HPLC测定家兔血浆中尼群地平及其药代动力学参数

本工作建立了测定家兔血浆中尼群地平的高效液相色谱法(HPLC)。方法采用YWGC_18(150×4.6mm,I.D.)柱,以甲醇:水(70:30,v/v)为流动相,UV236mm检测,兔血浆先经环己烷-异丙醇(96.5:3.5V/V)提取。本法准确、灵敏、简便。应用本法测得尼群地平在家兔体内药代动力学主要参数为:A=O.903μg/ml,α=4.873h~1,B=0.244μg/ml,β=0.396h~(-1),CL=2.8291/h。     

长效硝酸异山梨醇酯片的体外释放和麻醉猫血压变化的关系

奚念朱等曾报道用海藻酸钙凝胶骨架为缓释材料制成硝酸异山梨醇酯(ISDN)的长效片剂。每片含ISDN 20mg,日服一片在治疗心绞痛方面疗效满意,确有缓释片剂的实用价值。本文就这种长效片的体外释药速度与体内的药理作用强度、持续时间的相关性进行了研究。我们参考Sachchidananda方法以麻醉猫的降压作用作为体内指标。     

地尔硫{艹（上）卓（下）}对人体内安替比林代谢的选择性抑制作用研究

 目的:研究钙离子拮抗剂地尔硫(DZ)对模型药安替比林(AP)在人体内代谢的选择性抑制作用。方法:6名健康男性志愿者,随机分成二组,分别po单剂量AP 800mg及加服DZ(30mg,tid),6d,取血并留尿48h,间隔2周后交叉给药。HPLC法测定血浆AP浓度和尿液中AP、3-羟甲基安替比林(3-OHMAP)、4-羟基安替比林(4-OHAP)、N-去甲基安替比林(NorAP)的浓度。结果:加服DZ后,APt_1/2(Ke)从(13.79±3.17)h延长至(18.54±3.14)h(P<0.01),Cls从(40.42±7.62)ml·min^-1减少至(28.64±5.84)ml·min^-1(P<0.01),c_max和AUC明显增加(P<0.05)。4-OHAP尿清除率从(12.91±3.40)ml·min^-1减少至(3.50±0.78)ml·min^-1(P<0.01),3-OHMAP和NorAP的尿清除率没有明显变化。结论:DZ选择性地抑制了AP在人体肝脏中的4-羟基化代谢途径,提示DZ是一作用较强的、选择性的肝药酶抑制剂。     

防治成人呼吸窘迫综合征的人工重组肺泡表面活性剂研制II.生物发光法筛选制剂处方

在前期用表面化学方法进行防治成人呼吸窘迫综合征的药物制剂处方筛选基础上,通过建立尘肺动物模型,用生物发光技术从清除自由基能力角度对制剂进行处方筛选,获到了有良好表面性能和一定自由基清除能力的人工重组肺泡表面活性剂制剂处方。该制剂有待经模型动物防治试验评价。     

维A酸的反相高压液相色谱测定法

用反相高压液相色谱法同时测定透皮接受液中维A酸及其活性异构体异维A酸的量,以此评价维A酸的体外透皮情况。固定相为YWG-C_(18)化学键合相,流动相为甲醇∶醋酸铵缓冲液(pH 6.0)85∶15,内标氯丙嗪。检测波长348nm,最低检测量0.5ng,线性范围25—2500ng·ml~(-1)。本法适用于维A酸的体外透皮研究及含量测定。     

海藻酸钠的分子量与缓释作用

以盐酸普罗帕酮、盐酸地尔硫和硝酸异山梨酯为模型药物,研究它们在不同分子量的海藻酸钠骨架片中的释药规律。结果表明:海藻酸钠的分子量与释药速度间有良好的线性关系。根据这一关系可以预测已知分子量海藻酸钠的释药情况,为海藻酸钠缓释片剂的处方设计及其实际应用提供理论依据。