| 川芎嗪硫化氢供体衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究 |
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| 引用本文： | 罗碧兰,刘自兵,李毅,赵菊琴,李永,张毅,汤磊,樊玲玲.川芎嗪硫化氢供体衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究[J].化学试剂,2020,42(6):636-640. |
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| 作者姓名： | 罗碧兰 刘自兵 李毅 赵菊琴 李永 张毅 汤磊 樊玲玲 |
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| 作者单位： | 贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004;浙江海正药业股份公司,浙江台州 318000 |
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| 基金项目： | 贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目;贵州省大学生创新创业训练计划;工程技术研究中心项目;贵州省卫生计生委科技项目;贵州省科技计划;贵州省科技支撑计划 |
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| 摘 要： | 依据药物化学中的活性拼接和生物电子等排原理,以4-羟基苯乙酮和川芎嗪为原料,经取代、环化、氧化、酯化、醚化等反应,合成了3个川芎嗪硫化氢供体衍生物,其结构经~1HNMR、~(13)CNMR和HR-MS确证。并采用Born比浊法初步测试了衍生物的体外抗血小板凝集活性,结果表明4-(3-硫代-3H-1,2-二硫杂环戊烯-5-基)苯基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酸酯对二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外血小板聚集的抑制率IC_(50)为1.16 mmol/L,优于阳性对照物川芎嗪、丁苯酞、依达拉奉和阿司匹林,是值得进一步研究的治疗心脑血管疾病的候选化合物。
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| 关 键 词： | 川芎嗪 ADT-OH 设计 合成 抗血小板聚集活性 |
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