半乳糖化重组人生长激素和重组人生长激素在小鼠体内的药物动力学

目的：比较半乳糖化重组人生长激素和重组人生长激素在小鼠体内的药物动力学特征。方法：用＾１２５Ｉ标记Ｇａｌ－ｒｈＧＨ和ｒｈＧＨ、通过小鼠尾静脉ｉｖ，测定血和肝中相对放射性随时间的变化，以３Ｐ８７药物动力学程序进行模型拟合和参数求算。结果：＾１２５Ｉ－ｒｈＧＨ－Ｇａｌ在血中的相对放射性呈现双峰，其体内药行动力学特征与＾１２５Ｉ－ｒｈＣＨ明显不同，进一步证实了Ｇａｌ－ｒｈＧＨ的肝靶向性。     

三种硝硫氰胺制剂体外释放速度的比较

作者将硝硫氰胺硬胶囊、硝硫氰胺微囊片、硝硫氰胺胶丸三种不同制剂,以转篮法进行溶出速度的测定。实验结果发现三者的体外释放速度有极显著的差异。硬胶囊t(50)最快(9分钟)、微囊片次之(35分钟)、胶丸最慢(118分钟)。     

联糖米托蒽醌的趋肝性研究

目的：合成肝靶向药联糖米托蒽醌（ＮＧＡＤＨＡＱ）的趋肝性研究。方法：以合成配体半乳糖基拟糖白蛋白（ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ,ＮＧＡ）为载体,与抗癌药物米托蒽醌（ｍｉｔｏｘａｎｔｒｏｎｅ,ＤＨＡＱ）偶联得肝靶向抗癌药物ＮＧＡＤＨＡＱ。采用紫外光谱和ＨＰＬＣ确证其偶联的形式及在血液中的稳定性。用９９ｍＴｃ标记后进行家兔放射性显像及小鼠体内的分布实验。结果：ＮＧＡＤＨＡＱ为化学偶联物且在血中很稳定,家兔及小鼠肝中药物的量均在５ｍｉｎ时达最大,分别占全身放射量的６５．１％和６５．４％±４．３％（ｎ＝３）。结论：说明ＮＧＡＤＨＡＱ具肝靶向分布性。     

放射免疫法研究乳糖基重组人生长激素和重组人生长激素的药代动力学

目的 :比较研究乳糖基重组人生长激素 (L -rhGH )和重组人生长激素 (rhGH )在小鼠血和肝中的药代动力学。方法 :用注射免疫法测定L -rhGH和rhGH在小鼠血、肝脏中的药物浓度。结果 :静脉注射后 ,两者的药代动力学过程存在显著性差异 ,L -rhGH在肝中的分布量较rhGH增加 ,且T1/2 仅为rhGH的17 9 % ;L -rhGH在血中亦表现为短维持时间、低分布量。结论 :L -rhGH呈现出更符合人体生理的药代动力学特征