结论 通过医师与药师的合作,从而促进合理用药,保证患者用药的安全有效。同时,也为临床药师实施药学监护提供一种新的思维方式。     

气相色谱法测定右旋棉酚衍生物的含量

目的:建立右旋棉酚衍生物含量测定的气相色谱法。方法:采用气相色谱内标法,色谱柱为5%Phenyl Methyl Siloxane毛细管柱,氢火焰离子化检测器,载气为氮气,程序升温:初始温度为200℃,保持2min,然后以20℃·min-1的速度上升到240℃,保持3min;甲硝唑为内标,以内标法计算右旋棉酚衍生物的含量。结果:右旋棉酚衍生物检测浓度线性范围为80.06～480.36μg·mL-(1R2=0.9994),平均加样回收率为96.67%,RSD=1.4%。结论:该法灵敏、简便、快速,适用于右旋棉酚衍生物的含量测定。     

棉酚白蛋白纳米粒的制备及其体外释放

目的:优化超声-溶剂沉淀法制备棉酚白蛋白纳米粒的工艺。方法:采用正交设计,以白蛋白浓度、有机相与水相比、乳化分散时间为考察因素,根据L9(34)正交设计原理安排实验,对包封率、载药量、平均粒径进行归一化处理后,再以总体的归一值为综合评价指标,优化出处方。对优化出的制剂采用透射电镜进行观察,并且进行体外释放研究拟合药物释放曲线。结果:优化的最佳条件为白蛋白浓度1%,有机相与水相比2∶25,高剪切乳化时间60 s,在此条件下制备的棉酚白蛋白纳米粒载药量为15.34%,包封率为91.21%,粒径为435 nm。结论:制备的白蛋白纳米粒体外有缓释能力,拟合方程符合Higuchi方程。     

HPLC测定棉油皂脚中棉酚含量

目的建立高效液相色谱法测定棉油皂脚中总棉酚（TGP）与游离棉酚（FGP）含量的方法。方法采用WatersBondapak C18 Column（3.9 mm×150 mm,4μm）;流动相为乙腈-0.7%磷酸水溶液（80∶20）;流速为1.0 mL.min-1;检测波长为238 nm;柱温为25℃。结果棉酚在10～60μg.mL-1（r=0.999 4）内线性关系良好,平均加样回收率为99.03%,RSD=1.72%（n=3）。结论本法简便、快速、准确、重复性高,可用于对棉油皂脚中棉酚的含量测定。     

吲达帕胺缓释片疑致糖代谢紊乱

1例64岁女性患者,因高血压给予吲达帕胺缓释片(2.5 mg,qd)降压,用药3周后,患者出现口渴、多尿、消瘦、体质量下降5 kg,血糖13.4 mmol.L-1,尿糖(++++)。停药3 d后,患者血糖、尿糖恢复正常,口渴、多尿症状消失。     

高效毛细管气相色谱法测定大蒜素及其制剂含量

目的建立高效毛细管气相色谱法测定原料药和制剂中大蒜素含量。方法样品经正己烷稀释,采用分流进样方式,分流比为50∶1,用HP-5石英毛细管柱经程序升温技术分离,FID检测器检测,内标法计算含量。结果平均加样回收率为99.03%,RSD=0.99%（n=9）。结论该方法简便、可靠,可用于大蒜素原料药及其制剂的含量测定。     

棉酚原料药的理化性质及稳定性研究

目的 在临床前研究中,考察棉酚原料药的理化性质和稳定性.方法 采用红外光谱图、薄层色谱法(IR、TLC)等方法进行理化鉴别,以相关评价指标为依据考察棉酚的稳定性.结果 研究方法操作简便、灵敏度和准确度高、重复性好.结论 棉酚对高热、光照、高湿均不稳定.     

左旋棉酚抗肿瘤作用的研究进展

棉酚是存在于棉花和其他锦葵科植物中的一种联萘色素,由于结构内部化学键的旋转引起的空间位阻而同时以两种对映异构体存在。其中左旋（-）-棉酚比右旋（＋）-棉酚表现出更高的生物活性,尤其在抗肿瘤效果的作用日益受到重视。该文对左旋棉酚的抗肿瘤作用机制、高效抗肿瘤活性以及制备研究现状进行了较全面的总结。