Suvorexant关键中间体的合成研究

以2-氨基乙醇(2)为原料,经Ns保护,与(R)-(3-羟丁基)-氨基甲酸叔丁酯(4)发生缩合反应,再经Mitsunobu关环与脱Ns保护反应,得到Suvorexant关键中间体1。总收率为57%,产物的结构经~1H NMR和MS分析确证,该方法操作简单、收率高、无手性异构体杂质产生。     

(S)-5-羟基-7-三甲硅基-6-炔庚酸甲酯的合成研究

以戊二酸酐(1)为起始原料,与双(三甲基甲硅烷基)乙炔反应得5-酮-7-三甲硅基-6-炔庚酸(6);6与甲醇发生酯化反应得5-酮-7-三甲硅基-6-炔庚酸甲酯(4);4经新型Noyori试剂7还原制得(S)-5-羟基-7-三甲硅基-6-炔庚酸甲酯(5),关键中间体与产物的结构经1H NMR和MS分析确证。7用量为5%(n/n)时,e.e值达98%,总收率64%。     

基于网络教学平台的“智慧课堂”教学模式在药物化学教学中的应用

解决《药物化学》本身课程内容难度大、知识繁杂、枯燥,加上高职学生基础知识薄弱、学习方法和能力有限、学习能动性不强等带来的问题。以浙江省高等学校在线开放课程共享平台为依托,利用互联网信息技术和多媒体技术开展"智慧课堂"教学模式的探索与创新。通过构建智慧课堂信息化环境、确定智慧课堂教学设计和形成性评价体系,创设有利于协作交流的学习环境。"智慧课堂"能培养高职学生的自主学习习惯,提升自主学习能力。     

6-溴-4-羟基-1,7-萘啶的合成研究

以5-氨基-2-溴吡啶氮氧化物(■)为原料,与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)经缩合、环合得6-溴-3-羧酸乙基-4-羟基-1-萘啶-7-氧化物(■),■经混酸脱羧后,铁粉还原,得到6-溴-4-羟基-1,7-萘啶(■),关键中间体与产物的结构经~1H NMR、~(13)C NMR和MS分析确证,总收率61%。该工艺反应条件温和、操作方便,具有一定的应用价值。     

(1R,2R)-2-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷基)环己醇的合成研究

报道了一种维纳卡兰关键中间体(1R,2R)-2-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷基)环己醇(RRR-2)的合成方法。以(R)-3-羟基吡咯烷(3)为原料,先经氨基选择性保护和脱保护反应,再与环氧环己烷开环反应制得混旋体2,最后经化学拆分制得光学纯的目标产物RRR-2,总收率达38%(文献收率15%);同时研究了将拆分母液中异构体SSR-2转化为混旋体2的有效方法,即异构体SSR-2与二氯三苯基膦/三乙胺体系(摩尔比=1:2.1:2.5)在回流的乙腈中发生SN2取代反应,然后直接水解可重新制到混旋体2,收率为75%。中间体及产物的结构经核磁共振、质谱和手性液相确证。该法反应条件温和,收率良好,操作简便,异构体SSR-2可再生利用,原料成本较低,具有工业化应用前景。     

索拉非尼新剂型的研究进展及其应用

索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成,具有双重抗肿瘤靶向作用,但由于口服生物利用度低、耐药性等缺点,临床应用受影响。综述了索拉非尼的新剂型及其应用,以及联合外泌体治疗肝癌的研究进展,为改善临床出现的问题提供思路。     

翻转课堂在《化学制药小试》教学中的应用

"翻转课堂"作为一种基于信息技术的自下而上的新型的教学模式,将课程改革融入到信息技术、课程整合、校园数字化建设中。将翻转课堂教学模式引入到《化学制药小试》实验教学中,以"乙酰水杨酸的制备"为实验研究对象,设计完整的翻转课堂实验方案,采取多样化的学习方式,有效地提升学生自主学习能力、积极性以及效率,加强解决问题的能力,大幅度地提升学生的沟通合作能力。