天然冰片对大鼠细胞色素P450四种亚型活性的影响

目的：用Cocktail探针药物法研究天然冰片对大鼠细胞色素P450四种亚型CYP1A2、CYP2C6/11、CYP2E1和CYP3A活性的影响。方法：将大鼠随机分为2组,给药组灌胃给予天然冰片-0.8%CMC-Na混悬液,剂量90mg/kg,对照组灌胃给予不含药物的0.8%CMC-Na溶液,每天1次,连续7d。于第8天,两组大鼠均尾静脉注射混合探针药物溶液（茶碱10mg/kg、甲苯磺丁脲2.5mg/kg、氯唑沙宗10mg/kg、氨苯砜5mg/kg）,眼内眦静脉采血,超高效液相色谱法检测各探针药物的血药浓度,采用WinNonlin 5.0.1计算药代动力学参数。结果：与对照组相比,天然冰片组中甲苯磺丁脲的t1/2、AUC0-t、AUC0-∞和MRT0-∞明显减小,两组之间的差异具有统计学意义（P〈0.05）;而两组之间茶碱、氯唑沙宗和氨苯砜的药代动力学参数则没有明显差异。结论：天然冰片对大鼠CYP2C6/11的活性具有诱导作用,对CYP1A2、CYP2E1和CYP3A活性无显著影响。     

肉桂不同部位中4 种有效成分的含量及其分布研究

目的:研究肉桂不同部位及多种肉桂皮产品中桂皮醛、肉桂酸、香豆素、桂皮醇4种有效成分的含量及其分布规律。方法:以香豆素、桂皮醇、肉桂酸及桂皮醛为指标,采用单因素分析法对肉桂的超声提取工艺(超声溶剂、超声时间、粉碎粒度)进行优化;采用HPLC法进行含量测定,色谱柱为大连依利特Hypersil BDS C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相0.1%磷酸水-乙腈(70∶30),流速1.0 mL.min-1,检测波长254 nm,柱温25℃,进样量10μL。结果:肉桂超声提取的最佳工艺为肉桂粉碎粒度100目,乙醇作提取溶剂,26℃超声提取30 min,可使肉桂中4种有效成分充分地被提取;桂丁中肉桂酸和香豆素的含量最高,桂皮醛含量较高,桂皮醇含量最低。桂花中桂皮醇含量最高,桂皮醛、肉桂酸及香豆素含量较高。桂枝中肉桂酸含量较高,国产桂碎中桂皮醛含量最高。结论:肉桂不同部位(肉桂皮、桂枝、肉桂花、桂丁)及同一产地不同肉桂皮产品中4种有效成分分布差异明显,可作为合理开发樟科植物肉桂药用资源以及建立桂丁、肉桂花及不同肉桂皮产品质量标准的依据。     

便秘通定量方法的探讨研究

通过便秘通定量方法的研究,认为在药效学指标的引导下,选用(?)出物测定作为质控项目是中成药定量标准制订的方法之一。     

市售不同产地吴茱萸挥发油成分的气相色谱-质谱分析

目的 分析市售5个不同产地吴茱萸药材中挥发油的化学成分.方法 采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,用气相色谱-质谱法(GC-MS)对其进行分析.结果 共鉴定了66个成分,其中有13个化合物为被分析的药材共有,共有成分的质量分数之和占药材挥发油总量的60％以上.结论 各产地吴茱萸挥发油的化学组成有明显差异,有必要建立有关吴茱萸药材挥发油质量控制的标准.     

LC-MS/MS法测定坦索罗辛在比格犬血浆中的浓度及其缓释制剂的药动学研究

目的:建立坦索罗辛血药浓度LC-MS/MS测定方法,并研究坦索罗辛缓释制剂在比格犬体内的药代动力学。方法:6只比格犬空腹单次口服给予含有0.4 mg的盐酸坦索罗辛缓释胶囊,给药前(0 h)、给药后不同时间点各采血0.3 mL,分离血浆后,加入内标愈创木酚甘油醚,经乙酸乙酯萃取,以甲醇:水:甲酸(80∶20∶0.2,V/V/V)为流动相,在反相C18色谱柱进行分离。采用电喷雾离子源(ESI源)的正离子方式检测,扫描方式为选择反应监测(SRM),用于定量分析的离子反应为m/z409.0→m/z228.0(坦索罗辛)和m/z199.0→m/z125.0(内标,愈创木酚甘油醚)。结果:坦索罗辛在线性范围内0.05～10.0 ng/mL线性良好,定量下限为0.05 ng/mL,批内、批间精密度(RSD)均小于13.4%。盐酸坦索罗辛缓释制剂0.4 mg口服给药后AUC0-24 h为(7.82±1.92)ng.h.mL-1、AUC0-∞为(8.04±2.02)ng.h.mL-1t、1/2为(2.96±2.13)h。结论:LC-MS/MS法灵敏度高、分析快速,适用于比格犬血浆中坦索罗辛的药动学研究,坦索罗辛缓释胶囊口服给药后半衰期短,消除快。