Schiff碱型r-氨基丁酸酯类衍生物的合成及其抗惊厥活性

作者设计并合成了9个Schiff碱型取代对羟基本甲醛缩r-氨基丁酸酯类化合物。并用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明化合物Ⅲf、Ⅲg、Ⅲh、Ⅲi具有不同程度的抗惊厥活性。     

Synthesis of γ-Aminobutyrate Derivatives

生理条件下γ氨基丁酸不易透过血脑屏障，一个容易进入脑内的非毒性的γ氨基丁酸衍生物可能具有抗惊厥活性，为了增大γ氨基丁酸的脂溶性，使其能透过血脑屏障进入脑组织，作者通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成１６个γ氨基丁酸衍生物，合成的化合物经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱检测，与目标化合物一致。     

4—[3—甲氧基—4—羟基苯亚甲氨基]丁酸酯类化合物的合成

作者以3-甲氧基-4-羟基苯甲醛作为γ-氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成了4个4-[3-甲氧基-4-羟基苯亚甲氨基]丁酸酯类化合物作为抗惊厥化合物供药理筛选。所合成的目标化合物尚未见文献报道。     

肝靶向药物研究——模型化合物NGA-去甲替林的合成及其趋肝性

肝细胞膜上的肝结合蛋白(HBP)是无唾液酸糖蛋白的受体。作者合成了无唾液酸糖蛋白的类似物—半乳糖新糖白蛋白(NGA)并用其作为肝靶向药物的载体,采用琥珀酸酐法与药物去甲替林(NT)偶联得NGA-NT。以此作模型化合物,经~(99m)Tc标记后的动物放射显像及HPLC检测结果,说明NGA-NT在血中稳定,在肝脏降解释出NT,具有显著的趋肝性。     

4-[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类的合成及其抗惊厥活性

作者设计并合成了8个γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物(Ⅳ_(a-b)),使GABA的酯通过亚胺键,连接在一个易于通过血脑屏障的亲脂性载体上。合成的8个标题化合物,均用NIH提出的抗癫痫药物开发程序进行评价,结果化合物Ⅳ_b和Ⅳ_f表现出有效的抗惊厥活性。     

天麻甙元同系物与同型物的合成及其中枢镇静抗惊活性

以天麻甙元为先导化合物,合成了其同系物9种(Ⅰ—Ⅸ),同型物5种(Ⅹ—XIV)。并进行了抗戊四氮惊厥活性筛选,其中化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ的抗惊活性为天麻素的1.3～2倍,且有显著性差异。α-第二丁基-对羟基苄醇(Ⅶ)治疗指数达8.7,极有希望开发成为一新结构类型、低毒性的中枢镇静药。     

酶依赖结肠靶向地塞米松-葡聚糖酯及其片剂的研究

目的　研制口服结肠定位释放药物的地塞米松 葡聚糖酯及其片剂。方法　通过丁二酸酐搭桥 ,合成地塞米松 葡聚糖酯前体药物 ;紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱和质谱法鉴定结构 ;湿法制粒 ,普通压制法制备片剂 ;HPLC法测定体内外地塞米松的含量。结果　合成的地塞米松 葡聚糖酯为目标化合物 ,制得的地塞米松 葡聚糖酯片剂在结肠释放出大部分原药。结论　达到了设计目标 ,有进一步开发研究价值     

99mTc-半乳糖基明胶的制备及其作为肝显像剂的可能性

报道了以半乳糖为原料制得２－亚氨基－２－甲氧乙基－１－硫代－β－Ｄ－半乳吡喃糖苷，再与药用明胶偶联制得半乳糖基明胶（ｇａｌａｃｔｏｓｙｌｇｅｌａｔｉｎ，ＧＧ）的方法，并用９９ｍＴｃ标记后进行了动物肝显像及体内分布试验，结果表明，９９ｍＴｃ－ＧＧ主要集中于肝脏，肝显像清晰，有可能作为一种新的肝受体显像剂。     

RP-HPLC法测定益气活血注射液中黄芪甲苷的含量

采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定益气活血注射液中黄芪甲苷的含量。用十八烷基硅烷键合相柱,乙腈－水（３１∶６９）为流动相,检测波长２０３ｎｍ。经试验,该法线性关系良好（ｒ＝０．９９９９）,回收率为９７．５８％（ｎ＝６）,ＲＳＤ为１．１９％。可作为益气活血注射液的含量测定方法。