川芎嗪硫化氢供体衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究

依据药物化学中的活性拼接和生物电子等排原理,以4-羟基苯乙酮和川芎嗪为原料,经取代、环化、氧化、酯化、醚化等反应,合成了3个川芎嗪硫化氢供体衍生物,其结构经~1HNMR、~(13)CNMR和HR-MS确证。并采用Born比浊法初步测试了衍生物的体外抗血小板凝集活性,结果表明4-(3-硫代-3H-1,2-二硫杂环戊烯-5-基)苯基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酸酯对二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外血小板聚集的抑制率IC_(50)为1.16 mmol/L,优于阳性对照物川芎嗪、丁苯酞、依达拉奉和阿司匹林,是值得进一步研究的治疗心脑血管疾病的候选化合物。     

两个维生素B6有关物质的合成

为了对维生素B6进行质量控制,合成了英国药典(BP2013)和欧洲药典(EP8.0)中收录的两种有关物质,分别为1,3-二氢-6-甲基-呋喃并[3,4-c]吡啶-7-醇(有关物质A)和5-(羟甲基)-2,4-二甲基吡啶-3-醇(有关物质B)。所合成目标化合物的结构经~1HNMR、~(13)CNMR和高分辨质谱确证,纯度经HPLC检测均在98.3%以上,可作为维生素B6质量控制的对照品。     

温度对超大超深基坑长板撑支护结构支撑轴力的影响研究

通过对广州白云站综合交通枢纽超大超深基坑工程长168m的混凝土板支撑进行现场监测，研究混凝土板支撑轴力在温度作用下的变化情况，分析超长板支撑的变形规律。结果表明，温度作用是引起长板撑支撑梁轴力变化的主要原因，日光的直接照射同样会使支撑轴力出现变化；监测期内最大轴力为跨中组，符合支撑结构形式的一般规律以及基坑板支撑的现场布置特点；另外，基坑内侧荷载变化和长时间跨度下的混凝土收缩徐变同样能够影响内支撑的轴力。