药物的鼻腔吸收

药物的鼻腔吸收黄晓莺奚念朱（上海第第二医科大学附属第九人民医院，上海２０００１１；上海医科大学药学研究所，上海２０００３２）许多药物可通过鼻腔吸收而发挥全身作用。我国中医书籍早有记载：《伤寒杂病论》用“捣汁、灌鼻中”治卒死；《肘后备急方》有以瓜蒂...     

月桂氮卓酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

应用Ｆｒａｎｚ扩散池和Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对０．１％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在１％～５％范围内无明显透皮促进作用，１０％油酸和５％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加２．６～４．７倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

维A酸的反相高压液相色谱测定法

用反相高压液相色谱法同时测定透皮接受液中维Ａ酸及其活性异构体维Ａ酸的量，以此评价维Ａ酸的体外透皮情况。固定相为ＹＷＧ－Ｃ１８化学键合相，流动相为甲醇：醋酸铵缓冲液８５：１５，内标氯丙嗪，检测波长３４８ｎｍ，最低检测量０．５ｎｇ，线性范围２５－２５００ｎｇ．ｍｌ＾－１。本法适用于维Ａ酸的体外透皮研究及含量测定。     

苯妥因钠片生物利用度的实验研究

制剂的生物利用度常有明显差别,影响疗效很大。国内外近来对此都很注意。国外曾因苯妥因钠胶囊的生物利用度问题引起严重中毒事件,国内也发现泼尼松龙片剂的     

超声波对混悬液分散作用的研究Ⅰ

本文目的是研究超声波对混悬液中粒体的分散作用。作者选了孕酮(Progesterone)为研究对象,因为,在制药工業上,对孕酮混悬液的制备还存在一些問題,即將用一股方法不易將它的結晶分散。实驗系用General Electric G-3型超声波發射器。試品置于用不銹銅制成的,底部有可为声能穿透的不銹钢薄片所成的盛器中。声波室置有Tween 80的0.05％水溶液約250ml作为偶合液。每个試品均在該器距石英片34mm高处照射15分鐘,頻率为300仟週/秒,超声波功率为57.5瓦特。試品系用孕酮100mg(过200     

静脉滴注的药物动力学

静滴给药在病房极为普遍,门诊急诊中也较常见,此法的使用不仅出于医疗的需要,例如用于抢救、手术以及胃肠道障碍病人;还由于药物本身的需要,例如去甲肾上腺素、催产素等,因治疗指数低、半衰期短,只能以静滴给药;也有的因口服后被肝脏破坏很     

一种新静脉注射肝脏造影混悬制剂-TABAC-的药物代谢动力学研究

2,4,6三碘-3-乙酰胺基苯甲酸-N-环己胺甲酰氧基乙酯是一种新肝脏造影剂,简称TABAG。本文报道用同位素¹³¹Ⅰ标记TABAC并将其制成混悬制剂,在大白鼠体内进行药物代谢动力学研究。根据血药-时间曲线形状符合二室开放模型,其动力学关系式为C=5.51e^0.0538t+0.245e^-0.00221t 从动力学参数K₁₂与K₂₁值表明,正向转运速度比逆向转运速度大5.6倍。肝脏药量-时间曲线显示药物迅速进入肝脏,其摄取峰区域在注射后15分钟到2小时之间,与X线摄影结果相符合。24小时以后,肝脏含药量只剩注入量的8%,两天后降到注入量的3%左右。用药96小时后,该药71%以上由大小便排出。从各脏器内药量分布图表明,肝脏含药量比例最高。在摄取峰值时,肝内药量约占注入量的70%,肺、心、肾内含药量很少。说明药物可以迅速浓集在肝脏,从而初步证实利用肝脏网状内皮组织吞噬作用来设计肝脏造影剂的设想是成功的。这种设想及其新型制剂有助于制剂的定向发展。     

溶液中药物稳定性的研究 Ⅲ.苯甲異噁唑青霉素纳水溶液的化学动力学研究

苯甲异噁唑青霉素钠在水溶液中的降解为伪一级反应,受H~+,OH~-的催化,HPO_4~-的催化也相当剧烈.20℃时最稳定的pH值为6.54.在35℃,pH 1.5时,水溶液较青霉素G稳定9-10倍.37℃时在pH 6.5的一倍稀释的McIlvaine缓冲溶液中较青霉素G稳定1.5倍.0℃储藏十分稳定.文中给出了各种速度常数如K_H~(A-),K_(OH)~(A-),Ko,K_(HPO4)~-的Arrhenius公式和稳定性的预测数值.     

化学动力学在研究药剂稳定性方面的应用

最近十多年来,药剂学有了很快的发展,特別是在理論研究方面,进展更快。对药剂稳定性的研究,已經应用了化学动力学的方法,找出药剂破坏速度的規律,从而能够預測它的有效期;在控制药物的体內作用方面,也采用了化学动力学的研究方法,从药物的吸收、分布、排除等速度着手,为长效制剂提供了初步的理論基础;在增大药物溶解度方面,已开始探索助溶和增溶的机制,以便找出其中的規律性;此外,对軟膏、糊剂、混悬剂等剂