瓜蒌薤白滴丸的制备及其工艺优化

目的:优化瓜蒌薤白滴丸的最佳制备工艺。方法:以硬度、圆整度、拖尾、粘连等为评价指标,采用正交设计法从基质的选择、基质与药物的配比、滴速等几个方面对瓜蒌薤白滴丸的制备工艺进行研究。结果:滴丸的最佳成型工艺为以PEG6000作为基质,药物与基质配比(g/g)=1∶2,滴速为30d/min。结论:选取的滴丸制备工艺合理,制备的滴丸符合《中华人民共和国药典》2010年版的相关规定和要求。     

不同数据标准化方法对瓜蒌滴丸抗凝血作用谱效关系的影响

探讨不同数据标准化方法对瓜蒌滴丸抗凝血作用谱效关系的影响。采用灰关联度法研究瓜蒌滴丸3种给药剂量与小鼠凝血酶原时间(prothrombin time,PT)的谱效关系,以相对关联度为指标评价极小化法、极大化法、极差化法、标准差标准化法、初值化变换法、均值化变换法、样品各色谱峰占该样品总峰面积比法、样品各色谱峰占其共有峰总面积比法、对数标准化法和反正切标准化法等10种数据标准化方法对瓜蒌滴丸与小鼠PT谱效关系的影响。极小化法、极差化法、标准差标准化法、初值化法和均值化法可表达谱效关系结果,其中均值化法的相对关联度最大。与均值化法比较,高、中剂量组的极小化法、极差化法有显著性差异(P0.01);低剂量组的极小化法有统计学意义(P0.05)。标准差标准化法、初值化法和均值化法可用于瓜蒌滴丸抗凝血作用谱效关系的研究。     

关于对《中国药典》2020年版盐酸普鲁卡因水解鉴别试验的修订建议

目的：针对《中国药典》2020年版盐酸普鲁卡因水解鉴别试验中水解温度、时间及盐酸浓度、用量等未提供参考数据，影响实验快速准确进行和实验现象出现，提出改进方法，为《中国药典》2020年版盐酸普鲁卡因水解鉴别试验的修订提出建议。方法：分别考察水解温度及盐酸（36%）加入量、盐酸浓度（36.0%、10.0%、5.0%、2.5%、0.625%）及用量对实验现象的影响，明确水解温度及时间、盐酸浓度及用量参考值。结果：不同温度下水浴加热，随着水浴温度的升高，热至油状物消失的时间逐渐缩短；以36%盐酸酸化，至出现白色絮状沉淀，消耗盐酸的量为0.1～0.2mL，即2～4滴；继续加盐酸0.05mL即1滴后白色絮状沉淀消失，溶液澄清。采用电热套加热（平均加热温度为275??℃），各组加热至油状物消失的时间较为接近，约为10min。随着盐酸浓度的降低，滴加盐酸至白色沉淀现象出现所消耗盐酸的量逐渐增加，继续滴加盐酸至溶液澄清消耗盐酸的量也逐渐增加。但即使盐酸浓度稀释至0.625%，滴加盐酸也会出现白色絮状沉淀现象。结论：从操作便捷省心省力、既保证加热水解完全又避免溶液蒸干，可考虑用水浴。综合考虑白色絮状沉淀（对氨基苯甲酸）的生成，同时避免滴加盐酸过量致使沉淀消失，可以10%盐酸进行酸化。     

瓜蒌滴丸的化学指纹特征及4种成分的定量分析

目的研究瓜蒌滴丸的化学指纹特征及4种成分的定量分析方法。方法采用HPLC-PDAD法建立10批瓜蒌滴丸的化学指纹图谱,采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统计算瓜蒌滴丸的相似度;采用标准曲线法对瓜蒌滴丸中尿嘧啶、次黄嘌呤、鸟苷、腺苷进行定量分析。结果10批瓜蒌滴丸的相似度为0.99（Mark峰匹配）和0.97（全谱峰匹配）。瓜蒌滴丸中尿嘧啶、次黄嘌呤、鸟苷、腺苷的含量分别为0.06%、0.03%、0.11%、0.17%,该方法的精密度、稳定性、重复性和加样回收率的RSD最高值分别为2.24%、3.55%、4.23%和4.44%,可满足分析要求。结论建立了瓜蒌滴丸的化学指纹特征及4种成分的定量分析方法,可用于瓜蒌滴丸的质量控制。     

瓜蒌薤白提取物中3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的大鼠在体肠吸收研究

目的：研究瓜蒌薤白（GX）提取物中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇（DK）的大鼠在体肠吸收机制。方法采用单向灌流模型,高效液相色谱-二极管阵列检测器（HPLC-PDAD）测定大鼠在体肠灌流GX提取物中DK的浓度变化,研究其吸收部位和吸收动力学特征。结果 GX提取物中DK的主要吸收部位为空肠、回肠和结肠,且三部分肠段间的吸收无显著性差异,均显著大于十二指肠的吸收（P＜0.05）;不同浓度的GX提取物中的DK的Ka值和Papp值无显著差异。结论 GX提取物中DK在全肠道有不同程度的吸收,其中空肠、回肠和结肠吸收最好,药物浓度对GX提取物中DK的Ka值和Papp值无影响,其吸收机制为被动扩散。     

猪胆粉HPLC指纹特征研究

目的:建立猪胆粉HPLC指纹特征图谱。方法:应用Lichrospher C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.001 mol/L KH2PO4溶液为流动相,梯度洗脱(0～20 min,乙腈30%→30%;20～40 min,乙腈30%→40%;40～70min,乙腈40%→50%),流速:1.0 ml/min;柱温30℃;DAD检测器,检测波长为210 nm。结果:通过分析10批样品,确定了15个共有峰,建立了猪胆粉的HPLC指纹特征图谱。结论:该方法简便易行,结果可靠,可作为猪胆粉质量评价的依据之一。     

复方替硝唑单向缓释药膜的研制及其释放特性

本实验以保护膜和药物膜制备复方替硝唑单向缓释药膜（以下简称药膜），并通过双室恒温卡口渗透池研究药膜及药膜透过粘膜的药物释放情况，结果表明：药膜有良好的单向释放及单向透过粘膜释放药物的特性。药物透过粘膜的量随时间的延长而增加，5min及60min透过粘膜释放药物的累积百分率分别为（15．29±5．77）％，（6．25±2．96）％。     

复方甲硝唑消炎棉在干槽症预防中的应用

本文报告了150例拔除下颌阻生智齿的患者就是否应用消炎棉在预防干槽症发生上的临床效果。两组受试对象随机分为试验组(消炎棉组)和对照组(普通无菌脱脂棉组)。二组的术前局部情况基本相同(P>0.05)。结果经统计学处理证明,消炎棉的是否使用在预防干槽症的发生上有着显著性差异(P<0.01)。消炎棉的制作工艺简单,使用方便,具有很高的临床价值,值得推广应用。