β-内酰胺族抗菌素的研究——Ⅲ.7-脒硫乙酰胺基头孢菌素酸亚砜衍生物的立体定向合成

为寻找更有效的新头孢菌素衍生物,本文报道了具脒硫基侧链的头孢菌素酸(R)和(S)型亚砜的立体定向合成。(S)-型亚砜衍生物II-(S)系将化合物V直接用过酸氧化,再与各种取代硫脲缩合而得。若将7-ACA转化为Schiff碱再行氧化则可立体定向地合成(R)-型亚砜Ⅶ,继而水解,酰化得Ⅸ。最后与各种取代硫脲缩合可得(R)-亚砜衍生物Ⅱ-(R)。所得各中间体及产物的立体化学均经₁H核磁共振予以证实。     

β-内酰胺族抗菌素的研究——Ⅱ.7-脒硫乙酰胺基头孢菌素衍生物的合成

本文报告了C_3次甲基含氮杂环取代的7-脒硫乙酰胺基头孢菌素衍生物的合成,比较了化学结构与抗菌活性之间的关系,发现化合物C-7905、C-7906、C-7907,C-7908,C-7910、C-7911和C-7924等的抗菌活性较好,对革兰氏阴性菌的作用优于硫脒头孢菌素,其中C-7906、C-7907、C-7911和C-7924尤为突出,其抗菌活性接近唑啉头孢菌素。     

β-内酰胺族抗菌素的研究——Ⅱ.7-脒硫乙酰胺基头孢菌素衍生物的合成

本文报告了C₃次甲基含氮杂环取代的7-脒硫乙酰胺基头孢菌素衍生物的合成,比较了化学结构与抗菌活性之间的关系,发现化合物C-7905、C-7906、C-7907,C-7908,C-7910、C-7911和C-7924等的抗菌活性较好,对革兰氏阴性菌的作用优于硫脒头孢菌素,其中C-7906、C-7907、C-7911和C-7924尤为突出,其抗菌活性接近唑啉头孢菌素。     

创新霉素衍生物的合成

创新霉素系由我国科学工作者从游动放线菌Actinoplanes jinanensis n.sp.3945中分离得到的新抗生素。它对部分革兰氏阴性与阳性菌有抑制作用,且毒性很低。其化学结构系由主核吲哚环骈双氢噻喃环组成,是一个新的杂环体系,并已由全合成予以证实。由于创新霉素的抗菌谱较窄,仅能口服,不能肌注,以致限制了其临床应用。为了弥补其不足之处,我们对其进行了化学结构改造,以期获得更有效的新抗生素,并对其构效关系作一初步了解。     

合成诺卡杀菌素及其类似物的一个新方法

以诺卡杀菌素(Nocardicin)A(1)为代表的诺卡杀菌素类是一类新的β-内酰胺抗生素,它对包括绿脓杆菌、变形杆菌在内的革兰氏阴性菌具有抗菌活性。本文报导了诺卡杀菌素这类抗生素及其基本母核3ANA(2)的合成方法。直接应用酰氯与亚胺的环加成反应,仅可得到4位取代的单环β-内酰胺环。当以该法合成诺卡杀菌素时,所需的一个中间体甲酰亚胺(3)通常是以六水均三嗪的三聚体(5)的形式存在。如用苯甘氨酸甲酯(4a)为原料得到的三聚物(5a)直接与邻苯二甲酰亚胺乙酰氯-吡啶复     

广谱抗生素 氟莫头孢钠(Flomoxef Sodium)

化学名 ((?))(6 R、7 R)-7[2-二氟甲硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-〔[1-(2-羟基乙基)-1氢-四氮唑-5-基]疏甲基〕-8-氧-5-氧杂1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸钠